tartarato de butorfanol
Stadol, Stadol NS
Classificação farmacológica: agonista-antagonista narcótico; agonista opióide parcial
Classificação terapêutica: analgésico, adjunto à anestesia
Categoria de risco de gravidez C
Cronograma de substâncias controladas: IV
Indicações e dosagens
Dor moderada a severa. Adultos: 1 a 4 mg I.M. q 3 a 4 horas, p.r.n. Ou, 0,5 a 2 mg I.V. q 3 a 4 horas, p.r.n., ou 24 horas por dia. Ou, dê 1 mg por spray nasal (1 spray em uma narina). Repita se o alívio da dor for inadequado após 60 a 90 minutos. Repita q 3 a 4 horas, p.r.n. Para dor grave, um inicial de 2 mg por spray nasal em pacientes capazes de permanecerem recostados (um spray em cada narina). Repita não mais de 3 a 4 horas, p.r.n.
Idosos: metade da dose parenteral habitual q 6 a 8 horas. Basear as doses subsequentes na resposta do paciente. Ou, 1 mg de spray nasal (1 spray em cada fossa nasal) e repetir em 90 a 120 minutos, p.r.n.Dor durante o parto. Adultos: 1 a 2 mg I.M. ou I.V. q 4 horas, mas não menos de 4 horas antes do parto.Anestesia pré-operatória. Adultos: 2 mg I.M. 60 a 90 minutos antes da cirurgia ou 2 mg I.V. pouco antes da indução.
≡ Ajuste da dosagem. Pacientes com insuficiência hepática ou renal devem receber a dose habitual de adulto parenteral em intervalos de 6 a 8 horas, p.r.n.
Farmacodinâmica
Acção analgésica: Os mecanismos exatos de ação são desconhecidos. Acredita-se que a droga antagoniza competitivamente alguns receptores opiáceos e agoniza outros, aliviando assim a dor moderada a severa. Como os estupefacientes agonistas, causa depressão respiratória, sedação e mioses.
Pharmacokinetics
Absorption: Bem absorvido após a administração I.M..
Distribuição: Atravessa rapidamente a barreira placentária e os níveis séricos neonatais são 0,4 a 1,4 vezes os níveis maternos.
Metabolismo: Metabolismo extensivamente no fígado, principalmente por hidroxilação, a metabólitos inativos.
Excreção: Excretado na forma inativa, principalmente pelos rins. Cerca de 11% a 14% de uma dose parenteral é excretada nas fezes.
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Contra-indicações e precauções
Contraindicados em pacientes que recebem doses repetidas de narcóticos ou com dependência de narcóticos; pode precipitar a síndrome da abstinência. Também contraindicado em pacientes hipersensíveis à droga ou ao conservante cloreto de benzetônio.
Utilizar com cautela em pacientes emocionalmente instáveis e naqueles com histórico de abuso de drogas, lesão craniana, aumento da pressão intracraniana, IM aguda, disfunção ventricular, insuficiência coronária, doença respiratória ou depressão, e disfunção renal ou hepática.
Interações
Drogativo. Anestésicos barbitúricos, como o tiopental: Causam efeitos aditivos do SNC e depressores respiratórios e possivelmente apneia. Monitorizar o paciente de perto.
Cimetidina: Pode potenciar a toxicidade do butorfanol, causando desorientação, depressão respiratória, apneia, e convulsões. Use com cuidado e esteja preparado para administrar antagonista narcótico se ocorrer toxicidade.
Depressivos SNC (anti-histamínicos, barbitúricos, benzodiazepínicos, relaxantes musculares, analgésicos narcóticos, fenotiazinas, sedativos-hipnóticos, antidepressivos tricíclicos): Potencializar a depressão respiratória e do SNC, sedação e efeitos hipotensivos. Geralmente é necessária uma dose reduzida de butorfanol.
Digitoxina, fenitoína, rifampicina: Causa acúmulo de drogas e efeitos aumentados. Reduzir a dose de butorfanol.
Anestésicos gerais: Causam depressão CV grave. Evitar o uso em conjunto.
Antagonistas narcóticos: O paciente que se torna fisicamente dependente de opiáceos pode ter síndrome de abstinência aguda. Usar com cautela e monitorar o paciente de perto.
Pancurônio: Pode aumentar as alterações conjuntivais. Monitore o paciente.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Pode potenciar a depressão respiratória e do SNC, sedação e efeitos hipotensivos da droga. Desencorajar o uso de álcool.
Reações adversas
CNS: confusão, nervosismo, letargia, dor de cabeça, sonolência, tontura, insônia, ansiedade, parestesia, euforia, alucinações, aumento da pressão intracraniana.
CV: palpitações, ruborização, vasodilatação, hipotensão.
EENT: visão turva, congestão nasal (com spray nasal), tinnitus.
GI: perversão gustativa, náuseas, vómitos, obstipação, anorexia.
Respiratório: depressão respiratória.
Pele: erupção cutânea, urticária, diaforese excessiva.
Outros: tonturas, sensação de calor.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Nenhum reportado.
Sobredosagem e tratamento
Não há informação disponível.
Considerações especiais
O paciente que usa a forma nasal para dor grave pode começar com 2 mg (1 spray em cada narina), desde que permaneça em decúbito. A dose não é repetida durante 3 a 4 horas.
Monitorizar o paciente para depressão respiratória.
Sintomas ligeiros de abstinência foram relatados com o uso da forma injectável a longo prazo.
O medicamento tem o potencial de ser abusado. Supervisionar de perto os pacientes emocionalmente instáveis e aqueles com histórico de abuso de drogas quando a terapia a longo prazo é necessária.
Pacientes grávidas
O uso seguro durante a gravidez (excepto durante o parto) ainda não foi estabelecido.
Pacientes em amamentação
Não é recomendado o uso de fármacos em mulheres em amamentação.
Pacientes pediátricos
Segurança e eficácia em crianças menores de 18 anos ainda não foi estabelecida.
Pacientes geriátricos
Doses mais baixas são normalmente indicadas para pacientes idosos porque podem ser mais sensíveis aos efeitos terapêuticos e adversos do fármaco. A meia-vida plasmática é aumentada em 25% em pacientes com mais de 65 anos de idade.
Educação do paciente
Ensinar o paciente a usar o spray nasal. O paciente deve usar 1 spray em uma narina, a menos que seja indicado o contrário.
Reações podem ser comuns, incomuns, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado