Abemaciclib

Identifiering

Namn Abemaciclib Anslutningsnummer DB12001 Beskrivning

Abemaciclib är ett antitumormedel och en dubbel hämmare av cyklinberoende kinaser 4 (CDK4) och 6 (CDK6) som är involverade i cellcykeln och främjar cancercellstillväxt vid oreglerad aktivitet. Den 28 september 2017 beviljade FDA godkännande av abemaciclibbehandling under marknadsnamnet Verzenio för behandling av HR-positiv och HER2-negativ avancerad eller metastaserande bröstcancer som har utvecklats efter misslyckad endokrin behandling. Det ges antingen ensamt till patienter som genomgått endokrin terapi och kemoterapi efter metastasering av cancer, eller i kombination med Fulvestrant. Efter oral behandling hos patienter med HR-positiv, HER2-negativ bröstcancer visade abemaciclib ökad progressionsfri överlevnad och objektiv svarsfrekvens. Abemaciclib har använts i prövningar som studerar behandling av melanom, lymfom, neoplasma, solid tumör och glioblastom.

Typ Små molekyler Grupper som godkänts, Undersökningsstruktur

.

Struktur för Abemaciclib (DB12001)

×

Stäng

Viktmedel: 506.606
Monoisotopiskt: 506.271799388 Kemisk formel C27H32F2N8 Synonymer

• Abemaciclib

Externa ID

• LY-2835219
• LY2835219

Farmakologi

Indikation

• Indikerat i kombination med fulvestrant för behandling av kvinnor med hormonreceptor (HR)-positiva, human epidermal tillväxtfaktorreceptor 2 (HER2)-negativ avancerad eller metastaserande bröstcancer med sjukdomsprogression efter endokrin behandling.

• Indikerat som monoterapi för behandling av vuxna patienter med HR-positiv, HER2-negativ avancerad eller metastaserande bröstcancer med sjukdomsprogression efter endokrin behandling och tidigare kemoterapi i den metastatiska inställningen.

Associerade tillstånd

• Avancerad bröstcancer
• Metastaserad bröstcancer

Kontraindikationer & Blackbox-varningar

Farmakodynamik

I kombination med fulvestrant var den progressionsfria överlevnaden för patienter med HR-positiv, HER2-negativ bröstcancer 16.4 månader jämfört med 9,3 månader för patienter som fick placebo med fulvestrant. Som monoterapi uppnådde 19,7 % av de patienter som tog abemaciclib fullständig eller partiell krympning av sina tumörer i median 8,6 månader efter behandlingen 5. Abemaciclib inducerar cellcykelstopp och utövar en antitumoral aktivitet i xenograftmodeller av mänskliga tumörer 1.

I patientundersökningar och en studie med friska frivilliga har abemaciclib inte visat sig inducera några kliniskt signifikanta förändringar i QTc-intervallet Etikett.

Verkningsmekanism

Regulering av cellcykeln är avgörande för att upprätthålla en korrekt celltillväxt; en dysreglerad signalväg för cellcykeln är en nyckelkomponent för att inducera hyperproliferation av celler och tumörbildning i olika cancerformer. Cellcykelprogression i G1- till S-fasen, eller övergång genom G1-restriktionspunkten (R), främjas av den retinoblastoma tumörsuppressorproteinet (Rb)-medierade vägen. Aktivering av den Rb-medierade vägen kräver interaktion mellan cyklinberoende kinaser (CDK) 4 och 6 och cykliner av D-typ, vilket leder till bildandet av aktiva CDK4/CDK6 och efterföljande fosforylering av Rb 1,2.

Rb är ett tumörundertryckande protein som hämmar proliferation genom att binda till och undertrycka aktiviteten hos E2F-familjen av transkriptionsfaktorer 1. Fosforylering av Rb lindrar dock suppressionen av E2F för att möjliggöra uttryck av gener som krävs för passage genom restriktionspunkten 1. Detta leder till ökat uttryck av nedströms signalmolekyler och aktivitet hos proteinkinaser som främjar cellcykelns utveckling och initiering av DNA-replikation. Fosforylering av Rb och andra proteiner av CDK4/6 leder dessutom till transkription av gener som är involverade i cellcykeloberoende aktiviteter, inklusive signaltransduktion, transkriptionskontroll av DNA-reparation och mRNA-bearbetning 1.

Abemaciclib hämmar selektivt CDK4 och CDK6 med låg nanomolär styrka, hämmar Rb-fosforylering vilket resulterar i ett G1-stillestånd och hämning av proliferation, och dess aktivitet är specifik för Rb-profitceller 1. Till skillnad från andra CDK-hämmare som Palbociclib och Ribociclib uppvisar abemaciclib större selektivitet för CDK4 jämfört med CDK6 2.

Absorption

Plasmakoncentrationen av läkemedlet ökar på ett dosproportionellt sätt. Efter administrering av en oral engångsdos av 200 mg abemaciclib uppnås den genomsnittliga högsta plasmakoncentrationen (Cmax) på 158 ng/ml efter 6 timmar. Mediantiden för att nå maximal plasmakoncentration (Tmax) varierar från 4-6 timmar efter en oral administrering av abemaciclib över ett intervall på 50-275 mg 2, men kan variera upp till 24 timmar Label. Läkemedlets absoluta biotillgänglighet rapporteras vara 45 % Label.

Distributionsvolym

Den geometriska genomsnittliga systemiska distributionsvolymen är cirka 690,3 L (49 % CV) Etikett.

Proteinbindning

Enligt in vitro-modeller med användning av hjärnvävnader från djur är proteinbindningen av abemaciclib cirka 95-98 % 4. Medan abemaciclib visade in vitro-bindning till serumalbumin, alfa-1-syraglykoprotein och andra humana plasmaproteiner på ett koncentrationsberoende sätt, har dess huvudmetaboliter också visat sig binda till plasmaproteiner också. De ungefärliga bundna fraktionerna av M2, M18 och M20 är 93,4 %, 96,8 % respektive 97,8 % Label.

Metabolism

Abemaciclib genomgår huvudsakligen hepatisk metabolism som medieras av CYP3A4. Den viktigaste metaboliten som bildas är N-desethylabemaciclib (M2), medan andra metaboliter hydroxyabemaciclib (M20), hydroxi-N-desethylabemaciclib (M18) och en oxidativ metabolit (M1) också bildas. M2, M18 och M20 är ekvipotenta till abemaciclib och deras AUC stod för 25 %, 13 % respektive 26 % av de totala cirkulerande analyterna i plasma Etikett

Eliminationsväg

Efter en oral engångsdos av 150 mg radiomärkt abemaciclib återfanns cirka 81 % av den totala dosen i feces medan 3 % av dosen påvisades i urin. Majoriteten av läkemedlet utsöndras som metaboliter Label.

Halveringstid

Den genomsnittliga halveringstiden för elimination av abemaciclib i plasma hos patienter var 18,3 timmar (72 % CV) Label.

Clearance

Det geometriska medelvärdet av hepatisk clearance (CL) för abemaciclib hos patienter var 26.0 L/h (51 % CV) Label.

Biverkningar

Toxicitet

Enligt bakteriell omvänd mutation (Ames-analys) uppvisade abemaciclib och dess aktiva metboliter M2 och M20 inga mutagena egenskaper. Abemaciclib var inte klastogent i mikrokärneförsök med råttbenmärg in vitro. Toxicitetsstudier med upprepade doser utfördes för att bedöma effekterna av abemaciclib i testiklar, epididymis, prostata och sädesblåsor vid doser ≥10 mg/kg/dag hos råttor och ≥0,3 mg/kg/dag hos hundar, vilket överstiger de rekommenderade terapeutiska doserna för människor. Fynden omfattade minskad organvikt, intratubulära cellrester, hypospermi, tubulär destillation, atrofi och degeneration eller nekros Etikett.

Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs

Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion ska du omedelbart kontakta en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Näringsläkemedel
• Otillåtet
• Tillbakadragna
• Insatser

.

• Experimentell
• Alla droger

Droger	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Abametapir	Serumkoncentrationen av Abemaciclib kan öka när det kombineras med Abametapir.
Abatacept	Metabolismen av Abemaciclib kan öka när det kombineras med Abatacept.
Abirateron	Metabolismen av Abemaciclib kan minska när det kombineras med Abirateron.
Acalabrutinib	Metabolismen av Abemaciclib kan minska vid kombination med Acalabrutinib.
Acetaminofen	Metabolismen av Abemaciclib kan öka vid kombination med Acetaminofen.
Acetazolamid	Metabolismen av Abemaciclib kan minska vid kombination med Acetazolamid.
Acyclovir	Utsöndringen av Abemaciclib kan minska vid kombination med Acyklovir.
Adalimumab	Metabolismen av Abemaciclib kan öka vid kombination med Adalimumab.
Afatinib	Serumkoncentrationen av Abemaciclib kan öka när det kombineras med Afatinib.
Albendazol	Metabolismen av Abemaciclib kan minska när det kombineras med Albendazol.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

• Undvik grapefruktprodukter. Grapefrukt hämmar CYP3A-metabolismen, vilket kan öka serumkoncentrationen av abemaciclib.
• Undervik Johannesört. Denna ört inducerar CYP3A-metabolism och kan minska serumkoncentrationen av abemaciclib.
• Tag vid samma tidpunkt varje dag.
• Tag med eller utan mat.

Produkter

Lär dig mer

Produktingredienser

.

Ingredient	UNII	CAS	InChI Key
Abemaciclib mesylat	KKT462Q807	1231930-82-7	NCJPFQPEVDHJAZ-UHFFFAOYSA-N

Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkesförmedlare	Marknadsföring Start	Marknadsföring Slut	Region	Bild
Verzenio	Tablett	100 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Inte tillämpligt	Kanada
Verzenio	Tablett	100 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Inte tillämpligt	US
Verzenio	Tablett	200 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Inte tillämpligt	US
Verzenio	Tablett	200 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Inte tillämpligt	Kanada
Verzenio	Tablett	50 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Inte tillämpligt	Kanada
Verzenio	Tablett	50 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Inte tillämpligt	US
Verzenio	Tablett	150 mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Inte tillämpligt	US
Verzenio	Tablett	150 mg	Oral	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Inte tillämpligt	Kanada
Verzenios	Tablett, filmdragerad	150 mg	Oral	Eli Lilly Nederland B.V.	2020-12-16	Inte tillämpligt	EU
Verzenios	Tablett, filmdragerad	150 mg	Oral	Eli Lilly Nederland B.V.	2020-12-16	Inte tillämpligt	EU

Kategorier

ATC-koder L01XE50 – Abemaciclib

• L01XE – Proteinkinashämmare
• L01X – ANDRA ANTINEOPLASTIKA
• L01 – ANTINEOPLASTIKA AGENTER
• L – ANTINEOPLASTIKA OCH IMMUNOMODULERANDE AGENTER

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas bensimidazoler. Dessa är organiska föreningar som innehåller en bensenring som är fusionerad med en imidazolring (en femdelad ring som innehåller en kväveatom, fyra kolatomer och två dubbelbindningar). Rike Organiska föreningar Superklass Organoheterocykliska föreningar Klass Bensimidazoler Underklass Ej tillgänglig Direkt förälder Benzimidazoler Alternativa föräldrar N-alkylpiperaziner / Halopyrimidiner / Aralkylaminer / Aminopyrimidiner och derivat / Aminopyridiner och derivat / N-substituerade imidazoler / Imidolactamer / Benzenoider / Arylfluorider / Heteroaromatiska föreningar / Trialkylaminer / Azacykliska föreningar / Organofluorider / Kolvävderivat

visa ytterligare 4 Substituenter 1,4-diazinan / Amin / Aminopyridin / Aminopyrimidin / Aralkylamin / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacykel / Azol / Benzenoid / Bensimidazol / Halopyrimidin / Heteroaromatisk förening / Kolvävderivat / Imidazol / Imidolactam / N-alkylpiperazin / N-substituerad imidazol / Organisk kväveförening / Organofluorid / Organohalogenförening / Organonitrogenförening / Piperazin / Pyridin / Pyrimidin / Tertiär alifatisk amin / Tertiär amin

visa 18 mer Molekylära ramar Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer Ej tillgängliga

Kemiska identitetsbeteckningar

UNII 60UAB198HK CAS-nummer 1231929-97-7 InChI-nyckel UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N InChI IUPAC-namn SMILES

CCN1CCN(CC2=CC=C(NC3=NC=C(F)C(=N3)C3=CC(F)=C4N=C(C)N(C(C)C)C4=C3)N=C2)CC1

Allmänna referenser Externa länkar PubChem Compound 46220502 PubChem Substance 347828320 ChemSpider 29340700 BindingDB 50110183 RxNav 1946825 ChEMBL CHEMBL3301610 ZINC ZINC000072318121 PharmGKB PA166153471 PDBe Ligand 6ZV Wikipedia Abemaciclib AHFS-koder

• 10:00.00 – Antineoplastiska medel

PDB Entries 5l2s FDA label

Ladda ner (325 KB)

MSDS

Ladda ner (23.8 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas	Status	Syfte	Villkor	Antal
4	Terminerat	Behandling	Metastaserad bröstcancer	1
4	Rekommenderat	Behandling	Metastaserad bröstcancer	1
3	Aktiv ej rekrytering	Behandling	Bröstcancer	3
3	Aktivt ej rekryterande	Behandling	Negroppen, Bröst	1
3	Aktivt ej rekryterande	Behandling	Non-Småcellig lungcancer (NSCLC)	1
3	Inte ännu rekryterande	Behandling	Malign tumör i kvinnligt bröst	1
3	Rekrytering	Behandling	Bröstneoplasm hos kvinna	1
3	Rekrytering	Behandling	Cancer metastaserande	1
3	Rekrytering	Behandling	Malignt tumör i kvinnligt bröst	1
2	Aktivt ej rekryterande	Behandling	Adenokarcinom/gastroesofageal cancer (GC)	1

Farmakoekonomi

Tillverkare

Inte tillgängligt

Förpackare

Inte tillgängligt

Doseringsformer

Form	Rutt	Styrka
Tablett	Oral	100 mg/1
Tablett	Oral	100 mg
Tablett	Oral	150 mg/1
Tablett	Oral	150 mg
Tablett	Oral	200 mg/1
Tablett	Oral	200 mg
Tablett	Oral	50 mg
Tablett	Oral	50 mg/1
Tablett, filmdragerad	Oral	100 mg
Tablett, filmdragerad	Oral	150 mg
Tablett, filmdragerad	Oral	50 mg
Tablett, belagd		150 mg
Tablett, överdragen		50 mg

Priser Ej tillgängliga Patent

Patentnummer	Pediatrisk Utvidgning	Godkänd	Går ut (beräknat)	Region
US7855211	No	2010-12-21	2029-12-15	US

Egenskaper

Tillstånd ej tillgängligt Experimentella egenskaper ej tillgängliga Prognostiserade egenskaper ej tillgängliga Egenskaper

Egenskaper	Värde	Källa
Vattenlöslighet	0.0159 mg/mL	ALOGPS
logP	4.25	ALOGPS
logP	4.42	ChemAxon
logS	-4.5	ALOGPS
pKa (starkast sur)	10,27	ChemAxon
pKa (starkast basisk)	7.94	ChemAxon
Fysiologisk laddning	1	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	7	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	1	ChemAxon
Polär yta	75 Å2	ChemAxon
Rotable Bond Count	7	ChemAxon
Refraktivitet	141.26 m3-mol-1	ChemAxon
Polarisationsförmåga	54.75 Å3	ChemAxon
Antal ringar	5	ChemAxon
Biotillgänglighet	1	ChemAxon
Regeln för Fem	Nej	ChemAxon
Filter för slang	Nej	ChemAxon
Vebers regel	Nej	ChemAxon
MDDR-like Rule	Ja	ChemAxon

Förutsedda ADMET-funktioner Ej tillgängligt

Spectra

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektrum

Spektrum	Spektrumtyp	Splash Key
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad)	Förväntat LC-MS/MS	Inte tillgängligt

Mål

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Hämmare

Allmänt Funktion Cyklin-Beroende protein serin/threoninkinasregulatoraktivitet Specifik funktion Ser/Thr-kinaskomponent i cyklin D-CDK4 (DC)-komplex som fosforylerar och hämmar medlemmar av retinoblastom (RB)-proteinfamiljen, inklusive RB1, och reglerar cellcykeln under G(1)/S-tra… Gennamn CDK4 Uniprot ID P11802 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 4 Molekylvikt 33729.55 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Preklinisk karakterisering av CDK4/6-hämmaren LY2835219: in vivo cellcykelberoende/oberoende antitumöraktiviteter ensamma/in kombination med gemcitabin. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Hämmare

Generell funktion Cyklin-beroende proteinserin/treoninkinasaktivitet Specifik funktion Serin/treoninproteinkinas som är involverat i kontrollen av cellcykeln och differentiering; Främjar G1/S-övergång. Fosforylerar pRB/RB1 och NPM1. Interagerar med D-typ G1-cykliner under int… Gennamn CDK6 Uniprot ID Q00534 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 6 Molekylvikt 36938.025 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Preklinisk karakterisering av CDK4/6-hämmaren LY2835219: in vivo cellcykelberoende/oberoende antitumöraktiviteter ensamma/in kombination med gemcitabin. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Enzymer

Kind Protein Organism Människor. Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Hämmare

Allmän funktion Vitamin d3 25-hydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp hem-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det utför en mängd olika oxidationsreakt… Gennamn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytokrom P450 3A4 Molekylvikt 57342.67 Da

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Oxidoreduktasaktivitet, verkar på parade donatorer, med inkorporering eller reduktion av molekylärt syre, reducerat flavin eller flavoprotein som en donator och inkorporering av en syreatom Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp hem-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytokrom P450 1A2 Molekylvikt 58293.76 Da

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Generell funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp av heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytokrom P450 2B6 Molekylvikt 56277.81 Da

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Generell funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp av heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytokrom P450 2C8 Molekylvikt 55824.275 Da

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Generell funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp av heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytokrom P450 2C9 Molekylvikt 55627.365 Da

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Generell funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Ansvarar för metabolismen av många läkemedel och miljökemikalier som den oxiderar. Det är involverat i metabolismen av läkemedel som antiarytmika, adrenoceptorantagonister och tricykliska… Gennamn CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytokrom P450 2D6 Molekylvikt 55768.94 Da

Bärare

Detaljer1. Serumalbumin

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Bindemedel

Allmän funktion Bindning av toxiska substanser Specifik funktion Serumalbumin, som är plasmans huvudprotein, har en god bindningskapacitet för vatten, Ca(2+), Na(+), K(+), fettsyror, hormoner, bilirubin och läkemedel. Dess viktigaste funktion är regleringen av kolloidernas… Gennamn ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumin Molekylvikt 69365.94 Da

Kind Proteingrupp Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Bindemedel

Allmän funktion Ej tillgänglig Specifik funktion Fungerar som transportprotein i blodet. Binder olika ligander i insidan av sin beta-barrel-domän. Binder även syntetiska läkemedel och påverkar deras distribution och tillgänglighet i…

Komponenter:

Namn	UniProt ID
Alpha-1-syraglykoprotein 1	P02763
Alpha-1-syraglykoprotein 2	P19652

Transportörer

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Monovalent katjon:Specifik funktion Lösningstransportör för tetraetylammonium (TEA), 1-metyl-4-fenylpyridinium (MPP), cimetidin, N-metylnicotinamid (NMN), metformin, kreatinin, guanidin, prokainamid, topotekan, estronsulfat… Gennamn SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 1 Molekylvikt 61921.585 Da

1. Patnaik A, Rosen LS, Tolaney SM, Tolcher AW, Goldman JW, Gandhi L, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Hilton JF, Nasir A, Beckmann RP, Schade AE, Fulford AD, Nguyen TS, Martinez R, Kulanthaivel P, Li LQ, Frenzel M, Cronier DM, Chan EM, Flaherty KT, Wen PY, Shapiro GI: Efficacy and Safety of Abemaciclib, an Inhibitor of CDK4 and CDK6, for Patients with Breast Cancer, Non-Small Cell Lung Cancer, and Other Solid Tumors. Cancer Discov. 2016 Jul;6(7):740-53. doi: 10.1158/2159-8290.CD-16-0095. Epub 2016 May 23.
2. Spring LM, Zangardi ML, Moy B, Bardia A: Clinical Management of Potential Toxicities and Drug Interactions Related to Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in Breast Cancer: Praktiska överväganden och rekommendationer. Onkolog. 2017 Sep;22(9):1039-1048. doi: 10.1634/theoncologist.2017-0142. Epub 2017 Jul 13.
3. Verzenio FDA-etikett

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Generell funktion Läkemedelstransmembrantransportörsaktivitet Specifik funktion Lösningsmedelstransportör för tetraetylammonium (TEA), 1-metyl-4-fenylpyridinium (MPP), cimetidin, N-metylnicotinamid, metformin, kreatinin, guanidin, prokainamid, topotekan, estronsulfat, acy… Gennamn SLC47A2 Uniprot ID Q86VL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 2 Molekylvikt 65083,915 Da

1. Thill M, Schmidt M: Management of adverse events during cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitor-based treatment in breast cancer. Ther Adv Med Oncol. 2018 Sep 3;10:1758835918793326. doi: 10.1177/1758835918793326. eCollection 2018.
2. Abemaciclib FDA-etikett

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Transmembrantransportörsaktivitet för kvartära ammoniumgrupper Specifik funktion Mediator för tubulärt upptag av organiska föreningar från cirkulationen. Medierar inflödet av agmatin, dopamin, noradrenalin (noradrenalin), serotonin, kolin, famotidin, ranitidin, histamin, kreat… Gennamn SLC22A2 Uniprot ID O15244 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 2 Molekylvikt 62579.99 Da

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Hämmare

Allmän funktion Xenobiotisk-Transport av atpasaktivitet Specifik funktion Uratexportör med hög kapacitet som fungerar vid både renal och extrarenal uratutsöndring. Spelar en roll i porfyrinhomeostasen eftersom den kan förmedla exporten av protoporhyrin IX (PPIX) både från och till… Gennamn ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekylvikt 72313.47 Da

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Hämmare

Generell funktion Xenobiotika-transporterande atpasaktivitet Specifik funktion Energiavhängig utflödespump som ansvarar för minskad läkemedelsackumulering i multiresistenta celler. Gennamn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvikt 141477.255 Da

×

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva verktyg för beslutsstöd med branschens mest omfattande kontroll av interaktioner mellan läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 20 oktober 2016 15:09 / Uppdaterad den 04 februari 2021 14:33