Ethnopharmacological relevance: Bladen av Apocynum venetum (AVLE), även känd som ”luobuma”, har länge använts i traditionell kinesisk medicin för att behandla högt blodtryck och depression i delar av Kina, och det har visat sig att den har antioxiderande och antilipidperoxidationseffekter. AVLE (10 μg/ml) har rapporterats ha en långvarig endotelberoende relaxerande effekt och denna effekt har föreslagits bero på dess kväveoxid(NO)-frisättande och superoxidanjon(SOA)-avskiljande egenskaper.
Syftet med studien: Syftet med denna studie är att utvärdera AVLE-extraktets differentiella verkan mellan Ang II- och PE-inducerad vasokonstriktion och inblandning av superoxidanjoner.
Material och metoder: Enstaka doser av Ang II (100 nM och 1 nM)- eller PE (0,1 μM)-inducerad kontraktion bedömdes i både endotelintakta och -denuderade aortaringar efter förinkubation av AVLE (10 μg/ml) i 15 minuter. Experimentet upprepades antingen i närvaro av NO-syntashämmare, L-NAME (300 μM) eller selektiv AT(1)-receptorhämmare, losartan (0,1 nM), eller superoxidfångare, tiron (1 mM) eller en kombination av L-NAME och AVLE. Superoxidproduktionen mättes med hjälp av förstärkt kemiluminiscensanalys.
Resultat: Vi har visat att AVLE (10 μg/ml) effektivt undertryckte den Ang II-inducerade kontraktionen (100 nM och 1 nM) av både endotelintakta och -denudierade aortaringar hos råttor. I endotelintakta ringar upphävde L-NAME den AVLE-inducerade hämmningen av Ang II-kontraktion i de endotelintakta ringarna. PE-inducerad kontraktion hämmades signifikant av AVLE i endotelintakta ringar, men inte i endotelförstörda ringar. Den hämning av AVLE av PE-inducerad kontraktion upphävdes helt i närvaro av L-NAME. Ang II-inducerad SOA-produktion var koncentrationsberoende med optimal effekt vid 100 nM Ang II, och AVLE (0,3, 1, 10 μg/ml) minskade denna effekt. SOA-produktionen i Ang II-stimulerade ringar var betydligt högre än i ostimulerade kontrollringar, medan PE inte alls stimulerade SOA-produktionen. SOA-bildningen i närvaro av Ang II hämmades också i närvaro av SOD (superoxidfångare), DPI (NADPH-hämmare) och losartan (specifik AT(1)-receptorantagonist).
Slutsats: Dessa resultat tyder sammantaget på att AVLE:s förmåga att hämma Ang II-inducerad kontraktion via dess SOA-fångande egenskaper och kväveoxidfrisättande effekt kan förklara dess användning som antihypertensiv behandling i traditionell folkmedicin.