Aprepitant (Emend) är det första kommersiellt tillgängliga läkemedlet från en ny klass av medel, neurokinin NK(1)-receptorantagonisterna. Oral aprepitant, i kombination med andra medel, är indicerat för förebyggande av akut och fördröjt kemoterapiinducerat illamående och kräkningar (CINV) i samband med starkt emetogen kemoterapi hos vuxna. I tre randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade studier som jämförde aprepitant (125 mg dag 1, 80 mg en gång dagligen dag 2 och 3 eller 2-5) plus standardbehandling (intravenöst ondansetron och oralt dexametason) med standardbehandling plus placebo, sågs totala kompletta svar (primärt effektmått, definierat som inga kräkningar och ingen räddningsbehandling) hos signifikant fler patienter i aprepitant-armarna (63-73 % jämfört med 43-52 %, p < 0,01 för alla jämförelser). Kompletta svar och fullständigt skydd under den akuta och fördröjda fasen samt totalt fullständigt skydd observerades också hos betydligt fler patienter i aprepitant-armarna. Skillnaden mellan behandlingsgrupperna var tydligare i den totala och fördröjda fasen än i den akuta fasen. Den antiemetiska effekten av aprepitant plus standardbehandling i förebyggande av CINV bibehölls under upp till sex cykler av kemoterapi. Där det bedömdes rapporterade fler patienter i armarna med aprepitant plus standardbehandling än i armarna med standardbehandling plus placebo att CINV inte hade någon inverkan på det dagliga livet, vilket bedömdes med Functional Living Index-Emesis. Aprepitant tolereras i allmänhet väl. De vanligaste biverkningarna i randomiserade studier var asteni eller trötthet. Andra biverkningar som aprepitantmottagare upplevde var anorexi, förstoppning, diarré, illamående (efter dag 5 i studien) och hicka. Förutom att vara ett substrat för cytokrom P450 (CYP) 3A4 är aprepitant också en måttlig hämmare och inducerare av detta isoenzym samt en inducerare av CYP2C9. Således har aprepitant potential att interagera med andra medel som metaboliseras av hepatiska CYP-isoenzymer. I en studie fanns det en högre incidens av allvarlig infektion eller febril neutropeni i armen med aprepitant plus standardbehandling än i armen med standardbehandling plus placebo; detta tillskrevs en farmakokinetisk interaktion mellan aprepitant och dexametason. I efterföljande prövningar användes en modifierad dexametasonregim. Sammanfattningsvis är aprepitant, när det läggs till standardbehandling (en serotonin 5-HT(3)-receptorantagonist och en kortikosteroid), effektivt och allmänt väl tolererat för att förebygga CINV i samband med starkt emetogen kemoterapi hos vuxna. Trots tydliga framsteg i förebyggande av CINV skyddar standardbehandlingen inte alla patienter. Tillägget av aprepitant till standardbehandlingen innebär ett framsteg i förebyggandet av både akut och fördröjd CINV hos vuxna med cancer.