Azilsartan medoxomil

av

Identifiering

Namn Azilsartan medoxomil Anslutningsnummer DB08822 Beskrivning

Azilsartan medoxomil är en angiotensin II-receptorantagonist som är indicerad för behandling av mild till måttlig essentiell hypertoni. Azilsartan medoxomil är en prodrug av azilsartan som marknadsförs som ”Edarbi” av Takeda. Azilsartan medoxomil har hittills visat sig vara överlägsen olmesartan och valsartan när det gäller att sänka blodtrycket.

Typ Små molekyler Godkända grupper, Undersökningsstruktur

Thumb
3D

Ladda ner

Liknande strukturer

Structure för Azilsartan medoxomil (DB08822)

×

Bild
Stäng

Viktmedel: 568.5336
Monoisotopiskt: 568.159413764 Kemisk formel C30H24N4O8 Synonymer

  • Azilsartan
  • Azilsartan kamedoxomil
  • Azilsartan médoxomil
  • Azilsartan medoxomil
  • Azilsartán medoxomilo
  • Azilsartanum medoxomilum

Externa ID

  • TAK 491
  • TAK-491
  • TAK-536

Farmakologi

Pharmacology

Snabba på din forskning om läkemedelsforskning med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:
Maskininlärning
Data Science
Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset
Lär dig mer

Indikation

Bearbetning av högt blodtryck (ensam eller som tillägg).

Associerade tillstånd

  • Hög blodtryck (hypertoni)

Kontraindikationer & Blackbox WarningsContraindications

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med våra kommersiella data får du tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Azilsartan medoxomil minskar den trycksänkande effekten av angiotensin II. Som svar ökar angiotensin I, angiotensin II och renin medan aldosteron minskar.

Verkningsmekanism

Azilsartan medoxomil blockerar angiotensin II typ 1-receptorn vilket förhindrar att angiotensin II binds och orsakar vasokonstriktion. Azilsartans förmåga att förbli tätt bunden till AT1-receptorer under mycket långa perioder efter utspolning av läkemedlet är en av dess mest ovanliga egenskaper.

Target Actions Organism
AType-1 angiotensin II-receptor
antagonist
 Människor

Absorption

Azilsartan medoxomil hydrolyseras till den aktiva metaboliten azilsartan i GI-kanalen. Närvaron av mat påverkar inte den orala absorptionen av azilsartan medoxomil och biotillgängligheten är 60 % för azilsartan. Maximala plasmakoncentrationer uppnås inom 1,5 till 3 timmar.

Distributionsvolym

Azilsartan medoxomil har en Vd på 16L.

Proteinbindning

Azilsartan medoxomil är till 99 % plasmaproteinbundet.

Metabolism

Azilsartan metaboliseras av CYP2C9. CYP2C9 utför decarboxylering av azilsartan till M-I och O-dealkylering av azilsartan till M-II. Både M-I och M-II har ingen farmakologisk aktivitet.

Eliminationsväg

Renalt clearance är 2,3 L/minut.

Halveringstid

Halveringstiden är 11 timmar och det tar cirka 5 dagar att nå steady state-koncentrationer.

Clearance

Fekal elimination står för 55 %, urinutsöndring 42 % och oförändrat läkemedel 15 %.

BiverkningarMedicinska fel

Reducera medicinska fel
och förbättra behandlingsresultaten med våra omfattande &strukturerade data om läkemedelsbiverkningar.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Hypertoni och diarré är vanligast.

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADR ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.
  • Godkänd
  • Vet-godkänd
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimentell
  • Alla droger
Droger Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Acebutolol Risken för eller svårighetsgraden av hyperkalemi kan öka när acebutolol kombineras med azilsartan medoxomil.
Aceclofenac Risken för eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan öka när Azilsartan medoxomil kombineras med aceclofenac.
Acemetacin Risken för eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan öka när Azilsartan medoxomil kombineras med Acemetacin.
Acetylsalicylsyra Risken för eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan öka när Azilsartan medoxomil kombineras med acetylsalicylsyra.
Alklofenak Risken för eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan öka när Azilsartan medoxomil kombineras med alklofenak.
Aldesleukin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Aldesleukin kombineras med Azilsartan medoxomil.
Aliskiren Risken för eller svårighetsgraden av hyperkalemi kan öka när Aliskiren kombineras med Azilsartan medoxomil.
Alogliptin Risken för eller svårighetsgraden av angioödem kan öka när Alogliptin kombineras med Azilsartan medoxomil.
Alteplase Risken för eller svårighetsgraden av angioödem kan öka när Alteplase kombineras med Azilsartan medoxomil.
Ambrisentan Azilsartan medoxomil kan öka de hypotensiva aktiviteterna hos Ambrisentan.
Interactions

Förbättra patientresultatet
Utforma effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

  • Tag med eller utan mat. Mat påverkar inte absorptionen.

Produkter

Products

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt ihop olika identifierare tillbaka till våra dataset
Lär dig mer

Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

.

Namn Dosering Stärka Rutt Märkt företag Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Edarbi Tablett 80 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 20 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 20 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 80 mg/1 Oral Takeda 2011-02-25 2018-02-01 USUS-flagga
Edarbi Tablett 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 20 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 80 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga
Edarbi Tablett 40 mg Oral Takeda Pharma A/S 2020-12-16 Inte tillämpligt EUEU-flagga

Blandningsprodukter

Namn Ingredienser Dosering Rutt Märkning Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
EDARBI CLD® Azilsartan medoxomil (40 mg) + klorthalidon (25 mg) Tablett, överdragen Oral 2014-04-10 Inte tillämpligt ColombiaColombias flagga
EDARBI CLD® 40MG/12.5MG Azilsartan medoxomil (40 mg) + klorthalidon (12.5 mg) Tablett, överdragen Oral 2014-04-22 Inte tillämpligt ColombiaColombias flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + klorthalidon (12.5 mg/1) Tablett Oral Arbor Pharmaceuticals 2013-02-01 Inte tillämpligt USUS flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + Klorthalidon (25 mg/1) Tablett Oral Takeda 2011-12-23 2018-05-01 USUS flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg) + Chlorthalidon (25 mg) Tablett Oral Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 2013-03-21 Inte tillämpligt CanadaKanadensisk flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (80 mg/1) + Klorthalidon (12.5 mg/1) Tablett Oral Takeda Pharmaceuticals America, Inc. 2011-12-23 2011-12-14 USUS flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + klorthalidon (12.5 mg/1) Tablett Oral Takeda 2011-12-23 2018-05-01 USUS flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg) + Klorthalidon (12.5 mg) Tablett Oral Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 2013-03-21 Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (40 mg/1) + klorthalidon (25 mg/1) Tablett Oral Arbor Pharmaceuticals 2013-02-01 Inte tillämpligt USUS flagga
Edarbyclor Azilsartan medoxomil (20 mg/1) + Klorthalidon (12.5 mg/1) Tablett Oral Takeda Pharmaceuticals America, Inc. 2011-12-23 2011-12-14 USUS flagga

Kategorier

ATC-koder C09CA09 – Azilsartan medoxomil

  • C09CA – Angiotensin II receptorblockerare (ARB), vanlig
  • C09C – ANGIOTENSIN II-receptorblockerare (ARB), PLAIN
  • C09 – MEDEL SOM VERKAR PÅ RENIN-ANGIOTENSINSYSTEMET
  • C – KÄRLEVASKULÄRT SYSTEM

C09DA09 – Azilsartan medoxomil och diuretika

  • C09DA – Angiotensin II-receptorblockerare (ARB:er) och diuretika
  • C09D – ANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKERS (ARB:er), KOMBINATIONER
  • C09 – VERKNINGSMEDEL SOM VERKAR PÅ RENIN-ANGIOTENSINSYSTEMET
  • C – KARDIOVASKULÄRSYSTEMET

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som är kända som bifenyler och derivat. Dessa är organiska föreningar som innehåller två bensenringar som är sammanlänkade med en C-C-bindning. Rike Organiska föreningar Superklass Benzenoider Klass Bensen och substituerade derivat Underklass Bifenyler och derivat Direkt förälder Bifenyler och derivat Alternativa föräldrar Fenyloxadiazoler / Benzimidazoler / Alkylaryletrar / N-substituerade imidazoler / Kolsyradiestrar / Vinylogena amider / Heteroaromatiska föreningar / Karboxylsyraestrar / Oxacykliska föreningar / Monokarboxylsyror och derivat / Azacykliska föreningar / Organopniktogena föreningar / Organonitrogenföreningar / Organiska oxider / Kolvävderivat visa ytterligare 5 Substituenter 1,2,4-oxadiazol / Alkylaryleter / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Azacykel / Azol / Benzimidazol / Bifenyl / Kolsyrediester / Karbonsyraderivat / Karbonsyraester / Eter / Heteroaromatisk förening / Kolvävderivat / Imidazol / Monokarboxylsyra eller derivat / N-substituerad imidazol / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organoheterocyklisk förening / Organonitrogenförening / Organooxygenförening / Organopnictogen förening / Oxacykel / Oxadiazol / Fenyl-1,2,4-oxadiazol / Vinylogen amid visa 17 mer Molekylär ram Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer Aromatisk eter, karboxylester, dioxolan, cyklisk karbonatester, bensimidazoler, 1,2,4-oxadiazol (CHEBI:68845)

Chemical Identifiers

UNII LL0G25K7I2 CAS-nummer 863031-21-4 InChI Key QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C30H24N4O8/c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36)

IUPAC-namn

(5-metyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl)metyl 2-etoxi-1-({4-fenyl}metyl)-1H-1,3-benzodiazol-7-karboxylat

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1C1=NOC(=O)N1)C(=CC=C2)C(=O)OCC1=C(C)OC(=O)O1

Syntesreferens

Kohara Y, Kubo K, Imamiya E, Wada T, Inada Y, Naka T: Syntes och angiotensin II-receptorantagonistiska aktiviteter hos bensimidazolderivat med sura heterocyklar som nya tetrazolbioisosterer. J Med Chem. 1996 Dec 20;39(26):5228-35.

Allmänna referenser

  1. Jones JD, Jackson SH, Agboton C, Martin TS: Azilsartan Medoxomil (Edarbi): Den åttonde angiotensin II-receptorblockeraren. P T. 2011 Oct;36(10):634-40.
  2. Lanier G, Sankholkar K, Aronow WS: Azilsartan, aliskiren och kombinationer av antihypertensiva medel som använder antagonister för renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Am J Ther. 2014 Sep-Oct;21(5):419-35. doi: 10.1097/MJT.0b013e31824a0ed7.
  3. Kurtz TW, Kajiya T: Differentiell farmakologi och nytta/risk för azilsartan jämfört med andra sartaner. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:133-43. doi: 10.2147/VHRM.S22595. Epub 2012 Feb 28.

Externa länkar KEGG Drug D08865 PubChem Compound 11238823 PubChem Substance 175427104 ChemSpider 9413866 RxNav 1294597 ChEBI 68845 ChEMBL CHEMBL2028661 ZINC ZINC000014210642 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Azilsartan AHFS-koder

  • 24:32.08 – Angiotensin Ii Receptor Antagonists

FDA label

Ladda ner (381 KB)

MSDS

Ladda ner (34.9 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Villkor Antal
4 Fullbordat Behandling Essentiell hypertoni Komplicerad av diabetes mellitus typ 2 1
4 Fullständigt Behandling Hög Blodtryck (hypertoni) 1
4 Fullständigt Bearbetning Hypertoni,Essentiell / Diabetes Mellitus typ 2 1
4 Avslutad Behandling Essentiell hypertoni med stabil angina pectoris och dyslipidemi 1
3 Fullständig Behandling Hög blodtryck (hypertoni) 13
3 Fullständig Behandling Hypertoni,Essentiell 6
3 Fullständig Behandling Pediatrisk hypertoni 2
3 Fullbordat Behandling Säkerhet 1
3 Inte ännu Rekrytering Behandling Hög blodtryck (hypertoni) 1
3 Terminerat Behandling Diabetes / högt blodtryck (hypertoni) 1

Farmakoekonomi

Tillverkare

Inte tillgängligt

Förpackare

Inte tillgängligt

Doseringsformer

Form Rutt Stärka
Tablett Oral 20 mg
Tablett Oral 40 mg/1
Tablett Oral 40 mg
Tablett Oral 80 mg/1
Tablett Oral 80 mg
Tablett Oral
Tablett, belagd Oral
Tablett Oral
Tablett, filmdragerad

Priser Ej tillgängliga Patent

Patentnummer Pediatrisk Utvidgning Godkänd Går ut (beräknat) Region
US9169238 No 2015-10-27 2030-02-25 USUS flagga
US7572920 Nej 2009-08-11 2025-01-07 USUS flagga
US9066936 Nej 2015-06-30 2028-03-26 USUS flagga
US7157584 Nej 2007-01-02 2025-05-22 USUS flagga
US9387249 Nej 2016-07-12 2031-07-01 USUS flagga

Egenskaper

State Solid Experimentella egenskaper

egenskap värde källa
smältpunkt (°C) 212-214 Inte tillgängligt
vattenlöslighet praktiskt taget olösligt Inte tillgängligt
pKa 6.1 Inte tillgänglig

Förutsedda egenskaper

egenskap värde källa
Vattenlöslighet 0.00703 mg/mL ALOGPS
logP 4.94 ALOGPS
logP 6,03 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (starkast sur) 9,21 ChemAxon
pKa (starkast basisk) 1.75 ChemAxon
Fysiologisk laddning 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 7 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polär yta 139.57 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 10 ChemAxon
Refektivitet 149.52 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 57.73 Å3 ChemAxon
Antal ringar 6 ChemAxon
Biotillgänglighet 0 ChemAxon
Regel för Fem Nej ChemAxon
Filter för slang Nej ChemAxon
Vebers regel Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blod-hjärnbarriär + 0.915
Caco-2 permeabel – 0,5843
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0.5619
P-glykoproteinhämmare I Inte-hämmare 0.5061
P-glykoproteinhämmare II Inte-hämmare 0,7217
Renal organisk katjontransportör Inte-hämmare 0.8851
CYP450 2C9-substrat Inte-substrat 0.834
CYP450 2D6 substrat Inte substrat 0.8338
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.5128
CYP450 1A2-substrat Inte-hämmare 0.7445
CYP450 2C9-hämmare Hämmare 0,5531
CYP450 2D6-hämmare Inte-hämmare 0.8779
CYP450 2C19-hämmare Hämmare 0,5915
CYP450 3A4-hämmare Hämmare 0.8507
CYP450-hämmande promiskuitet Hög CYP-hämmande promiskuitet 0.594
Ames-test Inte AMES-toxiskt 0,5227
Carcinogenicitet Inte cancerframkallande 0.7059
Biologisk nedbrytning Inte lätt biologiskt nedbrytbar 0.9962
Akut toxicitet hos råtta 2.5320 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) svag hämmare 0.8853
hERG-hämning (prediktor II) Inte hämmare 0,6952
ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

Spektrum Spektrumtyp Splash Key
Förväntat MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgängligt

Mål

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk åtgärd

Ja

Åtgärder

Antagonist

Allmän funktion Protein heterodimeriseringsaktivitet Specifik funktion Receptor för angiotensin II. Förmedlar sin verkan genom association med G-proteiner som aktiverar ett andra budbärarsystem med fosfatidylinositol-kalcium. Gennamn AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Typ-1 angiotensin II-receptor Molekylvikt 41060,53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Miura S, Matsuo Y, Nakayama A, Tomita S, Suematsu Y, Saku K: Den nya AT1-receptorblockeraren azilsartans förmåga att blockera angiotensin II-inducerad AT1-receptoraktivering efter utspolning. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2014 Mar;15(1):7-12. doi: 10.1177/1470320313482170. Epub 2013 Apr 5.

×

Interactions

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande interaktionskontroll för läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 21 december 2012 17:01 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29

Lämna en kommentar