Identifiering
Namn Busulfan Anslutningsnummer DB01008 Beskrivning
Busulfan är ett bifunktionellt alkylerande medel som har en selektiv immunosuppressiv effekt på benmärg. Det är inte en strukturell analog till kvävesenarderna. Det har använts vid palliativ behandling av kronisk myeloisk leukemi (myeloisk leukemi, kronisk), men även om symtomlindring ges, åstadkoms ingen permanent remission. Enligt Fourth Annual Report on Carcinogens (NTP 85-002, 1985) är busulfan listat som en känd carcinogen.
Typ Små molekylgrupper Godkända grupper, Undersökningsstruktur
Liknande strukturer
Struktur för Busulfan (DB01008)
×
Viktmedelvärde: 246.302
Monoisotopiskt: 246.02317956 Kemisk formel C6H14O6S2 Synonymer
- 1,4-Bis(metansulfonoxy)butan
- 1,4-Butandioldimetansulfonat
- 1,4-Dimesyloxybutan
- 1,4-Dimetansulfonoxybutan
- Busulfan
- Busulfano
- Busulfanum
- Busulfan
- Tetrametylen bis(metansulfonat)
Externa ID:er
- NCI-C01592
- NSC-750
Farmakologi
Indikation
För användning i kombination med cyklofosfamid som en konditioneringsregim före allogen hematopoietisk progenitorcellstransplantation för kronisk myeloisk (myeloisk, myelocytisk, granulocytisk) leukemi (FDA har klassificerat busulfan som ett särläkemedel för denna användning). Det används också som en komponent i konditioneringsregimer före transplantation hos patienter som genomgår benmärgstransplantation för akut myeloisk leukemi och icke-maligna sjukdomar.
Associerade tillstånd
- Essentiell trombocytemi (ET)
- Polycytemia Vera (PV)
- Kronisk kronisk myeloisk leukemi
Associerade terapier
- Konditionering. regimer för allogen stamcellstransplantationsbehandling
Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Farmakodynamik
Busulfan är ett antineoplastiskt medel i klassen alkylerande medel och används för att behandla olika former av cancer. Alkylaterande medel har fått sitt namn på grund av deras förmåga att lägga till alkylgrupper till många elektronegativa grupper under förhållanden som råder i celler. De stoppar tumörtillväxten genom att tvärbinda guaninbaser i DNA:s dubbelhelixsträngar – de angriper DNA direkt. Detta gör att strängarna inte kan avvecklas och separeras. Eftersom detta är nödvändigt vid DNA-replikation kan cellerna inte längre dela sig. Dessutom lägger dessa läkemedel till metyl- eller andra alkylgrupper på molekyler där de inte hör hemma, vilket i sin tur leder till en felkodning av DNA. Alkylerande medel är cellcykelneutrala och verkar genom tre olika mekanismer som alla uppnår samma slutresultat – störning av DNA-funktionen och celldöd. Övexpression av MGST2, ett glutation s-transferas, tros ge resistens mot busulfan. MGST2:s roll i metabolismen av busulfan är dock okänd.
Verkningsmekanism
Busulfan är ett alkylerande medel som innehåller 2 labila metansulfonatgrupper som är knutna till motsatta ändar av en 4-kolig alkylkedja. När busulfan hydrolyseras frigörs metansulfonatgrupperna och karboniumjoner bildas. Dessa karboniumjoner alkylerar DNA, vilket leder till att DNA-replikationen och RNA-transkriptionen störs, vilket i slutändan leder till att nukleinsyrans funktion störs. Dess verkningsmekanism genom alkylering ger upphov till intrasträngkorslänkar av guanin-adenin. Dessa tvärbindningar uppstår genom en SN2-reaktion där guanin N7 nukleofilt angriper kolet i anslutning till mesylatavgångsgruppen. Denna typ av skada kan inte repareras av det cellulära maskineriet och cellen genomgår därför apoptos.
Mål | Aktioner | Organism |
---|---|---|
ADNA |
Kross-koppling/alkylering
|
Människor |
Absorption
Absorberas fullständigt från mag-tarmkanalen. Busulfan är en liten, mycket lipofil molekyl som passerar blod-hjärnbarriären. Den absoluta biotillgängligheten, om en enda bolusinjektion på 2 mg IV ges till vuxna patienter, är 80 % ± 20 %. Hos barn (1,5-6 år) var den absoluta biotillgängligheten 68 % ± 31 %. När en oral engångsdos ges till patienter var arean under kurvan (AUC) 130 ng-hr/mL. Den högsta plasmakoncentrationen när den ges oralt är 30 ng/ml (efter dosnormalisering till 2 mg). Det tar 0,9 timmar att nå maximal plasmakoncentration efter dosnormalisering till 4 mg.
Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning
32 % bundet till plasmaproteiner och 47 % bundet till röda blodkroppar.
Metabolism
Busulfan metaboliseras i stor utsträckning i levern. Busulfan metaboliseras huvudsakligen genom konjugering med glutation, både spontant och genom katalys av glutation S-transferas (GST). GSTA1 är den primära GST-isoformen som underlättar metaboliseringen av busulfan. Andra GST-isoformer som också är involverade är GSTM1 och GSTP1. Minst 12 metaboliter har identifierats bland vilka tetrahydrotiofen, tetrahydrotiofen 12-oxid, sulfolan och 3-hydroxysulfolan identifierades. Dessa metaboliter har ingen cytotoxisk aktivitet.
Eliminationsväg
Efter administrering av 14C-märkt busulfan till människor utsöndrades cirka 30 % av radioaktiviteten i urinen under 48 timmar; försumbara mängder återfanns i avföring. Mindre än 2 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad i urinen inom 24 timmar. Eliminering av busulfan är oberoende av njurfunktionen.
Halveringstid
2,6 timmar
Clearance
- 2,52 ml/min/kg
Biverkningar
Toxicitet
Till exempel på tecken på överdosering är allergisk reaktion, ovanlig blödning eller blåmärken, plötslig svaghet eller ovanlig trötthet, ihållande hosta, trängsel eller andnöd; Flank-, mag- eller ledvärk; uttalat illamående, kräkningar, diarré, yrsel, förvirring eller mörkfärgning av huden, frossa, feber, kollaps och förlust av medvetande.
Berörda organismer
- Människor och andra däggdjur
Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADR ej tillgängliga
Interaktioner
Läkemedelsinteraktioner
- Godkänd
- Vet-godkänd
- Nutraceutical
- Illicit
- Tillbakadragna
- Investigation
- Experimentell
- Alla läkemedel
.
Medicin | Interaktion |
---|---|
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara |
|
Abametapir | Serumkoncentrationen av Busulfan kan öka när det kombineras med Abametapir. |
Abatacept | Metabolismen av Busulfan kan öka när det kombineras med Abatacept. |
Abciximab | Risken för eller svårighetsgraden av blödning kan öka när Abciximab kombineras med Busulfan. |
Abirateron | Metabolismen av Busulfan kan minska vid kombination med Abirateron. |
Acalabrutinib | Metabolismen av Busulfan kan minska vid kombination med Acalabrutinib. |
Acenocoumarol | Risken för eller svårighetsgraden av blödning kan öka när Acenocoumarol kombineras med Busulfan. |
Acetaminofen | Acetaminofen kan minska utsöndringshastigheten av Busulfan vilket kan resultera i en högre serumnivå. |
Acetazolamid | Metabolismen av Busulfan kan minskas när det kombineras med Acetazolamid. |
Acetyldigitoxin | Acetyldigitoxin kan minska de kardiotoxiska aktiviteterna hos Busulfan. |
Acetylsalicylsyra | Risken för eller allvarlighetsgraden av blödningar kan öka när Acetylsalicylsyra kombineras med Busulfan. |
Läs mer
Livsmedelsinteraktioner
- Drick mycket vätska.
- Var försiktig med grapefruktprodukter.
- Var försiktig med johannesört.
- Tag vid samma tidpunkt varje dag.
Produkter
Produktbilder
Internationella/andra märken Bisulfex / Busilvex (Pierre Fabre) / Leucosulfan / Mablin / Mielucin / Misulban / Mitostan / Myeloleukon Märkesvaror på recept
Namn | Dosering | Styrka | Rutt | Märktör | Marknadsföringsstart | Marknadsföringsslut | Region | Bild | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Busilvex | Injektion, lösning, koncentrat | 6 mg/ml | Intravenös | Pierre Fabre Médicament | 2020-12-22 | Inte tillämpligt | EU | ||
Busulfan för injektion | Lösning | Intravenöst | Sterimax Inc | 2017-10-04 | Inte tillämpligt | Kanada | |||
Busulfan för injektion | Lösning | Intravenöst | Marcan Pharmaceuticals Inc | Inte tillämpligt | Inte tillämpligt | Kanada | |||
Busulfan Fresenius Kabi | Injektion, lösning, koncentrat | 6 mg/ml | Intravenös | Fresenius Kabi Deutschland Gmb H | 2020-12-23 | Inte tillämpligt | EU | ||
Busulfan injektionsvätska | Lösning | Intravenöst | Apotex Corporation | Inte tillämpligt | Inte tillämpligt | Kanada | |||
Busulfex | Injektion, pulver, för lösning | 60 mg/1 | Intravenöst | ESP Pharma, Inc. | 2006-08-09 | 2007-07-26 | US | ||
Busulfex | Injektionsvätska | 6 mg/1mL | Intravenöst | Otsuka America Pharmaceutical, Inc. | 1999-02-04 | Inte tillämpligt | US | ||
Busulfex | Lösning | 60 mg | Intravenöst | Otsuka Pharmaceutical Co.., Ltd. | 1999-09-23 | 2020-09-01 | Canada | ||
Busulfex | Injektionsvätska | 60 mg/10mL | Intravenös | ESP Pharma, Inc. | 2007-05-14 | Inte tillämpligt | US | ||
Busulfex | Injektionsvätska | 6 mg/1mL | Intravenöst | Otsuka America Pharmaceutical, Inc. | 2015-02-13 | 2021-01-31 | US |
Generiska receptbelagda produkter
Namn | Dosering | Styrka | Rutt | Märkare | Marknadsföringsstart | Marknadsföringsslut | Region | Bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Busulfan | Injektion, lösning, koncentrat | 6 mg/1mL | Intravenöst | Actavis Pharma, Inc. | 2018-01-04 | 2021-01-31 | US | |
Busulfan | Injektionsvätska | 6 mg/1mL | Intravenöst | Fresenius Kabi USA, LLC | 2019-11-11-11 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektionsvätska | 6 mg/1mL | Intravenöst | Apotex Corp. | 2019-08-19 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektion, lösning | 6 mg/1mL | Intravenöst | Meitheal Pharmaceuticals Inc. | 2020-10-23 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektionsvätska, lösning | 6 mg/1ml | Intravenös | Armas Pharmaceuticals Inc. | 2019-06-01 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektionsvätska | 6 mg/1mL | Intravenöst | Pharmascience Inc. | 2017-05-19 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektionsvätska, lösning | 6 mg/1ml | Intravenös | Hospira, Inc. | 2019-02-28 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektionsvätska | 6 mg/1ml | Intravenöst | Accord Healthcare, Inc | 2019-07-22 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektionsvätska | 6 mg/1mL | Intravenöst | Amneal Pharmaceuticals LLC | 2017-12-18 | Inte tillämpligt | US | |
Busulfan | Injektion, lösning, koncentrat | 6 mg/1mL | Intravenös | Sagent Pharmaceuticals | 2017-05-15 | Inte tillämpligt | US |
Icke-godkända/andra produkter
Namn | Inblandningar | Dosering | Rutt | Märkare | Marknadsföringsstart | Marknadsföringsslut | Region | Bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
MYLERAN 2 MG TABLET, 100 ADET | Busulfan (2 mg) | Tablett | Oral | VLD DANIŞMANLIK TIBBİ ÜRÜNLER VE TANITIM HİZMETLERİ LTD. ŞTİ. | 2020-08-14 | Inte tillämpligt | Turkiet |
Kategorier
ATC-koder L01AB01 – Busulfan
- L01AB – Alkylsulfonater
- L01A – ALKYLATATIONSMEDEL
- L01 – ANTINEOPLASTIC AGENTS
- L – ANTINEOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS
Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas organosulfonsyraestrar. Dessa är estrar av sulfonsyra som har den allmänna strukturen RS(=O)2OR’ (R, R’ = organyl, inte H). Rike Organiska föreningar Överklass Organiska syror och derivat Klass Organiska sulfonsyror och derivat Underklass Organosulfonsyror och derivat Direkt förälder Organosulfonsyraestrar Alternativa föräldrar Sulfonsyraestrar / Sulfonylsulfonylsulfonater / Metansulfonater / Organiska syreföreningar / Organiska oxider / Kolvävderivat Substituenter Alifatisk acyklisk förening / Kolvävderivat / Metansulfonat / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organisk syreförening / Organisk syreförening / Organisk svavelsyraester / Organisk svavelsyraförening / Sulfonsyraester / Sulfonyl Molekylär ram Alifatiska acykliska föreningar Externa deskriptorer Metansulfonatester (CHEBI:28901)
Chemical Identifiers
UNII G1LN9045DK CAS-nummer 55-98-1 InChI Key COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC-namn
SMILES
Syntesreferens
Timmis, G.M.; U S . Patent 2,917,432; December 15, 1959; tilldelat Burroughs Wellcome& Co., Inc.
US2917432 Allmänna referenser
- Lesurtel M, Graf R, Aleil B, Walther DJ, Tian Y, Jochum W, Gachet C, Bader M, Clavien PA: Serotonin från trombocyter medierar leverregenerering. Science. 2006 Apr 7;312(5770):104-7.
- Valdez BC, Andersson BS: Interstrand crosslink inducing agents in pretransplant conditioning therapy for hematologic malignancies. Environ Mol Mutagen. 2010 Jul;51(6):659-68. doi: 10.1002/em.20603.
- Hall AG, Tilby MJ: Verkningsmekanismer och resistens mot alkylerande medel som används vid behandling av hematologiska maligniteter. Blood Rev. 1992 Sep;6(3):163-73.
- Ciurea SO, Andersson BS: Busulfan in hematopoietic stem cell transplantation. Biol Blood Marrow Transplant. 2009 May;15(5):523-36. doi: 10.1016/j.bbmt.2008.12.489. Epub 2009 Feb 12.
- McCune JS, Holmberg LA: Busulfan vid hematopoietisk stamcellstransplantation. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Aug;5(8):957-69. doi: 10.1517/17425250903107764.
- Krivoy N, Hoffer E, Lurie Y, Bentur Y, Rowe JM: Busulfan use in hematopoietic stem cell transplantation: pharmacology, dose adjustment, safety and efficacy in adults and children. Curr Drug Saf. 2008 Jan;3(1):60-6.
- Nath CE, Shaw PJ: Busulfan vid blod- och märgtransplantation: dos, väg, frekvens och den terapeutiska läkemedelsövervakningens roll. Curr Clin Pharmacol. 2007 Jan;2(1):75-91.
Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0015143 KEGG Drug D00248 KEGG Compound C06862 PubChem Compound 2478 PubChem Substance 46506234 ChemSpider 2384 BindingDB 50237623 RxNav 1828 ChEBI 28901 ChEMBL CHEMBL820 ZINC ZINC000001530572 PharmGKB PA448691 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Busulfan AHFS-koder
- 10:00.00 – Antineoplastiska medel
FDA-etikett
Säkerhetsdatablad
Kliniska prövningar
Kliniska prövningar
Fas | Status | Syfte | Villkor | Antal |
---|---|---|---|---|
4 | Fullbordat | Behandling | Leukemi, Lymfocytiska / Maligna lymfom / Myelodysplastiska syndrom (MDS) / Myeloproliferativa sjukdomar / Plasmacellsmyelom | 1 |
4 | Rekrytering | Behandling | Thalassemia Major (TM) | 2 |
4 | Okänd status | Behandling | Kroniska leukemier / Juvenil myelomonocytär leukemi / Leukemi, Akut / Myelodysplastiskt syndrom | 1 |
4 | Okänd status | Behandling | Leukemier | 1 |
3 | Aktiv ej rekryterande | Behandling | Akut myeloisk leukemi (AML) / kronisk kronisk myeloisk leukemi / myelodysplastiskt syndrom / Myeloisk malignitet / Myeloproliferativa sjukdomar | 1 |
3 | Aktivt ej rekryterande | Behandling | Ewing’s Sarkom | 1 |
3 | Fullständigt | Behandling | Akut myeloisk leukemi (AML) | 2 |
3 | Fullföljd | Behandling | Akut myeloisk leukemi (AML) / Leukemier / Myelodysplastiskt syndrom | 1 |
3 | Fullföljd | Behandling | Akut myeloisk leukemi (AML) / myelodysplastiskt syndrom | 1 |
3 | avslutad | Behandling | Akut myeloisk leukemi med multilinjedysplasi efter myelodysplastiskt syndrom / Akut myeloisk leukemi / Akut myeloisk leukemi / Vuxen akut myeloisk leukemi i remission / Vuxen akut myeloisk leukemi med 11q23 (MLL)-avvikelser / Vuxen akut myeloisk leukemi med Del(5q) / Vuxen akut myeloisk leukemi med Inv(16)(p13;q22) / Vuxen akut myeloisk leukemi med T(15;17)(q22;q12) / Vuxen akut myeloisk leukemi med T(16;16)(p13;q22) / Vuxen akut myeloisk leukemi med T(8;21)(q22;q22) / Akut myeloisk leukemi hos barn i remission / Myelodysplastiska syndrom hos barn / De Novo Myelodysplastiska syndrom / Myelodysplastiskt syndrom med isolerad Del(5q) / Myelodysplastisk/Myeloproliferativ neoplasm, Oklassificerbar / Tidigare behandlade myelodysplastiska syndrom / Återkommande akut myeloisk leukemi hos vuxna / Återkommande akut myeloisk leukemi hos barn / Sekundär akut myeloisk leukemi (sekundär AML, sAML) / Sekundära myelodysplastiska syndrom | 1 |
Farmakoekonomi
Tillverkare
- Otsuka pharmaceutical co ltd
- Glaxosmithkline
Förpackningsföretag
- GlaxoSmithKline Inc.
- Otsuka America
- PDL BioPharma Inc.
Doseringsformer
Form | Rutt | Styrka |
---|---|---|
Lösning, koncentrat | Intravenöst | |
Injektion, lösning, koncentrat | Intravenös | 6 mg/ml |
Injektion | Intravenös | 6 mg/1mL |
Injektion, lösning | Intravenös | 6 mg/1mL |
Injektionsvätska, lösning, koncentrat | Intravenös | 6 mg/1mL |
Lösning | Intravenös | |
Tablett | Oral | |
Injektion, lösning, koncentrat | Intravenöst; Parenteral | |
Injektion | Intravenös | |
Injektion | Intravenös | 60 mg/10mL |
Injektion, pulver, för lösning | Intravenös | 60 mg/1 |
Lösning | Intravenös | 60 mg |
Injektion, lösning, koncentrat | Intravenös | |
Tablett | Oral | 2 mg |
Tablett, filmdragerad | Oral | 2 mg/1 |
Tablett, filmdragerad | Oral | |
Tablett, filmdragerad | Oral | 2 mg |
Priser
Enhetsbeskrivning | Kostnad | Enhet |
---|---|---|
Busulfex 6 mg/ml injektionsflaska | 115.08USD | ml |
Myleran 2 mg tablett | 4.55USD | tablett |
Patent
Patentnummer | Pediatrisk utvidgning | Godkänt | Utgår (beräknat) | Region |
---|---|---|---|---|
US5430057 | No | 1995-07-04 | 2014-03-30 | US |
egenskaper
State Solid Experimentella egenskaper
egenskap | värde | källa |
---|---|---|
smältpunkt (°C) | 106-107 | Timmis, G.M.; U S . Patent 2,917,432; 15 december 1959; tilldelat Burroughs Wellcome& Co, Inc. |
Vattenlöslighet | 6,9E+004 mg/L | Inte tillgängligt |
logP | -0,52 | HANSCH,C ET AL. (1995) |
Förutsedda egenskaper
Egenskaper | Värde | Källa |
---|---|---|
Vattenlöslighet | 5.16 mg/mL | ALOGPS |
logP | -0.9 | ALOGPS |
logP | -0,76 | ChemAxon |
logS | -1.7 | ALOGPS |
Fysiologisk laddning | 0 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 4 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
Polär yta | 86.74 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 7 | ChemAxon |
Refektivitet | 49.57 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisabilitet | 23.64 Å3 | ChemAxon |
Antal ringar | 0 | ChemAxon |
Biotillgänglighet | 1 | ChemAxon |
Regel för Fem | Ja | ChemAxon |
Filter för slang | Nej | ChemAxon |
Vebers regel | Nej | ChemAxon |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | Värde | Sannolikhet |
---|---|---|
Human Intestinal Absorption | + | 0.9059 |
Blood Brain Barrier | + | 0.9674 |
Caco-2 permeabel | – | 0.5956 |
P-glykoproteinsubstrat | Inte-substrat | 0,7556 |
P-glykoproteinhämmare I | Inte-hämmare | 0.7224 |
P-glykoproteinhämmare II | Inte-hämmare | 0.9651 |
Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.8617 |
CYP450 2C9 substrate | Non-substrate | 0.8656 |
CYP450 2D6 substrat | Non-substrat | 0.9115 |
CYP450 3A4 substrat | Non-substrat | 0.5 |
CYP450 1A2-substrat | Inte-hämmare | 0.8678 |
CYP450 2C9-hämmare | Inte-hämmare | 0,85 |
CYP450 2D6-hämmare | Inte-hämmare | 0.9159 |
CYP450 2C19-hämmare | Inte-hämmare | 0,7723 |
CYP450 3A4-hämmare | Inte-hämmare | 0.9855 |
CYP450-hämmande promiskuitet | Låg CYP-hämmande promiskuitet | 0.9069 |
Ames-test | AMES-toxiskt | 0.9305 |
Carcinogenicitet | Carcinogener | 0.7585 |
Biologisk nedbrytning | Förutsatt biologiskt nedbrytbar | 0,5 |
Akut toxicitet hos råtta | 2.3207 LD50, mol/kg | Inte tillämpligt |
hERG-hämning (prediktor I) | svag hämmare | 0.6005 |
hERG-hämning (prediktor II) | Inte-hämmare | 0,8734 |
Spektrum
Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum
Spektrum | Spektrumtyp | Splash Key |
---|---|---|
Förväntad GC-MS-spektrum – GC-MS | Förutsatt GC-MS | Inte tillgängligt |
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig |
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig |
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig |
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig |
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig |
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgängligt |
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-qTof , Positiv | LC-MS/MS | Inte tillgängligt |
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-qTof , Positiv | LC-MS/MS | Inte tillgängligt |
MS/MS-spektrum – , positiv | LC-MS/MS | splash10-014i-0390000000-19a6e15d2bf397b244b1 |
MS/MS-spektrum – , positive | LC-MS/MS | splash10-014i-1490000000-7895468c598e6a0480c8 |
1H NMR-spektrum | 1D NMR | Inte tillämpligt |
13C NMR-spektrum | 1D NMR | Inte tillämpligt |
Mål
Åtgärder
DNA är ärftlighetens molekyl, eftersom den ansvarar för den genetiska spridningen av de flesta ärftliga egenskaper. Det är en polynukleinsyra som bär genetisk information om celltillväxt, celldelning och cellfunktion. DNA består av två långa strängar av nukleotider som är tvinnade till en dubbelhelix och hålls samman av vätebindningar. Sekvensen av nukleotider bestämmer de ärftliga egenskaperna. Varje sträng tjänar som mall för efterföljande DNA-replikation och som mall för produktion av mRNA, vilket leder till proteinsyntes via ribosomer.
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
- Morales-Ramirez P, Gonzalez-Beltran F: Different behavior of SCE-eliciting lesions induced by low and high doses of busulfan. Environ Mol Mutagen. 2007 Oct;48(8):706-14.
- Valdez BC, Andersson BS: Interstrand crosslink inducing agents in pretransplant conditioning therapy for hematologic malignancies. Environ Mol Mutagen. 2010 Jul;51(6):659-68. doi: 10.1002/em.20603.
- Hall AG, Tilby MJ: Verkningsmekanismer och resistens mot alkylerande medel som används vid behandling av hematologiska maligniteter. Blood Rev. 1992 Sep;6(3):163-73.
- Ciurea SO, Andersson BS: Busulfan in hematopoietic stem cell transplantation. Biol Blood Marrow Transplant. 2009 May;15(5):523-36. doi: 10.1016/j.bbmt.2008.12.489. Epub 2009 Feb 12.
- McCune JS, Holmberg LA: Busulfan vid hematopoietisk stamcellstransplantation. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Aug;5(8):957-69. doi: 10.1517/17425250903107764.
Enzymer
Åtgärder
- Michalets EL: Update: clinically significant cytochrome P-450 drug interactions. Farmakoterapi. 1998 jan-feb;18(1):84-112.
- Sweiss K, Quigley JG, Oh A, Lee J, Ye R, Rondelli D, Patel P: En ny läkemedelsinteraktion mellan busulfan och blinatumomab. J Oncol Pharm Pract. 2017 Jan 1:1078155217729745. doi: 10.1177/1078155217729745.
Åtgärder
- Vassord C, Lapoumeroulie C, Koumaravelou K, Srivastava A, Krishnamoorthy R: Endothelial cells do not express GSTA1: potential relevance to busulfan-mediated endothelial damage during haematopoietic stem cell transplantation. Eur J Haematol. 2008 Apr;80(4):299-302. doi: 10.1111/j.1600-0609.2008.01031.x. Epub 2008 Jan 14.
Åtgärder
- Kusama M, Kubota T, Matsukura Y, Matsuno K, Ogawa S, Kanda Y, Iga T: Influence of glutathione S-transferase A1 polymorphism on the pharmacokinetics of busulfan. Clin Chim Acta. 2006 Jun;368(1-2):93-8. Epub 2006 Jan 31.
- Elhasid R, Krivoy N, Rowe JM, Sprecher E, Adler L, Elkin H, Efrati E: Influence of glutathione S-transferase A1, P1, M1, T1 polymorphisms on oral busulfan pharmacokinetics in children with congenital hemoglobinopathies undergoing hematopoietic stem cell transplantation. Pediatr Blood Cancer. 2010 Dec 1;55(6):1172-9. doi: 10.1002/pbc.22739.
- Vassord C, Lapoumeroulie C, Koumaravelou K, Srivastava A, Krishnamoorthy R: Endotelceller uttrycker inte GSTA1: potentiell betydelse för busulfan-medierad endotelskada under hematopoetisk stamcellstransplantation. Eur J Haematol. 2008 Apr;80(4):299-302. doi: 10.1111/j.1600-0609.2008.01031.x. Epub 2008 Jan 14.
Åtgärder
- Czerwinski M, Gibbs JP, Slattery JT: Busulfan conjugation by glutathione S-transferases alpha, mu, and pi. Drug Metab Dispos. 1996 Sep;24(9):1015-9.
Åtgärder
- Czerwinski M, Gibbs JP, Slattery JT: Busulfan conjugation by glutathione S-transferases alpha, mu, and pi. Drug Metab Dispos. 1996 Sep;24(9):1015-9.
Åtgärder
- Harkey MA, Czerwinski M, Slattery J, Kiem HP: Overexpression av glutation-S-transferas, MGSTII, ger resistens mot busulfan och melphalan. Cancer Invest. 2005;23(1):19-25.
Läs mer
Läkemedlet skapades den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:28