Busulfan | SG Web

Identifiering

Namn Busulfan Anslutningsnummer DB01008 Beskrivning

Busulfan är ett bifunktionellt alkylerande medel som har en selektiv immunosuppressiv effekt på benmärg. Det är inte en strukturell analog till kvävesenarderna. Det har använts vid palliativ behandling av kronisk myeloisk leukemi (myeloisk leukemi, kronisk), men även om symtomlindring ges, åstadkoms ingen permanent remission. Enligt Fourth Annual Report on Carcinogens (NTP 85-002, 1985) är busulfan listat som en känd carcinogen.

Typ Små molekylgrupper Godkända grupper, Undersökningsstruktur

Ladda ner

Liknande strukturer

Struktur för Busulfan (DB01008)

Stäng

Viktmedelvärde: 246.302
Monoisotopiskt: 246.02317956 Kemisk formel C6H14O6S2 Synonymer

1,4-Bis(metansulfonoxy)butan
1,4-Butandioldimetansulfonat
1,4-Dimesyloxybutan
1,4-Dimetansulfonoxybutan
Busulfan
Busulfano
Busulfanum
Busulfan
Tetrametylen bis(metansulfonat)

Externa ID:er

NCI-C01592
NSC-750

Farmakologi

Pharmacology

Snabba på din forskning om läkemedelsforskning med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:

Maskininlärning

Datavetenskap

Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset

Lär dig. mer

Indikation

För användning i kombination med cyklofosfamid som en konditioneringsregim före allogen hematopoietisk progenitorcellstransplantation för kronisk myeloisk (myeloisk, myelocytisk, granulocytisk) leukemi (FDA har klassificerat busulfan som ett särläkemedel för denna användning). Det används också som en komponent i konditioneringsregimer före transplantation hos patienter som genomgår benmärgstransplantation för akut myeloisk leukemi och icke-maligna sjukdomar.

Associerade tillstånd

Essentiell trombocytemi (ET)
Polycytemia Vera (PV)
Kronisk kronisk myeloisk leukemi

Associerade terapier

Konditionering. regimer för allogen stamcellstransplantationsbehandling

Kontraindikationer & Blackbox Warnings Contraindications

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Med våra kommersiella data, tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer

Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar

Lär dig mer

Farmakodynamik

Busulfan är ett antineoplastiskt medel i klassen alkylerande medel och används för att behandla olika former av cancer. Alkylaterande medel har fått sitt namn på grund av deras förmåga att lägga till alkylgrupper till många elektronegativa grupper under förhållanden som råder i celler. De stoppar tumörtillväxten genom att tvärbinda guaninbaser i DNA:s dubbelhelixsträngar – de angriper DNA direkt. Detta gör att strängarna inte kan avvecklas och separeras. Eftersom detta är nödvändigt vid DNA-replikation kan cellerna inte längre dela sig. Dessutom lägger dessa läkemedel till metyl- eller andra alkylgrupper på molekyler där de inte hör hemma, vilket i sin tur leder till en felkodning av DNA. Alkylerande medel är cellcykelneutrala och verkar genom tre olika mekanismer som alla uppnår samma slutresultat – störning av DNA-funktionen och celldöd. Övexpression av MGST2, ett glutation s-transferas, tros ge resistens mot busulfan. MGST2:s roll i metabolismen av busulfan är dock okänd.

Verkningsmekanism

Busulfan är ett alkylerande medel som innehåller 2 labila metansulfonatgrupper som är knutna till motsatta ändar av en 4-kolig alkylkedja. När busulfan hydrolyseras frigörs metansulfonatgrupperna och karboniumjoner bildas. Dessa karboniumjoner alkylerar DNA, vilket leder till att DNA-replikationen och RNA-transkriptionen störs, vilket i slutändan leder till att nukleinsyrans funktion störs. Dess verkningsmekanism genom alkylering ger upphov till intrasträngkorslänkar av guanin-adenin. Dessa tvärbindningar uppstår genom en SN2-reaktion där guanin N7 nukleofilt angriper kolet i anslutning till mesylatavgångsgruppen. Denna typ av skada kan inte repareras av det cellulära maskineriet och cellen genomgår därför apoptos.

Mål	Aktioner	Organism
ADNA	Kross-koppling/alkylering	Människor

Absorption

Absorberas fullständigt från mag-tarmkanalen. Busulfan är en liten, mycket lipofil molekyl som passerar blod-hjärnbarriären. Den absoluta biotillgängligheten, om en enda bolusinjektion på 2 mg IV ges till vuxna patienter, är 80 % ± 20 %. Hos barn (1,5-6 år) var den absoluta biotillgängligheten 68 % ± 31 %. När en oral engångsdos ges till patienter var arean under kurvan (AUC) 130 ng-hr/mL. Den högsta plasmakoncentrationen när den ges oralt är 30 ng/ml (efter dosnormalisering till 2 mg). Det tar 0,9 timmar att nå maximal plasmakoncentration efter dosnormalisering till 4 mg.

Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning

32 % bundet till plasmaproteiner och 47 % bundet till röda blodkroppar.

Metabolism

Busulfan metaboliseras i stor utsträckning i levern. Busulfan metaboliseras huvudsakligen genom konjugering med glutation, både spontant och genom katalys av glutation S-transferas (GST). GSTA1 är den primära GST-isoformen som underlättar metaboliseringen av busulfan. Andra GST-isoformer som också är involverade är GSTM1 och GSTP1. Minst 12 metaboliter har identifierats bland vilka tetrahydrotiofen, tetrahydrotiofen 12-oxid, sulfolan och 3-hydroxysulfolan identifierades. Dessa metaboliter har ingen cytotoxisk aktivitet.

Eliminationsväg

Efter administrering av 14C-märkt busulfan till människor utsöndrades cirka 30 % av radioaktiviteten i urinen under 48 timmar; försumbara mängder återfanns i avföring. Mindre än 2 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad i urinen inom 24 timmar. Eliminering av busulfan är oberoende av njurfunktionen.

Halveringstid

2,6 timmar

Clearance

2,52 ml/min/kg

Biverkningar Medicinska fel

Minska medicinska fel

och förbättra behandlingsresultatet med hjälp av våra omfattande &strukturerade data om biverkningar av läkemedel.

Lär dig mer

Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar

Lär dig mer

Toxicitet

Till exempel på tecken på överdosering är allergisk reaktion, ovanlig blödning eller blåmärken, plötslig svaghet eller ovanlig trötthet, ihållande hosta, trängsel eller andnöd; Flank-, mag- eller ledvärk; uttalat illamående, kräkningar, diarré, yrsel, förvirring eller mörkfärgning av huden, frossa, feber, kollaps och förlust av medvetande.

Berörda organismer

Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADR ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.

Godkänd
Vet-godkänd
Nutraceutical
Illicit
Tillbakadragna
Investigation

Experimentell
Alla läkemedel

Medicin	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Abametapir	Serumkoncentrationen av Busulfan kan öka när det kombineras med Abametapir.
Abatacept	Metabolismen av Busulfan kan öka när det kombineras med Abatacept.
Abciximab	Risken för eller svårighetsgraden av blödning kan öka när Abciximab kombineras med Busulfan.
Abirateron	Metabolismen av Busulfan kan minska vid kombination med Abirateron.
Acalabrutinib	Metabolismen av Busulfan kan minska vid kombination med Acalabrutinib.
Acenocoumarol	Risken för eller svårighetsgraden av blödning kan öka när Acenocoumarol kombineras med Busulfan.
Acetaminofen	Acetaminofen kan minska utsöndringshastigheten av Busulfan vilket kan resultera i en högre serumnivå.
Acetazolamid	Metabolismen av Busulfan kan minskas när det kombineras med Acetazolamid.
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin kan minska de kardiotoxiska aktiviteterna hos Busulfan.
Acetylsalicylsyra	Risken för eller allvarlighetsgraden av blödningar kan öka när Acetylsalicylsyra kombineras med Busulfan.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

Drick mycket vätska.
Var försiktig med grapefruktprodukter.
Var försiktig med johannesört.
Tag vid samma tidpunkt varje dag.

Produkter

Products

Omfattande & strukturerad information om läkemedelsprodukter

Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer

Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra datamängder

Lär dig mer

Produktbilder

Internationella/andra märken Bisulfex / Busilvex (Pierre Fabre) / Leucosulfan / Mablin / Mielucin / Misulban / Mitostan / Myeloleukon Märkesvaror på recept

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märktör	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Busilvex	Injektion, lösning, koncentrat	6 mg/ml	Intravenös	Pierre Fabre Médicament	2020-12-22	Inte tillämpligt	EU
Busulfan för injektion	Lösning			Intravenöst	Sterimax Inc	2017-10-04	Inte tillämpligt	Kanada
Busulfan för injektion	Lösning			Intravenöst	Marcan Pharmaceuticals Inc	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Kanada
Busulfan Fresenius Kabi	Injektion, lösning, koncentrat	6 mg/ml	Intravenös	Fresenius Kabi Deutschland Gmb H	2020-12-23	Inte tillämpligt	EU
Busulfan injektionsvätska	Lösning			Intravenöst	Apotex Corporation	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Kanada
Busulfex	Injektion, pulver, för lösning	60 mg/1	Intravenöst	ESP Pharma, Inc.	2006-08-09	2007-07-26	US
Busulfex	Injektionsvätska	6 mg/1mL	Intravenöst	Otsuka America Pharmaceutical, Inc.	1999-02-04	Inte tillämpligt	US
Busulfex	Lösning	60 mg	Intravenöst	Otsuka Pharmaceutical Co.., Ltd.	1999-09-23	2020-09-01	Canada
Busulfex	Injektionsvätska	60 mg/10mL	Intravenös	ESP Pharma, Inc.	2007-05-14	Inte tillämpligt	US
Busulfex	Injektionsvätska	6 mg/1mL	Intravenöst	Otsuka America Pharmaceutical, Inc.	2015-02-13	2021-01-31	US

Generiska receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region
Busulfan	Injektion, lösning, koncentrat	6 mg/1mL	Intravenöst	Actavis Pharma, Inc.	2018-01-04	2021-01-31	US
Busulfan	Injektionsvätska	6 mg/1mL	Intravenöst	Fresenius Kabi USA, LLC	2019-11-11-11	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektionsvätska	6 mg/1mL	Intravenöst	Apotex Corp.	2019-08-19	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektion, lösning	6 mg/1mL	Intravenöst	Meitheal Pharmaceuticals Inc.	2020-10-23	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektionsvätska, lösning	6 mg/1ml	Intravenös	Armas Pharmaceuticals Inc.	2019-06-01	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektionsvätska	6 mg/1mL	Intravenöst	Pharmascience Inc.	2017-05-19	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektionsvätska, lösning	6 mg/1ml	Intravenös	Hospira, Inc.	2019-02-28	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektionsvätska	6 mg/1ml	Intravenöst	Accord Healthcare, Inc	2019-07-22	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektionsvätska	6 mg/1mL	Intravenöst	Amneal Pharmaceuticals LLC	2017-12-18	Inte tillämpligt	US
Busulfan	Injektion, lösning, koncentrat	6 mg/1mL	Intravenös	Sagent Pharmaceuticals	2017-05-15	Inte tillämpligt	US

Icke-godkända/andra produkter

Namn	Inblandningar	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
MYLERAN 2 MG TABLET, 100 ADET	Busulfan (2 mg)	Tablett	Oral	VLD DANIŞMANLIK TIBBİ ÜRÜNLER VE TANITIM HİZMETLERİ LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet

Kategorier

ATC-koder L01AB01 – Busulfan

L01AB – Alkylsulfonater
L01A – ALKYLATATIONSMEDEL
L01 – ANTINEOPLASTIC AGENTS
L – ANTINEOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas organosulfonsyraestrar. Dessa är estrar av sulfonsyra som har den allmänna strukturen RS(=O)2OR’ (R, R’ = organyl, inte H). Rike Organiska föreningar Överklass Organiska syror och derivat Klass Organiska sulfonsyror och derivat Underklass Organosulfonsyror och derivat Direkt förälder Organosulfonsyraestrar Alternativa föräldrar Sulfonsyraestrar / Sulfonylsulfonylsulfonater / Metansulfonater / Organiska syreföreningar / Organiska oxider / Kolvävderivat Substituenter Alifatisk acyklisk förening / Kolvävderivat / Metansulfonat / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organisk syreförening / Organisk syreförening / Organisk svavelsyraester / Organisk svavelsyraförening / Sulfonsyraester / Sulfonyl Molekylär ram Alifatiska acykliska föreningar Externa deskriptorer Metansulfonatester (CHEBI:28901)

Chemical Identifiers

UNII G1LN9045DK CAS-nummer 55-98-1 InChI Key COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C6H14O6S2/c1-13(7,8)11-5-3-4-4-6-12-14(2,9)10/h3-6H2,1-2H3

IUPAC-namn

4-(metansulfonyloxy)butylmetansulfonat

SMILES

CS(=O)(=O)OCCCCOS(C)(=O)=O

Syntesreferens

Timmis, G.M.; U S . Patent 2,917,432; December 15, 1959; tilldelat Burroughs Wellcome& Co., Inc.

US2917432 Allmänna referenser

Lesurtel M, Graf R, Aleil B, Walther DJ, Tian Y, Jochum W, Gachet C, Bader M, Clavien PA: Serotonin från trombocyter medierar leverregenerering. Science. 2006 Apr 7;312(5770):104-7.
Valdez BC, Andersson BS: Interstrand crosslink inducing agents in pretransplant conditioning therapy for hematologic malignancies. Environ Mol Mutagen. 2010 Jul;51(6):659-68. doi: 10.1002/em.20603.
Hall AG, Tilby MJ: Verkningsmekanismer och resistens mot alkylerande medel som används vid behandling av hematologiska maligniteter. Blood Rev. 1992 Sep;6(3):163-73.
Ciurea SO, Andersson BS: Busulfan in hematopoietic stem cell transplantation. Biol Blood Marrow Transplant. 2009 May;15(5):523-36. doi: 10.1016/j.bbmt.2008.12.489. Epub 2009 Feb 12.
McCune JS, Holmberg LA: Busulfan vid hematopoietisk stamcellstransplantation. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Aug;5(8):957-69. doi: 10.1517/17425250903107764.
Krivoy N, Hoffer E, Lurie Y, Bentur Y, Rowe JM: Busulfan use in hematopoietic stem cell transplantation: pharmacology, dose adjustment, safety and efficacy in adults and children. Curr Drug Saf. 2008 Jan;3(1):60-6.
Nath CE, Shaw PJ: Busulfan vid blod- och märgtransplantation: dos, väg, frekvens och den terapeutiska läkemedelsövervakningens roll. Curr Clin Pharmacol. 2007 Jan;2(1):75-91.

Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0015143 KEGG Drug D00248 KEGG Compound C06862 PubChem Compound 2478 PubChem Substance 46506234 ChemSpider 2384 BindingDB 50237623 RxNav 1828 ChEBI 28901 ChEMBL CHEMBL820 ZINC ZINC000001530572 PharmGKB PA448691 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Busulfan AHFS-koder

10:00.00 – Antineoplastiska medel

FDA-etikett

Ladda ner (50.7 KB)

Säkerhetsdatablad

Ladda ner (67.5 KB)

Kliniska prövningar

Fas	Status	Syfte	Villkor	Antal
4	Fullbordat	Behandling	Leukemi, Lymfocytiska / Maligna lymfom / Myelodysplastiska syndrom (MDS) / Myeloproliferativa sjukdomar / Plasmacellsmyelom	1
4	Rekrytering	Behandling	Thalassemia Major (TM)	2
4	Okänd status	Behandling	Kroniska leukemier / Juvenil myelomonocytär leukemi / Leukemi, Akut / Myelodysplastiskt syndrom	1
4	Okänd status	Behandling	Leukemier	1
3	Aktiv ej rekryterande	Behandling	Akut myeloisk leukemi (AML) / kronisk kronisk myeloisk leukemi / myelodysplastiskt syndrom / Myeloisk malignitet / Myeloproliferativa sjukdomar	1
3	Aktivt ej rekryterande	Behandling	Ewing’s Sarkom	1
3	Fullständigt	Behandling	Akut myeloisk leukemi (AML)	2
3	Fullföljd	Behandling	Akut myeloisk leukemi (AML) / Leukemier / Myelodysplastiskt syndrom	1
3	Fullföljd	Behandling	Akut myeloisk leukemi (AML) / myelodysplastiskt syndrom	1
3	avslutad	Behandling	Akut myeloisk leukemi med multilinjedysplasi efter myelodysplastiskt syndrom / Akut myeloisk leukemi / Akut myeloisk leukemi / Vuxen akut myeloisk leukemi i remission / Vuxen akut myeloisk leukemi med 11q23 (MLL)-avvikelser / Vuxen akut myeloisk leukemi med Del(5q) / Vuxen akut myeloisk leukemi med Inv(16)(p13;q22) / Vuxen akut myeloisk leukemi med T(15;17)(q22;q12) / Vuxen akut myeloisk leukemi med T(16;16)(p13;q22) / Vuxen akut myeloisk leukemi med T(8;21)(q22;q22) / Akut myeloisk leukemi hos barn i remission / Myelodysplastiska syndrom hos barn / De Novo Myelodysplastiska syndrom / Myelodysplastiskt syndrom med isolerad Del(5q) / Myelodysplastisk/Myeloproliferativ neoplasm, Oklassificerbar / Tidigare behandlade myelodysplastiska syndrom / Återkommande akut myeloisk leukemi hos vuxna / Återkommande akut myeloisk leukemi hos barn / Sekundär akut myeloisk leukemi (sekundär AML, sAML) / Sekundära myelodysplastiska syndrom	1

Farmakoekonomi

Tillverkare

Otsuka pharmaceutical co ltd
Glaxosmithkline

Förpackningsföretag

GlaxoSmithKline Inc.
Otsuka America
PDL BioPharma Inc.

Doseringsformer

Form	Rutt	Styrka
Lösning, koncentrat	Intravenöst
Injektion, lösning, koncentrat	Intravenös	6 mg/ml
Injektion	Intravenös	6 mg/1mL
Injektion, lösning	Intravenös	6 mg/1mL
Injektionsvätska, lösning, koncentrat	Intravenös	6 mg/1mL
Lösning	Intravenös
Tablett	Oral
Injektion, lösning, koncentrat	Intravenöst; Parenteral
Injektion	Intravenös
Injektion	Intravenös	60 mg/10mL
Injektion, pulver, för lösning	Intravenös	60 mg/1
Lösning	Intravenös	60 mg
Injektion, lösning, koncentrat	Intravenös
Tablett	Oral	2 mg
Tablett, filmdragerad	Oral	2 mg/1
Tablett, filmdragerad	Oral
Tablett, filmdragerad	Oral	2 mg

Priser

Enhetsbeskrivning	Kostnad	Enhet
Busulfex 6 mg/ml injektionsflaska	115.08USD	ml
Myleran 2 mg tablett	4.55USD	tablett

DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent

Patentnummer	Pediatrisk utvidgning	Godkänt	Utgår (beräknat)	Region
US5430057	No	1995-07-04	2014-03-30	US

egenskaper

State Solid Experimentella egenskaper

egenskap	värde	källa
smältpunkt (°C)	106-107	Timmis, G.M.; U S . Patent 2,917,432; 15 december 1959; tilldelat Burroughs Wellcome& Co, Inc.
Vattenlöslighet	6,9E+004 mg/L	Inte tillgängligt
logP	-0,52	HANSCH,C ET AL. (1995)

Förutsedda egenskaper

Egenskaper	Värde	Källa
Vattenlöslighet	5.16 mg/mL	ALOGPS
logP	-0.9	ALOGPS
logP	-0,76	ChemAxon
logS	-1.7	ALOGPS
Fysiologisk laddning	0	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	4	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polär yta	86.74 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	7	ChemAxon
Refektivitet	49.57 m3-mol-1	ChemAxon
Polarisabilitet	23.64 Å3	ChemAxon
Antal ringar	0	ChemAxon
Biotillgänglighet	1	ChemAxon
Regel för Fem	Ja	ChemAxon
Filter för slang	Nej	ChemAxon
Vebers regel	Nej	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Värde	Sannolikhet
Human Intestinal Absorption	+	0.9059
Blood Brain Barrier	+	0.9674
Caco-2 permeabel	–	0.5956
P-glykoproteinsubstrat	Inte-substrat	0,7556
P-glykoproteinhämmare I	Inte-hämmare	0.7224
P-glykoproteinhämmare II	Inte-hämmare	0.9651
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8617
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.8656
CYP450 2D6 substrat	Non-substrat	0.9115
CYP450 3A4 substrat	Non-substrat	0.5
CYP450 1A2-substrat	Inte-hämmare	0.8678
CYP450 2C9-hämmare	Inte-hämmare	0,85
CYP450 2D6-hämmare	Inte-hämmare	0.9159
CYP450 2C19-hämmare	Inte-hämmare	0,7723
CYP450 3A4-hämmare	Inte-hämmare	0.9855
CYP450-hämmande promiskuitet	Låg CYP-hämmande promiskuitet	0.9069
Ames-test	AMES-toxiskt	0.9305
Carcinogenicitet	Carcinogener	0.7585
Biologisk nedbrytning	Förutsatt biologiskt nedbrytbar	0,5
Akut toxicitet hos råtta	2.3207 LD50, mol/kg	Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I)	svag hämmare	0.6005
hERG-hämning (prediktor II)	Inte-hämmare	0,8734

ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

Spektrum	Spektrumtyp	Splash Key
Förväntad GC-MS-spektrum – GC-MS	Förutsatt GC-MS	Inte tillgängligt
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad)	Förutsatt LC-MS/MS	Inte tillgängligt
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-qTof , Positiv	LC-MS/MS	Inte tillgängligt
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-qTof , Positiv	LC-MS/MS	Inte tillgängligt
MS/MS-spektrum – , positiv	LC-MS/MS	splash10-014i-0390000000-19a6e15d2bf397b244b1
MS/MS-spektrum – , positive	LC-MS/MS	splash10-014i-1490000000-7895468c598e6a0480c8
1H NMR-spektrum	1D NMR	Inte tillämpligt
13C NMR-spektrum	1D NMR	Inte tillämpligt

Mål

Detaljer1. DNA

Typ Nukleotid Organism Människor Farmakologisk verkan

Åtgärder

Korslänkning/alkylering

DNA är ärftlighetens molekyl, eftersom den ansvarar för den genetiska spridningen av de flesta ärftliga egenskaper. Det är en polynukleinsyra som bär genetisk information om celltillväxt, celldelning och cellfunktion. DNA består av två långa strängar av nukleotider som är tvinnade till en dubbelhelix och hålls samman av vätebindningar. Sekvensen av nukleotider bestämmer de ärftliga egenskaperna. Varje sträng tjänar som mall för efterföljande DNA-replikation och som mall för produktion av mRNA, vilket leder till proteinsyntes via ribosomer.

Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
Morales-Ramirez P, Gonzalez-Beltran F: Different behavior of SCE-eliciting lesions induced by low and high doses of busulfan. Environ Mol Mutagen. 2007 Oct;48(8):706-14.
Valdez BC, Andersson BS: Interstrand crosslink inducing agents in pretransplant conditioning therapy for hematologic malignancies. Environ Mol Mutagen. 2010 Jul;51(6):659-68. doi: 10.1002/em.20603.
Hall AG, Tilby MJ: Verkningsmekanismer och resistens mot alkylerande medel som används vid behandling av hematologiska maligniteter. Blood Rev. 1992 Sep;6(3):163-73.
Ciurea SO, Andersson BS: Busulfan in hematopoietic stem cell transplantation. Biol Blood Marrow Transplant. 2009 May;15(5):523-36. doi: 10.1016/j.bbmt.2008.12.489. Epub 2009 Feb 12.
McCune JS, Holmberg LA: Busulfan vid hematopoietisk stamcellstransplantation. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Aug;5(8):957-69. doi: 10.1517/17425250903107764.

Enzymer

Typ av protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmänt Vitamin d3 25-.hydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp hem-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det utför en mängd olika oxidationsreakt… Gennamn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytokrom P450 3A4 Molekylvikt 57342.67 Da

Michalets EL: Update: clinically significant cytochrome P-450 drug interactions. Farmakoterapi. 1998 jan-feb;18(1):84-112.
Sweiss K, Quigley JG, Oh A, Lee J, Ye R, Rondelli D, Patel P: En ny läkemedelsinteraktion mellan busulfan och blinatumomab. J Oncol Pharm Pract. 2017 Jan 1:1078155217729745. doi: 10.1177/1078155217729745.