butorfanoltartrat
Stadol, Stadol NS
Farmakologisk klassificering: narkotisk agonist-antagonist; partiell opioidagonist
Terapeutisk klassificering: smärtstillande, tillägg till anestesi
Graviditetsriskklass C
Skema för kontrollerade ämnen: IV
Indikationer och doser 
Måttlig till svår smärta. Vuxna: 1 till 4 mg I.M. q 3 till 4 timmar, p.r.n. Eller 0,5 till 2 mg I.V. q 3 till 4 timmar, p.r.n., eller dygnet runt. Eller ge 1 mg med nässpray (1 spray i ett näsborrhål). Upprepa om smärtlindringen är otillräcklig efter 60 till 90 minuter. Upprepa q 3 till 4 timmar, p.r.n. Vid svår smärta, initialt 2 mg i nässpray hos patienter som kan ligga kvar (en spray i varje näsborre). Upprepa högst q 3 till 4 timmar, p.r.n.
Äldre: hälften av den vanliga parenterala dosen q 6 till 8 timmar. Basera efterföljande doser på patientens svar. Eller 1 mg nässpray (1 spray i varje näsborre) och upprepa efter 90 till 120 minuter, p.r.n. Smärta under förlossning. Vuxna: 1 till 2 mg I.M. eller I.V. q 4 timmar men inte mindre än 4 timmar före förväntad förlossning. Preoperativ anestesi. Vuxna: 2 mg I.M. 60 till 90 minuter före operation eller 2 mg I.V. strax före induktion.
≡ Dosjustering. Patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion ska få den vanliga parenterala vuxendosen med 6-8 timmars intervall, p.r.n.
Farmakodynamik
Analgetisk verkan: De exakta verkningsmekanismerna är okända. Läkemedlet tros konkurrerande antagonisera vissa opiatreceptorer och agonisera andra, vilket lindrar måttlig till svår smärta. Liksom narkotiska agonister orsakar den andningsdepression, sedering och mios.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas väl efter I.M. administrering.
Distribution: Passerar snabbt placentabarriären och neonatala serumnivåer är 0,4 till 1,4 gånger högre än de maternella nivåerna.
Metabolism: Metaboliseras i stor utsträckning i levern, främst genom hydroxylering, till inaktiva metaboliter.
Exkretion: Utsöndras i inaktiv form, huvudsakligen via njurarna. Ungefär 11 till 14 % av en parenteral dos utsöndras i feces.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som får upprepade doser av narkotiska läkemedel eller med narkotikamissbruk; Kan påskynda abstinenssyndrom. Även kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet eller mot konserveringsmedlet bensetoniumklorid.
Användning med försiktighet hos känslomässigt instabila patienter och hos patienter med anamnes på narkotikamissbruk, huvudskada, förhöjt intrakraniellt tryck, akut hjärtinfarkt, ventrikeldysfunktion, kranskärlsinsufficiens, respiratorisk sjukdom eller depression samt njur- eller leverdysfunktion.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Barbituratanestetika som t.ex. tiopental: Orsakar additiva CNS och respiratoriska depressiva effekter och eventuellt apné. Övervaka patienten noga.
Cimetidin: Kan potentiera butorfanoltoxicitet och orsaka desorientering, andningsdepression, apné och kramper. Använd försiktigt och var beredd att administrera narkotisk antagonist om toxicitet uppstår.
CNS-depressiva medel (antihistaminer, barbiturater, bensodiazepiner, muskelavslappnande medel, narkotiska analgetika, fenotiaziner, sedativa-hypnotika, tricykliska antidepressiva medel): Potentierar andnings- och CNS-depression, sedering och hypotensiva effekter. Reducerad butorfanoldos behövs vanligtvis.
Digitoxin, fenytoin, rifampicin: Orsakar läkemedelsackumulering och förstärkta effekter. Minska butorfanoldosen.
Generalanestetika: Orsakar allvarlig CV-depression. Undvik användning tillsammans.
Narkotiska antagonister: Patient som blir fysiskt beroende av opioider kan drabbas av akut abstinenssyndrom. Använd försiktigt och övervaka patienten noga.
Pancuronium: Kan öka konjunktivala förändringar. Övervaka patienten.
Droglivsstil. Alkoholanvändning: Kan potentiera andnings- och CNS-depression, sedering och hypotensiva effekter av läkemedlet. Avråda från alkoholbruk.
Biverkningar
CNS: Förvirring, nervositet, letargi, huvudvärk, somnolens, yrsel, sömnlöshet, ångest, parestesi, eufori, hallucinationer, ökat intrakraniellt tryck.
CV: Palpitationer, rodnad, vasodilatation, hypotoni.
EENT: suddig syn, nästäppa (med nässpray), tinnitus.
GI: smakperversion, illamående, kräkningar, förstoppning, anorexi.
Respiratoriska: andningsdepression.
Hud: utslag, nässelfeber, överdriven diaphores.
Andra: kladdighet, värmekänsla.
Effekter på laboratorietestresultat
Ingen rapporterad.
Överdosering och behandling
Ingen information finns tillgänglig.
Särskilda överväganden
Patient som använder nasal form för svår smärta kan börja med 2 mg (1 spray i varje näsborre) förutsatt att han förblir liggande. Dosen upprepas inte förrän efter 3 till 4 timmar.
Övervaka patienten för andningsdepression.
Lindriga abstinenssymtom har rapporterats vid långvarig användning av den injicerbara formen.
Läkemedlet har potential att missbrukas. Övervaka noggrant känslomässigt instabila patienter och patienter med en historia av drogmissbruk när långtidsbehandling är nödvändig.
Gravida patienter
Säker användning under graviditet (utom under förlossning) har inte fastställts.
Patienter som ammar
Användning av läkemedlet hos ammande kvinnor rekommenderas inte.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effekt hos barn yngre än 18 år har inte fastställts.
Geriatriska patienter
Lägre doser är vanligtvis indicerade för äldre patienter eftersom de kan vara mer känsliga för terapeutiska och negativa effekter av läkemedlet. Plasmahalveringstiden ökar med 25 % hos patienter äldre än 65 år.
Patientutbildning
Lär patienten hur man använder nässpray. Patienten ska använda 1 spray i ett näsborrhål om inget annat anges.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Ovanlig klinisk användning