Calcineurin: Produkter

Calcineurin, även kallat proteinfosfatas 2B, PP2B, PPP2B, proteinfosfatas 3 och PPP3, är ett enzym som defosforylerar serin- och threoninrester i proteiner. Det är en heterodimer av en 59 000 dalton katalytisk A-underenhet och en 1 900 dalton regulatorisk B-underenhet som aktiveras genom bindning av kalciumjoner och kalmodulin. Calcineurin uttrycks i många vävnader, men dess nivåer är högst i hjärnan, där den kan spela en roll för inlärning och minne. Den har många substrat, bland annat NFAT, en transkriptionsfaktor som aktiveras genom defosforylering. Komplex av de immunsupprimerande ämnena cyklosporin och FK506 med immunofilinproteiner, t.ex. cyklosporin och FKBP12, är potenta och specifika hämmare av kalcineurinaktivitet. Förändringar i calcineurinaktiviteten misstänks spela en roll vid hjärthypertrofi och graft versus host disease vid organtransplantation.

Calcineurin A, även känt som PP2B och PPP3CA, är den katalytiska underenheten på 59 kDa till det kalcium/kalmodulinberoende proteinfosfataset. När Calcineurin A aktiveras av kalcium i närvaro av den regulatoriska B-underenheten och calmodulin avlägsnar det selektivt fosfater från serin- och threoninrester på målproteiner. Även om Calcineurin uttrycks allmänt, är nivåerna av Calcineurin högst i hjärnan. Calcineurin-funktionen i hjärnan tros spela en roll för bildandet och bevarandet av minnen. Calcineurinaktiviteten hämmas av det immunsupprimerande läkemedlet ciklosporin A som är bundet till cyklofiliner.

Visa mer

Lämna en kommentar