Canagliflozin

Identifiering

Namn Canagliflozin Tillträdesnummer DB08907 Beskrivning

Canagliflozin, även känt som Invokana, är en natrium-glukos cotransporter 2-hämmare (SGLT2-hämmare) som används vid behandling av typ 2-diabetes mellitus tillsammans med livsstilsförändringar, inklusive kost och motion.

Det godkändes ursprungligen av FDA 2013 för hantering av diabetes och godkändes senare 2018 för en andra indikation för att minska risken för kardiovaskulära händelser hos patienter med diagnostiserad typ 2-diabetes mellitus 8, Etikett.

Canagliflozin är det första orala antidiabetiska läkemedlet som godkänts för att förebygga kardiovaskulära händelser hos patienter med typ 2-diabetes 8. Kardiovaskulär sjukdom är den vanligaste dödsorsaken hos dessa patienter 4.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för canagliflozin (DB08907)

×

Nära

Viktmedelvärde: 444.516
Monoisotopiskt: 444.140672805 Kemisk formel C24H25FO5S Synonymer

• Canagliflozin
• Canagliflozin vattenfritt
• Canagliflozin anhydrit
• Canagliflozina

Pharmakologi

.

Indikation

Detta läkemedel används tillsammans med kost och motion för att öka den glykemiska kontrollen hos vuxna som diagnostiserats med diabetes mellitus typ 2 Etikett.

En annan indikation för canagliflozin är förebyggande av större kardiovaskulära händelser (hjärtinfarkt, stroke eller död av kardiovaskulär orsak) hos patienter med typ 2-diabetes, samt sjukhusvistelse för hjärtsvikt hos patienter med typ 2-diabetes8,10.

Ovanpå ovanstående kan canagliflozin användas för att minska risken för njursjukdom i slutskedet och större ökningar av serumkreatinin och kardiovaskulär död för patienter med en kombination av typ 2-diabetes mellitus, diabetisk nefropati och albuminuri10.

Det är viktigt att notera att detta läkemedel inte är indicerat för behandling av diabetes mellitus typ 1 eller diabetes ketoacidos Label.

Associerade tillstånd

• Kardiovaskulära händelser
• Kardiovaskulär dödlighet
• Njursjukdom i slutskedet (ESRD)
• Typ 2-diabetes mellitus
• Höjt serumkreatinin
• Hospitalisering. på grund av hjärtsvikt

Associerade terapier

• Glykemisk kontroll

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Detta läkemedel ökar urinsönderfallet av glukos och sänker den renala tröskeln för glukos (RTG) på ett dosberoende sätt Etikett. Den renala tröskeln definieras som den lägsta nivån av blodglukos som är associerad med uppkomsten av detekterbar glukos i urinen 2,7. Slutresultatet av administrering av canagliflozin är ökad urinutsöndring av glukos och mindre renal absorption av glukos, vilket minskar glukoskoncentrationen i blodet och förbättrar den glykemiska kontrollen.

En anmärkning om diabetes typ 2 och kardiovaskulär sjukdom

Risken för kardiovaskulära händelser vid diabetes typ 2 ökar på grund av de skadliga effekterna av diabetes på blodkärl och nerver i det kardiovaskulära systemet. I synnerhet finns det en tendens att hyperglykemi skapar pro-atherogena (plackbildande) lesioner i blodkärlen, vilket leder till olika dödliga och icke-dödliga händelser, inklusive stroke och hjärtinfarkt 5,9. Långsiktig glykemisk kontroll har visat sig vara effektiv för att förebygga kardiovaskulära händelser som hjärtinfarkt och stroke hos patienter med typ 2-diabetes 6.

Verkningsmekanism

Natrium-glukosco-transporter2 (SGLT2), finns i de proximala tubulerna i njuren och reabsorberar filtrerad glukos från det renala tubulära lumen. Canagliflozin hämmar SGLT2-koterportören. Denna hämning leder till lägre reabsorption av filtrerad glukos i kroppen och sänker den renala tröskeln för glukos (RTG), vilket leder till ökad glukosutsöndring i urinen Label.

Absorption

Biotillgänglighet och stabilitet-state

Den absoluta orala biotillgängligheten av canagliflozin, är i genomsnitt cirka 65 % Label. Steady-state-koncentrationer uppnås efter 4 till 5 dagars administrering av daglig dos mellan 100 mg och 300 mg Label.

Effekt av mat på absorptionen

Coadministrering av en fettrik måltid tillsammans med canagliflozin utövade ingen märkbar effekt på de farmakokinetiska parametrarna för canagliflozin. Detta läkemedel kan administreras utan hänsyn till mat. Trots detta, på grund av canagliflozins potential att minska den postprandiala plasmaglukosutsöndringen på grund av förlängd intestinal glukosabsorption, är det tillrådligt att ta detta läkemedel före dagens första måltid Label.

Distributionsvolym

Detta läkemedel distribueras i stor utsträckning i hela kroppen. I genomsnitt uppmättes distributionsvolymen av canagliflozin vid steady state efter en enda intravenös dos hos friska patienter till 83,5 L Label.

Proteinbindning

Canagliflozin är huvudsakligen bundet till albumin. Plasmaproteinbindningen av detta läkemedel är 99 % Label.

Metabolism

Canagliflozin metaboliseras huvudsakligen genom O-glukuronidering. Det glukuronideras huvudsakligen av enzymerna UGT1A9 och UGT2B4 till två inaktiva O-glukuronidmetaboliter Etikett.

Den oxidativa metabolismen av canagliflozin av det hepatiska cytokromenzymet CYP3A4 är försumbar (cirka 7 %) hos människor Etikett.

Hoppa över produkter nedan för att se reaktionspartners

• Canagliflozin
  • Glukuroniderade metaboliter, canafliglozin
  • Hydroxylerad metabolit, canagliflozin

Eliminationsväg

Efter en enda oral radiomärkt dos canagliflozin dos till friska försökspersoner, uppmättes följande proportioner av canagliflozin eller metaboliter i avföring och urin Label:

Feces

41.5 % som oförändrat radioaktivt märkt läkemedel

7,0 % som hydroxylerad metabolit

3,2 % som O-glukuronidmetabolit

Urin

Omkring 33 % av den intagna radioaktivt märkta dosen uppmättes i urinen, i allmänhet i form av O-glukuronidmetaboliter. Mindre än 1 % av dosen befanns utsöndras som oförändrat läkemedel i urinen.

Halveringstid

I en klinisk studie var den terminala halveringstiden för canagliflozin 10,6 timmar för 100 mg-dosen och 13,1 timmar för 300 mg-dosen Label.

Clearance

I friska försökspersoner var canagliflozins clearance cirka 192 ml/min efter intravenös (IV) administrering Etikett.

Näringsclearance för 100 mg- och 300 mg-doser av canagliflozin uppmättes vara i intervallet 1,30 – 1,55 ml/min Etikett.

Biverkningar

Toxicitet

Information om överdosering

Om en överdosering inträffar ska du kontakta Giftinformationscentralen. Normala stödåtgärder ska vidtas, inklusive avlägsnande av oabsorberat läkemedel från mag-tarmkanalen, inledande av klinisk övervakning av patienten och tillhandahållande av stödjande behandling om det anses nödvändigt. Canagliflozin har avlägsnats i mycket små mängder efter en 4 timmars hemodialys. Detta läkemedel kan sannolikt inte dialyseras med peritonealdialys Label.

Graviditet och amning

Data från djur har visat att canagliflozin kan orsaka negativa njureffekter hos ett växande foster. Data är för närvarande otillräckliga för att fastställa en potentiell canagliflozinrelaterad risk för större fosterskador eller eventuellt missfall hos människor Etikett. Det finns dock kända risker med okontrollerad diabetes under graviditet Etikett. Informera kvinnliga patienter som tar canagliflozin om den potentiella risken, som ökar under andra och tredje trimestern. Detta läkemedel rekommenderas inte under amning Etikett.

Mutagenes och karcinogenicitet

Canagliflozin visade sig inte vara mutagent i både metaboliskt aktiverat och inaktiverat tillstånd i Ames-analysen. Canagliflozin uppvisade mutagenicitet i laboratoriemuslymfomassay, men endast i aktiverat tillstånd. Canagliflozin befanns inte vara mutagent i flera in vivo-analyser utförda på råttor Label.

Den karcinogena risken med canagliflozin bedömdes i tvååriga studier som avslutades i både CD1-möss och Sprague-Dawley-råttor. Canagliflozin visade sig inte öka tumörincidensen i musmodeller som fick doser som var mindre än eller lika med 14 gånger exponeringen från en typisk 300 mg-dos hos människor. Trots dessa negativa fynd hos möss ökade incidensen av flera tumörer hos möss, inklusive Leydigcellstumörer, renala tubulära adenom och adrenala feokromocytom Label.

Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADR ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Tillbakadragen
• Investigation

.

• Experimentell
• Alla droger

Droger	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Abacavir	Abacavir kan öka utsöndringshastigheten av canagliflozin, vilket kan resultera i en lägre serumnivå och potentiellt minskad effekt.
Abametapir	Serumkoncentrationen av Canagliflozin kan öka när det kombineras med Abametapir.
Abemaciclib	Serumkoncentrationen av Abemaciclib kan öka när det kombineras med Canagliflozin.
Acarbose	Canagliflozin kan öka den hypoglykemiska aktiviteten hos Acarbose.
Acebutolol	Den terapeutiska effekten av Acebutolol kan ökas när det används i kombination med Canagliflozin.
Aceclofenak	Aceclofenak kan minska utsöndringshastigheten av Canagliflozin vilket kan resultera i en högre serumnivå.
Acemetacin	Den terapeutiska effekten av Canagliflozin kan minska när det används i kombination med Acemetacin.
Acetaminofen	Acetaminofen kan öka utsöndringshastigheten av Canagliflozin vilket kan resultera i en lägre serumnivå och potentiellt minskad effekt.
Acetazolamid	Den terapeutiska effekten av canagliflozin kan ökas när det används i kombination med acetazolamid.
Acetohexamid	Canagliflozin kan öka den hypoglykemiska aktiviteten hos acetohexamid.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

• Undervik alkohol. Överdrivet alkoholintag kan främja ketoacidos.
• Drick mycket vätska.
• Tag före en måltid. Det rekommenderas att ta detta läkemedel före dagens första måltid.

Produkter

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter

Från tillämpningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer

Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra dataset

Lär dig mer

Produktingredienser

Produktbilder

Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Strängdhet	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Invokana	Tablett	100 mg	Oral	Janssen Pharmaceuticals	2014-06-03	Inte tillämpligt	Canada
Invokana	Tablett, filmdragerad	300 mg/1	Oral	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Inte tillämpligt	US
Invokana	Tablett, filmdragerad	300 mg	Oral	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Inte tillämpligt	EU
Invokana	Tablett, filmdragerad	100 mg	Oral	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Inte tillämpligt	EU
Invokana	Tablett, filmdragerad	100 mg	Oral	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Inte tillämpligt	EU
Invokana	Tablett, filmdragerad	300 mg/1	Oral	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Inte tillämpligt	US
Invokana	Tablett, filmdragerad	100 mg/1	Oral	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Inte tillämpligt	US
Invokana	Tablett, filmdragerad	100 mg/1	Oral	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Inte tillämpligt	US
Invokana	Tablett, filmdragerad	300 mg	Oral	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Inte tillämpligt	EU
Invokana	Tablett, filmdragerad	100 mg	Oral	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Inte tillämpligt	EU

Blandningsprodukter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsslut	Region	Bild
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metforminhydroklorid (1000 mg)	Tablett	Oral	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Inte tillämpligt	Kanada
Invokamet	Canagliflozinhydrat (150 mg/1) + Metforminhydroklorid (500 mg/1)	Tablett, filmdragerad	Oral	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Inte tillämpligt	US
Invokamet	Canagliflozin. (50 mg) + Metforminhydroklorid (500 mg)	Tablett	Oral	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Inte tillämpligt	Canada
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metforminhydroklorid (850 mg)	Tablett	Oral	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Inte tillämpligt	Canada
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metforminhydroklorid (500 mg)	Tablett	Oral	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Inte tillämpligt	Kanada
Invokamet	Canagliflozinhydrat (50 mg/1) + Metforminhydroklorid (1000 mg/1)	Tablett, filmdragerad	Oral	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Inte tillämpligt	US
Invokamet	Canagliflozinhydrat (150 mg/1) + Metforminhydroklorid (1000 mg/1)	Tablett, filmdragerad	Oral	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Inte tillämpligt	US
Invokamet	Canagliflozin. (50 mg) + Metforminhydroklorid (850 mg)	Tablett	Oral	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Inte tillämpligt	Kanada
Invokamet	Canagliflozinhydrat (50 mg/1) + Metforminhydroklorid (500 mg/1)	Tablett, filmdragerad	Oral	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Inte tillämpligt	US
Invokamet	Canagliflozin. (50 mg) + Metforminhydroklorid (1000 mg)	Tablett	Oral	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Inte tillämpligt	Canada

Kategorier

ATC-koder A10BD16 – Metformin och canagliflozin

• A10BD – Kombinationer av orala blodglukossänkande läkemedel
• A10B – BLODGLOCKSSÄNKANDE LÄKEMEDEL, EXKL. INSULINER
• A10 – Läkemedel mot diabetes
• A – ALIMENTARTRAKT OCH METABOLISM

A10BK02 – Canagliflozin

• A10BK – Hämmare av natriumglukoskoktransportör 2 (SGLT2)
• A10B – Läkemedel som sänker blodglukos, utom. INSULINER
• A10 – Läkemedel mot diabetes
• A – ALIMENTARTRAKT OCH METABOLISM

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas fenoliska glykosider. Dessa är organiska föreningar som innehåller en fenolstruktur knuten till en glykosyldel. Några exempel på fenolstrukturer är lignaner och flavonoider. Bland de sockerenheter som finns i naturliga glykosider finns D-glukos, L-fruktos och L-rhamnos. Rike Organiska föreningar Överklass Organiska syreföreningar Klass Organiska syreföreningar Underklass Kolhydrater och kolhydratkonjugat Direkt förälder Fenoliska glykosider Alternativa föräldrar Hexoser / C-glykosylföreningar / Toluener / Fluorbenzener / 2,5-disubstituerade tiofener / Oxaner / Arylfluorider / Heteroaromatiska föreningar / Sekundära alkoholer / Polyoler / Oxacykliska föreningar / Dialkyletrar / Primära alkoholer / Organofluorider / Kolvätenderivat visa ytterligare 5 Substituenter 2,5-disubstituerad tiofen / Alkohol / Aromatisk heteromonocyklisk förening / Arylfluorid / Arylhalogenid / Benzenoid / C-glykosylförening / Dialkyleter / Eter / Fluorbenzen / Halobensen / Heteroaromatisk förening / Hexosemonosackarid / Kolvävderivat / Monocyklisk bensenenhet / Monosackarid / Organofluorid / Organohalogenförening Organoheterocyklisk förening / Oxacykel / Oxan / Fenolisk glykosid / Polyol / Primär alkohol / Sekundär alkohol / Tiofen / Toluen visa 17 mer Molekylär ram Aromatiska heteromonocykliska föreningar Externa deskriptorer organofluorförening, tiofen, ringmontering, C-glykosylförening (CHEBI:73274)

Chemical Identifiers

UNII 6S49DGR869 CAS-nummer 842133-18-0 InChI Key XTNGUQKDFGDXSJ-ZXGKGEBGSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Allmänna referenser

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , en hämmare av natrium-glukos cotransporter 2, för behandling av diabetes mellitus typ 2. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.
2. Osaki A, Okada S, Saito T, Yamada E, Ono K, Niijima Y, Hoshi H, Yamada M: Renal threshold for glucose reabsorption predicts diabetes improvement by sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor therapy. J Diabetes Investig. 2016 Sep;7(5):751-4. doi: 10.1111/jdi.12473. Epub 2016 Feb 16.
3. Deeks ED, Scheen AJ: Canagliflozin: A Review in Type 2 Diabetes. Drugs. 2017 Sep;77(14):1577-1592. doi: 10.1007/s40265-017-0801-6.
4. Joseph JJ, Golden SH: Typ 2-diabetes och kardiovaskulär sjukdom: vad händer nu? Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2014 Apr;21(2):109-20. doi: 10.1097/MED.00000000000000000044.
5. Gleissner CA, Galkina E, Nadler JL, Ley K: Mechanisms by which diabetes increases cardiovascular disease. Drug Discov Today Dis Mech. 2007;4(3):131-140. doi: 10.1016/j.ddmec.2007.12.005.
6. Mannucci E, Dicembrini I, Lauria A, Pozzilli P: Is glucose control important for prevention of cardiovascular disease in diabetes? Diabetes Care. 2013 Aug;36 Suppl 2:S259-63. doi: 10.2337/dcS13-2018.
7. Steven L. Cowart och Max E. Stachura (1990). Kliniska metoder: Historia, fysisk undersökning och laboratorieundersökningar. 3rd edition. (3rd ed.). Butterworths.
8. U.S. FDA godkänner INVOKANA® (canagliflozin) för att minska risken för hjärtattack, stroke eller kardiovaskulär död hos vuxna med typ 2-diabetes och etablerad kardiovaskulär sjukdom
9. Diabetes, hjärtsjukdom och stroke: NIDDK
10. FDA Approved Drug Products: Invokana (canagliflozin) tabletter
11. Invokana, Kanadensisk monografi

Externa länkar KEGG Drug D09592 PubChem Compound 24812758 PubChem Substance 175427146 ChemSpider 26333259 BindingDB 50386885 RxNav 1373458 ChEBI 73274 ChEMBL CHEMBL2048484 ZINC ZINC000043207238 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canagliflozin AHFS-koder

• 68:20.18 – Sodium-glucose Cotransporter 2 (SGLT2)-hämmare

FDA-etikett

Säkerhetsdatablad

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

>

Akutonomi för läkemedel

Tillverkare

Förpackare

Doseringsformer

Priser ej tillgängliga Patent

Patentnummer	Pediatrisk Utvidgning	Godkänd	Går ut (beräknat)	Region
US6723340	No	2004-04-20	2021-10-25	US
US8222219	Nej	2012-07-17	2024-07-30	US
US8513202	Nej	2013-08-20	2027-12-03	US
US7943582	No	2011-05-17	2029-02-26	US
US8785403	Nej	2014-07-22	2024-07-30	US
US7943788	Nej	2011-05-17	2027-07-14	US
US10617668	Nej	2011-05-11	2031-05-11	US

Egenskaper

State Solid Experimentella egenskaper

Förutsedda egenskaper

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

Mål

Bindningsegenskaper

×

Egenskaper	Mätning	pH	Temperatur (°C)
IC 50 (nM)	6.7	N/A	N/A	22652255

Detaljer Bindningsegenskaper1. Natrium/glukos cotransporter 2

Typ av protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Låg affinitetsaktivitet för glukos:natrium-symporterare Specifik funktion Natriumberoende glukostransportör. Har ett kopplingsförhållande mellan Na(+) och glukos på 1:1. Effektiv substrattransport i däggdjursnjurar tillhandahålls av den samordnade verkan av en låg affinitets- och högkapacitets… Gennamn SLC5A2 Uniprot ID P31639 Uniprot Name Sodium/glucose cotransporter 2 Molekylvikt 72895,995 Da

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2, for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.
2. FDA-etikett, Invokana
3. Invokana, Kanadensisk monografi

Enzymer

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmän funktion Retinsyrabindning Specifik funktion UDPGT har stor betydelse för konjugering och efterföljande eliminering av potentiellt toxiska xenobiotika och endogena föreningar. Denna isoform har specificitet för fenoler. Isoform 2 saknar trans… Gennamn UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferas 1-9 Molekylvikt 59940.495 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a novel oral agent for type-2 diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effekter av rifampin, cyklosporin A och probenecid på den farmakokinetiska profilen av canagliflozin, en natriumglukoskoktransportör 2-hämmare, hos friska deltagare. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. FDA-etikett, Invokana
4. Invokana, Kanadensisk monografi

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmän funktion Glukuronosyltransferasaktivitet Specifik funktion UDPGT:erna har en stor betydelse för konjugeringen och den efterföljande elimineringen av potentiellt toxiska xenobiotika och endogena föreningar. Detta isozym är aktivt på polyhydroxylerade östrogener (såsom… Gennamn UGT2B4 Uniprot ID P06133 Uniprot Namn UDP-glukuronosyltransferas 2B4 Molekylvikt 60512.035 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a novel oral agent for type-2 diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effekter av rifampin, cyklosporin A och probenecid på den farmakokinetiska profilen av canagliflozin, en natriumglukoskoktransportör 2-hämmare, hos friska deltagare. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. FDA-etikett, Invokana
4. Invokana, Kanadensisk monografi

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Generell funktion Vitamin d3 25-hydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp hem-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det utför en mängd olika oxidationsreakt… Gennamn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytokrom P450 3A4 Molekylvikt 57342.67 Da

1. Mosley JF 2nd, Smith L, Everton E, Fellner C: Sodium-Glucose Linked Transporter 2 (SGLT2) Inhibitors in the Management of Type-2 Diabetes: En översikt över läkemedelsklassen. P T. 2015 Jul;40(7):451-62.
2. FDA-etikett, Invokana

Karriär

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrate

Generell funktion Ej tillgänglig Specifik funktion Fungerar som transportprotein i blodet. Binder olika ligander i insidan av sin beta-barrel-domän. Binder även syntetiska läkemedel och påverkar deras distribution och tillgänglighet i… Gennamn ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-acid glycoprotein 1 Molekylvikt 23511,38 Da

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2, for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.

Transportörer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Hämmare

Allmän funktion Xenobiotisk-Transport av atpasaktivitet Specifik funktion Energiberoende utflödespump som ansvarar för minskad läkemedelsackumulering i multiresistenta celler. Gennamn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvikt 141477.255 Da

1. Mamidi RNVS, Dallas S, Sensenhauser C, Lim HK, Scheers E, Verboven P, Cuyckens F, Leclercq L, Evans DC, Kelley MF, Johnson MD, Snoeys J: In vitro och fysiologiskt baserad farmakokinetisk baserad bedömning av potentiell interaktion mellan läkemedel och läkemedel för canagliflozin. Br J Clin Pharmacol. 2017 May;83(5):1082-1096. doi: 10.1111/bcp.13186. Epub 2016 Dec 20.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effekter av rifampin, cyklosporin A och probenecid på den farmakokinetiska profilen av canagliflozin, en natriumglukoskoktransportör 2-hämmare, hos friska deltagare. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. FDA-etikett, Invokana
4. Invokana, Kanadensisk monografi

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmän funktion Transmembrantransportörsaktivitet för organiska anjoner Specifik funktion Medierar hepatobiliär utsöndring av ett flertal organiska anjoner. Kan fungera som en cellulär cisplatintransportör. Gennamn ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Name Canalicular multispecific organic anion transporter 1 Molekylvikt 174205.64 Da

1. Invokana, kanadensisk monografi

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Allmän funktion Xenobiotikatransporterande atpasaktivitet Specifik funktion Uratexportör med hög kapacitet och som fungerar i både njurarnas och extrarenernas uratutsöndring. Spelar en roll i porfyrinhomeostasen eftersom det kan förmedla exporten av protoporhyrin IX (PPIX) både från och till… Gennamn ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekylvikt 72313.47 Da

1. Invokana, kanadensisk monografi

×

Förbättra patientresultaten

Uppbygg effektiva verktyg för beslutsstöd med branschens mest omfattande interaktionskontroll av läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 17 juni 2013 06:21 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29