cefoperazonnatrium
Cefobid
Farmakologisk klassificering: tredje generationens cefalosporin
Terapeutisk klassificering: antibiotikum
Graviditetsriskkategori B
Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Infusion: 1 g, 2 g piggyback
Parenteralt: 1 g, 2 g
Indikationer och doser 
Allvarliga infektioner i luftvägarna, intraabdominella, gynekologiska, hud-, hud- och strukturinfektioner, urinvägar och enterokockinfektioner; bakteriell septikemi orsakad av mottagliga organismer; perioperativ profylax ◇. Vuxna: Vanlig dosering är 1 till 2 g q 12 timmar I.M. eller I.V. Vid svåra infektioner eller infektioner orsakade av mindre känsliga organismer kan dosen ökas upp till 16 g dagligen i vissa situationer.
≡ Dosjustering. Ingen dosjustering behövs vanligtvis hos patienter med nedsatt njurfunktion. Ge dock doser på 4 g dagligen med försiktighet till patienter med leversjukdom. Vuxna med nedsatt lever- och njurfunktion bör inte få mer än 1 g (bas) dagligen utan serumbestämningar. Hos patienter som får hemodialys, planera en dos för att följa behandlingen.
Farmakodynamik
Antibakteriell verkan: Cefoperazon är främst bakteriedödande; det kan också vara bakteriostatiskt. Aktiviteten beror på organismen, vävnadspenetration, dosering och graden av organismens förökning. Läkemedlet verkar genom att adherera till bakteriella penicillinbindande proteiner och därigenom hämma cellväggssyntesen. Tredje generationens cefalosporiner verkar vara mer aktiva mot vissa beta-laktamasproducerande gramnegativa organismer.
Cefoperazon är aktivt mot vissa grampositiva organismer och många enteriska gramnegativa bakterier, inklusive Streptococcus pneumoniae och Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penicillinasproducerande och icke-penicillinasproducerande), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, vissa Pseudomonas-arter (inklusive Pseudomonasaeruginosa) och Bacteroides fragilis. Acinetobacter och Listeria är vanligtvis resistenta. Cefoperazon är mindre effektivt än cefotaxim eller ceftizoxim mot Enterobacteriaceae men är något mer aktivt än dessa läkemedel mot Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Administreras i.v. och i.m.
Distribution: Distribueras brett i de flesta kroppsvävnader och vätskor, inklusive gallblåsa, lever, njurar, ben, sputum, galla samt pleural- och synovialvätskor; CSF-penetration förekommer hos patienter med inflammerade hjärnhinnor. Det passerar placentabarriären. Proteinbindningen är dosberoende och minskar när serumnivåerna stiger; genomsnittet är 82 % till 93 %.
Metabolism: Inte väsentligt metaboliserat.
Exkretion: Utsöndras främst i gallan; en del läkemedel utsöndras i urinen genom renal tubulär sekretion och glomerulär filtration; och små mängder i bröstmjölk. Eliminationshalveringstiden är cirka 1 1/2 till 2 1/2 timme hos patienter med normal hepatorenal funktion; gallvägsobstruktion eller cirros förlänger halveringstiden till cirka 3 1/2 till 7 timmar. Genom hemodialys avlägsnas cefoperazon.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet eller andra cefalosporiner. Används med försiktighet hos ammande kvinnor och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion eller penicillinallergi.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Aminoglykosider: Ger synergistisk aktivitet mot P. aeruginosa och Serratia marcescens; ökar något risken för nefrotoxicitet. Används tillsammans med försiktighet.
Antikoagulantia: Kan öka risken för blödning. Används tillsammans med försiktighet.
Probenecid: Hämmar konkurrerande den renala tubulära sekretionen av cefalosporiner, vilket orsakar förlängda serumnivåer av dessa läkemedel. Används tillsammans med försiktighet.
Läkemedelslivsstil. Alkoholanvändning: Kan orsaka disulfiramliknande reaktion. Avråda från alkoholanvändning.
Biverkningar
CV: flebit, tromboflebit vid I.V.-injektion.
GI: pseudomembranös kolit, illamående, kräkningar, diarré.
Hematologiskt: övergående neutropeni, eosinofili, anemi, hypoprotrombinemi, blödning.
Hud: makulopapulära och erytematösa utslag, urtikaria; smärta, induration, sterila abscesser, temperaturhöjning, vävnadsavsöndring på injektionsstället.
Andra: Överkänslighetsreaktioner (serumsjuka, anafylaxi); läkemedelsfeber vid intravenös injektion.
Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka ALT-, AST-, alkaliskt fosfatas-, bilirubin-, GGT- och LDH-nivåerna.
Kan öka INR och antalet eosinofiler. Kan minska hemoglobin, hematokrit och neutrofilantal. Kan öka eller minska PT.
Överdosering och behandling
Överdosering kan orsaka neuromuskulär överkänslighet. Kramper kan följa på höga CNS nivåer. Hypoprotrombinemi och blödning kan förekomma.
Hypoprotrombinemi och blödning kan kräva behandling med K-vitamin eller blodprodukter. Hemodialys avlägsnar cefoperazon.
Särskilda överväganden
Diarré kan vara vanligare med läkemedlet än med andra cefalosporiner på grund av hög grad av biliär utsöndring.
Patienter med gallsjukdom kan behöva lägre doser.
För patienter med natriumrestriktion, observera att cefoperazoninjektion innehåller 1,5 mEq natrium per gram läkemedel.
För beredning av I.M.-injektion, använd lämpligt spädningsmedel, inklusive sterilt vatten för injektion eller bakteriostatiskt vatten för injektion. Följ tillverkarens rekommendationer för att blanda läkemedlet med sterilt vatten för injektion och lidokain 2 % injektion. Slutlig lösning för I.M.-injektion kommer att innehålla 0,5 % lidokain och kommer att vara mindre smärtsam vid administrering (rekommenderas för koncentrationer på 250 mg/ml eller mer). Injicera cefoperazon djupt i en stor muskelmassa, t.ex. gluteus eller den laterala sidan av låret.
Förvara läkemedlet i kylskåp och utom ljus innan det rekonstitueras.
Låt lösningen stå efter rekonstituering för att skummet ska kunna avlägsna sig och lösningen klarna. Lösningen kan skakas kraftigt för att säkerställa fullständig upplösning av läkemedlet.
Efter rekonstituering är lösningen stabil i 24 timmar vid kontrollerad rumstemperatur eller 3 dagar om den kyls ner. Det är onödigt att skydda läkemedlet från ljus.
Eftersom cefoperazon är dialysbart kan patienter som genomgår behandling med hemodialys behöva dosjustering.
Cefalosporiner orsakar falskt positiva resultat i uringlukostest med kopparsulfat (Benedict-reagens eller Clinitest); använd glukosoxidas (Chemstrip uG, Diastix eller glukosenzymtestremsa) i stället. Cefoperazon kan orsaka positiva Coombs-testresultat.
Övervaka INR regelbundet. K-vitamin reverserar snabbt blödning om den inträffar.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion, övervaka njurfunktionen före och under behandlingen.
Gravida patienter
Använd under graviditet endast vid tydligt behov.
Patienter som ammar
Läkemedlet förekommer i bröstmjölk; använd försiktigt till ammande kvinnor.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effektivitet hos barn yngre än 12 år har inte fastställts.
Geriatriska patienter
Hypoprotrombinemi och blödning har rapporterats oftare hos äldre patienter. Använd försiktigt och övervaka PT och INR och kontrollera tecken på onormal blödning.
Patientutbildning
Informera patienten om potentiella biverkningar.
Säg till patienten att rapportera obehag vid I.V.-stället.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning
.