HRB National Drugs Library

Missbruk av (±)-treometylfenidat (metyl-2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetat; Ritalin®; MPH) har länge varit känt, men MPH-analoger i form av ”forskningskemikalier” har dykt upp först på senare år. 4-fluormetylfenidat (4F-MPH) är ett av dessa nya exempel. I denna studie presenteras identifieringen och den analytiska karakteriseringen av två pulveriserade 4F-MPH-produkter som erhölls från en onlineförsäljare 2015. Intressant nog verkade produkterna härstamma från två olika partier med tanke på att den ena produkten bestod av (±)-treo-4F-MPH-isomerer medan det andra provet bestod av en blandning av (±)-treo och (±)-erythro 4F-MPH. Monoamintransportörstudier med synaptosomer från råtthjärnan visade att den biologiska aktiviteten hos 4F-MPH-blandningen låg hos (±)-threo- och inte (±)-erytro-isomererna, baserat på de högre potenser som fastställts för blockering av dopaminupptag (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM). IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8 528 nM) och upptag av noradrenalin (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3 779 nM). I jämförelse var MPH tre gånger mindre potent än (±)-threo-4F-MPH vid dopamintransportören (IC = 131 nM) och cirka 2,5 gånger mindre potent vid noradrenalintransportören (IC = 83 nM). Båda substanserna var katekolaminselektiva med IC-värden på 8 805 nM och >10 000 nM för (±)-threo-4F-MPH och MPH vid serotonintransportören. Dessa resultat tyder på att de psykostimulerande egenskaperna hos (±)-threo-4F-MPH kan vara mer potenta hos människor än MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.

Lämna en kommentar