Karbidopa, en hämmare av aromatisk aminosyradekarboxylering, är en vit, kristallin förening, svagt löslig i vatten, med en molekylvikt på 244,3. Den betecknas kemiskt som N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosinmonohydrat. Dess empiriska formel är C10H14N2O4-H2O. När det används tillsammans med L-DOPA (även känt som levodopa, en dopaminprekursor som i kroppen omvandlas till dopamin) ökar det levodopas halveringstid i plasma från 50 minuter till 1½ timme. CarbiDOPA kan inte passera blod-hjärnbarriären och hämmar därför endast perifer DDC. Det förhindrar således omvandlingen av L-DOPA till dopamin perifert. Detta minskar de biverkningar som orsakas av dopamin i periferin, samtidigt som koncentrationen av L-DOPA och dopamin i hjärnan ökar.
Kombinationen karbidopa/levodopa bär varumärkena Kinson, Sinemet, Pharmacopa och Atamet, medan Stalevo är en kombination med entacapon, som ökar biotillgängligheten av karbidopa och levodopa.
Karbidopa används oftast som en metod för att hämma aktiviteten hos dopamindekarboxylas. Detta är ett enzym som bryter ner L-Dopa i periferin och omvandlar det till dopamin. Detta leder till att det nybildade dopaminet inte kan passera blod-hjärnbarriären och effekten av L-Dopa-behandlingar minskar kraftigt. Karbidopa minskar den mängd levodopa som krävs för att ge ett givet svar med cirka 75 % och när det administreras tillsammans med levodopa ökar både plasmanivåerna och plasmahalveringstiden för levodopa och minskar plasma- och urindopamin och homovanillinsyra. Eliminationshalveringstiden för levodopa i närvaro av karbidopa är cirka 1,5 timmar. Efter SINEMET CR kan den synliga halveringstiden för levodopa förlängas på grund av kontinuerlig absorption. Detta är ytterst användbart vid behandling av Parkinsons sjukdomssymptom eftersom mängden levodopa som administreras till patienten kan minskas kraftigt. Denna minskning av dosen är ytterst användbar på grund av de biverkningar som kan uppstå vid en överdosering av L-Dopa i kroppen.
Carbidopa används också i kombination med 5-HTP, en naturligt förekommande aminosyra som är en föregångare till neurotransmittorn serotonin och en intermediär i tryptofanmetabolismen. Karbidopa, som används vid PD för att förhindra omvandling av levodopa till dopamin, förhindrar 5-hydroxitryptofans (5-HTP) metabolism i levern och orsakar minskade nivåer av serotonin i blodet. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Forskning visar att samtidig administrering av 5-HTP och karbidopa kraftigt ökar 5-HTP-nivåerna i plasma. Flera fall av sklerodermaliknande sjukdom har rapporterats hos patienter som använder karbidopa och 5-HTP. I Europa förskrivs 5-HTP tillsammans med karbidopa för att förhindra omvandlingen av 5-HTP till serotonin tills det når hjärnan.