Syfte: Syftet med denna studie var att karaktärisera de akuta effekterna av buprenorfin, en opioid partiell mu-agonist, över ett brett dosintervall i jämförelse med metadon.
Metod: Friska vuxna manliga frivilliga, som hade erfarenhet av men inte var fysiskt beroende av opioider, deltog medan de bodde på en sluten forskningsenhet. Fyra försökspersoner fick buprenorfin (0, 1, 2, 4, 8, 16 och 32 mg sublingualt och fem försökspersoner fick metadon (0, 15, 30, 45 och 60 mg oralt) i stigande ordning med en veckas mellanrum. Fysiologiska, subjektiva och beteendemässiga mått övervakades under 96 timmar efter läkemedelsadministrationen.
Resultat: Båda läkemedlen gav upphov till typiska opioidagonisteffekter (positivt humör, sedering, andningsdepression och mios), varav en del kvarstod i 24 till 48 timmar. En platå observerades för buprenorfinets doseffekter på subjektiva mått och andningsdepression. Farmakokinetiska data visade att plasmakoncentrationerna av buprenorfin var linjärt relaterade till dosen, vilket tyder på att det inte finns några gränser för sublingual absorption i detta dosintervall.
Slutsatser: Denna studie visar en platå på buprenorfinets effekter, i överensstämmelse med dess partiella agonistklassificering, och att enstaka doser av buprenorfin upp till 70 gånger den rekommenderade analgetiska dosen tolereras väl av icke-beroende människor.