Två nya ACE-hämmande peptider isolerade från longanfrön: rening, hämmande kinetik och mekanismer – RSC Advances (RSC Publishing)

Hämning av angiotensinkonverterande enzym (ACE) är ett användbart sätt att hantera högt blodtryck, eftersom ACE-hämmare (ACEI) är kända för att fungera som medel med antihypertensiva egenskaper utöver att de genererar positiva metabola och kardioskyddande resultat. De nuvarande ACEI:erna är dock kopplade till negativa konsekvenser, och det finns därför ett behov av effektiva men säkrare föreningar, vilket kan uppnås genom kemisk syntes eller isolering av naturligt erhållna bioaktiva molekyler. Proteinhydrolysat med ACEI-aktivitet kan framställas genom kombinerad pepsin- och pankreatinproteolys (för att efterlikna gastrointestinal matsmältning) av longanfröprotein. I denna studie undersöktes hydrolysat av longanfröprotein som erhållits genom en sekventiell 3 timmars matsmältning med pepsin och sedan pankreatin. Det resulterande hydrolysatet genomgick en sekventiell ultrafiltreringsmembranfraktionering med en gräns för molekylvikt (MWCO) på 10, 5 och 3 kDa. Det permeat som härrör från <3 kDa MWCO uppvisade den högsta ACEI-aktiviteten. Detta permeat genomgick därefter separation med högpresterande vätskekromatografi i omvänd fas för att få fram huvudfraktionerna på grundval av olika elutionstider. ACEI IC50-värdena för dessa fraktioner identifierades sedan. Kvadrupol-time-of-flight-tandemmasspektrometri användes för att bestämma peptidmassan för den största toppen (F5), som visade sig vara Glu-Thr-Ser-Gly-Met-Lys-Pro-Thr-Glu-Leu (ETSGMKPTEL) och Ile-Ser-Ser-Ser-Met-Gly-Ile-Leu-Val-Cys-Leu (ISSMGILVCL). Dessa två peptider var stabila i ett temperatur- och pH-område på -20-90 °C respektive 2-12 i 60 minuter. Enligt Lineweaver-Burk-ritningen hämmade båda peptiderna ACE på ett icke-kompetitivt sätt. Molekylär dockningssimulering av peptiderna med ACE stödde bildandet av vätebindningar mellan peptiderna och ACE:s aktiva fickor. Denna forskning tyder på att det kan vara möjligt att använda båda dessa peptider eller hydrolysat av longanfröprotein för att skapa ingredienser för funktionella livsmedel eller för att framställa farmaceutiska produkter som kan sänka högt blodtryck.

Lämna en kommentar