Ambenonium

Editor-In-Chief: C. Michael Gibson, M.S., M.D. ; Associate Editor(s) -in-Chief: Ammu Susheela, M.D.

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Panoramica

Ambenonio è un inibitore della colinesterasi che è approvato dalla FDA per il trattamento della miastenia gravis. Le reazioni avverse comuni includono salivazione eccessiva, crampi addominali, diarrea, miosi, urgenza urinaria, sudorazione, nausea, aumento delle secrezioni bronchiali e lacrimali, vomito, ansia, vertigini, bradicardia e disturbi della conduzione cardiaca.

Indicazioni e dosaggio per adulti

Indicazioni e dosaggio FDA-Labeled (Adulti)

• Questo farmaco è indicato per il trattamento della miastenia gravis.
• La dose orale deve essere individualizzata secondo la risposta del paziente perché la malattia varia ampiamente nella sua gravità in diversi pazienti e perché i pazienti variano nella loro sensibilità ai farmaci colinergici. Poiché il punto di massima efficacia terapeutica con forza muscolare ottimale e nessun disturbo gastrointestinale è un punto altamente critico, è necessaria la stretta supervisione di un medico che conosca la malattia.
• Perché la sua azione è più lunga, la somministrazione di MYTELASE è necessaria solo ogni tre o quattro ore, a seconda della risposta clinica. Di solito il farmaco non è richiesto per tutta la notte, in modo che il paziente possa dormire ininterrottamente.
• Per il paziente con miastenia moderatamente grave, da 5 mg a 25 mg di MYTELASE tre o quattro volte al giorno è una dose efficace. In alcuni pazienti una dose di 5 mg è efficace, mentre altri pazienti richiedono da 50 mg a 75 mg per dose. Il medico dovrebbe iniziare con una dose di 5 mg, osservando attentamente l’effetto del farmaco sul paziente. Il dosaggio può poi essere aumentato gradualmente per determinare la dose efficace e sicura. La lunga durata d’azione di MYTELASE rende auspicabile regolare il dosaggio a intervalli di uno o due giorni per evitare l’accumulo di farmaco e il sovradosaggio.
• In aggiunta alle variazioni individuali nei requisiti di dosaggio, la quantità di farmaco colinergico necessaria per controllare i sintomi può fluttuare in ogni paziente, a seconda della sua attività e dello stato attuale della malattia, compresa la remissione spontanea. Alcuni pazienti hanno richiesto dosi maggiori per un adeguato controllo dei sintomi miastenici, ma aumentare il dosaggio oltre i 200 mg al giorno richiede la supervisione esigente di un medico ben consapevole dei segni e del trattamento del sovradosaggio con farmaci colinergici.
• Edrofonio (Tensilon®) può essere usato per valutare l’adeguatezza della dose di mantenimento del farmaco anticolinesterasi. Due mg di edrofonio vengono somministrati per via endovenosa un’ora dopo l’ultima dose di anticolinesterasi. Un aumento transitorio della forza che si verifica circa 30 secondi dopo e dura da 3 a 5 minuti indica una dose di mantenimento insufficiente. Se la dose è adeguata o eccessiva, non si verificherà alcun cambiamento o una diminuzione transitoria della forza, a volte accompagnata da sintomi muscarinici.

Uso e dosaggio off-label (Adulti)

Uso supportato da linee guida

Ci sono informazioni limitate riguardo all’uso off-label supportato da linee guida di Ambenonium in pazienti adulti.

Uso non supportato dalla linea guida

Ci sono informazioni limitate riguardo all’uso non supportato dalla linea guida di Ambenonium in pazienti adulti.

Indicazioni e dosaggio pediatrici

Indicazioni e dosaggio etichettati dalla FDA (pediatrici)

Ci sono informazioni limitate riguardo all’uso di Ambenonium in pazienti pediatrici.

Uso fuori etichetta e dosaggio (pediatrico)

Uso supportato dalla linea guida

Ci sono informazioni limitate riguardanti l’uso fuori etichetta supportato dalla linea guida di Ambenonium in pazienti pediatrici.

Uso non supportato dalla linea guida

Ci sono informazioni limitate riguardanti l’uso non supportato dalla linea guida di Ambenonium in pazienti pediatrici.

Contraindicazioni

• La somministrazione di routine di atropina con MYTELASE è controindicata perché i derivati di belladonna possono sopprimere i sintomi parasimpaticomimetici (muscarinici) di eccessiva stimolazione gastrointestinale, lasciando solo i sintomi più gravi di fascicolazione e paralisi dei muscoli volontari come segni di sovradosaggio.
• MYTELASE non deve essere somministrato a pazienti che ricevono mecamilamina o altri agenti bloccanti gangliari. MYTELASE non deve anche essere somministrato a pazienti con ipersensibilità nota all’ambenonio cloruro o ad altri ingredienti di MYTELASE.

Avvertenze

• Perché questo farmaco ha un’azione più prolungata di altri farmaci antimitastenici, la somministrazione simultanea con altri colinergici è controindicata se non sotto stretto controllo medico. La sovrapposizione della durata d’azione di diversi farmaci complica gli schemi di dosaggio. Pertanto, quando un paziente deve essere dato il farmaco, la somministrazione di tutti gli altri colinergici dovrebbe essere sospesa fino a quando il paziente è stato stabilizzato. Nella maggior parte dei casi i sintomi miastenici sono efficacemente controllati dal suo uso da solo.

Reazioni avverse

Esperienza di studi clinici

Ci sono informazioni limitate riguardanti l’esperienza di studi clinici di Ambenonium nell’etichetta del farmaco.

Esperienza post-marketing

• Gli effetti avversi degli agenti anticolinesterasici come MYTELASE derivano solitamente dal sovradosaggio e comprendono effetti muscarinici come salivazione eccessiva, crampi addominali, diarrea, miosi, urgenza urinaria, sudorazione, nausea, aumento delle secrezioni bronchiali e lacrimali e vomito, effetti nicotinici come crampi muscolari, fascicolazione dei muscoli volontari e raramente malessere generalizzato con ansia e vertigini, bradicardia e disturbi della conduzione cardiaca.

Interazioni farmacologiche

Ci sono informazioni limitate riguardo alle interazioni farmacologiche di Ambenonium nell’etichetta del farmaco.

Uso in popolazioni specifiche

Gravidanza

Categoria gravidanza (FDA):

• L’uso sicuro di questo farmaco durante la gravidanza non è stato stabilito. Pertanto, prima dell’uso di MYTELASE in donne in gravidanza o in donne in età fertile, i potenziali benefici devono essere valutati rispetto ai possibili rischi per la madre e il feto.

Categoria di gravidanza (AUS):

• Australian Drug Evaluation Committee (ADEC) Pregnancy Category

Non esiste una guida dell’Australian Drug Evaluation Committee (ADEC) sull’uso di Ambenonium in donne che sono incinte.

Lavoro e parto

Non esiste una guida della FDA sull’uso di Ambenonium durante il lavoro e il parto.

Madri che allattano

• Non è noto se questo farmaco viene escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse da MYTELASE nei neonati che allattano, si deve decidere se interrompere l’allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

Non esiste una guida della FDA sull’uso di Ambenonium rispetto ai pazienti pediatrici.

Uso geriatrico

• Gli studi clinici di MYTELASE non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti dai 65 anni in su per determinare se essi rispondono diversamente dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere cauta, di solito iniziando al limite basso dell’intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di diminuzione della funzione epatica, renale o cardiaca, e di malattie concomitanti o altra terapia farmacologica.

Gender

Non ci sono indicazioni della FDA sull’uso di Ambenonium rispetto a specifiche popolazioni di genere.

Race

Non ci sono indicazioni della FDA sull’uso di Ambenonium rispetto a specifiche popolazioni razziali.

Malattia renale

Non ci sono indicazioni della FDA sull’uso di Ambenonium in pazienti con insufficienza renale.

Malattia epatica

Non ci sono indicazioni della FDA sull’uso di Ambenonium in pazienti con insufficienza epatica.

Femmine con potenziale riproduttivo e maschi

Non ci sono indicazioni della FDA sull’uso di Ambenonium in donne con potenziale riproduttivo e maschi.

Pazienti immunocompromessi

Non esiste una guida della FDA sull’uso di Ambenonium in pazienti che sono immunocompromessi.

Somministrazione e Monitoraggio

Somministrazione

• Orale

• Intravenosa

Monitoraggio

Nell’etichetta del farmaco ci sono informazioni limitate riguardanti il monitoraggio di Ambenonium.

Compatibilità IV

Ci sono informazioni limitate riguardo alla compatibilità IV di Ambenonium nell’etichetta del farmaco.

Sovradosaggio

• Quando il farmaco produce sovrastimolazione, il quadro clinico è quello di una crescente azione parasimpaticomimetica che è più o meno caratteristica quando non è mascherata dall’uso di atropina.
• Segni e sintomi di sovradosaggio, comprese le crisi colinergiche, variano notevolmente. Di solito si manifestano con l’aumento della stimolazione gastrointestinale con sofferenza epigastrica, crampi addominali, diarrea e vomito, salivazione eccessiva, pallore, pollachiuria, sudorazione fredda, urgenza urinaria, offuscamento della vista, e alla fine fascicolazione e paralisi dei muscoli volontari, compresi quelli della lingua (lingua spessa e difficoltà a deglutire), spalla, collo e braccia. Raramente, possono verificarsi malessere generalizzato e vertigini.
• Miosi, aumento della pressione sanguigna con o senza bradicardia, bradicardia, disturbi della conduzione cardiaca, e infine, sensazioni soggettive di tremore interno, e spesso grave ansia e panico possono completare il quadro. Una crisi colinergica è di solito differenziata dalla debolezza e dalla paralisi della miastenia gravis insufficientemente trattata dai farmaci colinergici per il fatto che la debolezza miastenica non è accompagnata da nessuno dei segni e sintomi di cui sopra, tranne gli ultimi due soggettivi (ansia e panico).
• Siccome l’avvertimento del sovradosaggio è minimo, l’esistenza di un margine stretto tra la prima comparsa di effetti collaterali ed effetti tossici gravi deve essere tenuto costantemente presente. Se si verificano segni di sovradosaggio (eccessiva stimolazione gastrointestinale, salivazione eccessiva, miosi, e fascicolazioni più gravi dei muscoli volontari) interrompere temporaneamente tutti i farmaci colinergici e somministrare da 0,5 mg a 1 mg (1/120 a 1/60 di grano) di atropina per via endovenosa. Si deve notare che l’atropina inverte gli effetti dell’eccesso di acetilcolina dovuto al sovradosaggio ai recettori muscarinici ma non gli effetti ai recettori nicotinici come fascicolazioni e paralisi dei muscoli respiratori. Il cloruro di pralidossima può essere usato per alleviare questi effetti ai recettori nicotinici poiché la pralidossima ha il suo effetto più critico nell’alleviare la paralisi dei muscoli della respirazione. Tuttavia, poiché la pralidossima è meno efficace nell’alleviare la depressione del centro respiratorio, l’atropina è sempre necessaria in concomitanza per bloccare l’effetto dell’acetilcolina accumulata in questo sito. Dare altro trattamento di supporto come indicato (ad esempio respirazione artificiale, tracheotomia, ossigeno e ricovero).

Farmacologia

C’è un’informazione limitata riguardante Ambenonium Pharmacology nell’etichetta del farmaco.

Meccanismo d’azione

L’etichetta del farmaco riporta informazioni limitate sul meccanismo d’azione di Ambenonium.

Struttura

L’etichetta del farmaco riporta informazioni limitate sulla struttura di Ambenonium.

Farmacodinamica

L’etichetta del farmaco riporta informazioni limitate sulla Farmacodinamica di Ambenonium.

Farmacocinetica

L’etichetta del farmaco riporta informazioni limitate sulla Farmacocinetica di Ambenonium.

Tossicologia non clinica

L’etichetta del farmaco contiene informazioni limitate sulla tossicologia non clinica di Ambenonium.

Studi clinici

Ci sono informazioni limitate riguardo agli studi clinici di Ambenonium nell’etichetta del farmaco.

Come viene fornito

• compresse bianche a forma di capsula (caplets) con una “W” stilizzata su un lato e “M” punteggio “87” sull’altro lato, 10 mg, bottiglie da 100 (NDC 0024-1287-04)

Conservazione

• conservare a temperatura ambiente fino a 25° C (77° F).

Immagini

Pannello di visualizzazione della confezione e dell’etichetta

Informazioni per il paziente

Ci sono informazioni limitate riguardo alle informazioni per il paziente di Ambenonium nell’etichetta del farmaco.

Precauzioni con l’alcol

• L’interazione alcol-Ambenonium non è stata stabilita. Parli con il medico degli effetti dell’assunzione di alcol con questo medicinale.

Nomi di marca

• MYTELASE ®

Nomi di farmaci simili

Ci sono informazioni limitate riguardo ai nomi di farmaci simili ad Ambenonium nell’etichetta del farmaco.

Stato di carenza di medicinali

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