Belimumab

Identificazione

Nome Belimumab Numero di accesso DB08879 Descrizione

Belimumab è un immunosoppressore endovenoso per il trattamento aggiuntivo del lupus eritematoso sistemico (SLE). Più specificamente, è un anticorpo monoclonale IgG1λ ricombinante completamente umano prodotto da una linea cellulare ricombinante NS0 trasfettata in modo stabile con i geni della catena pesante e leggera di belimumab. È il primo trattamento biologico approvato per l’indicazione del LES. L’uso concomitante con vaccini vivi o inattivati deve essere evitato. Belimumab è stato approvato dalla FDA il 9 marzo 2011. Belimumab consiste di 2 catene pesanti e 2 catene leggere della sottoclasse lambda. Ogni catena pesante contiene 452 residui di aminoacidi e ogni catena leggera contiene 214 residui di aminoacidi. Ci sono 3 modifiche post-traslazionali: una glicosilazione conservata N-linked sul dominio CH2 a Asn 303 della catena pesante, la conversione del residuo di glutamina N-terminale della catena pesante in piroglutammato, e la perdita del residuo di lisina C-terminale della catena pesante.

Tipo Gruppi biotecnologici Approvato Classificazione biologica Terapie a base di proteine
Corpo monoclonale (mAb) Struttura della proteinaProteina Formula chimica C6358H9904N1728O2010S44 Proteina Peso medio 147000.0 Da Sequenze non disponibili Sinonimi non disponibili

Farmacologia

Indicazione

Trattamento aggiuntivo per auto-lupus eritematoso sistemico attivo anticorpo-positivo (SLE). La forma iniettabile per via endovenosa è l’unico trattamento approvato dalla FDA per i pazienti pediatrici con SLE.

Condizioni associate

• Lupus eritematoso sistemico attivo autoanticorpo-positivo

Controindicazioni & Avvertenze nella scatola nera

Farmacodinamica

Entro la 52a settimana di trattamento con belimumab, si può osservare una riduzione dei CD19+, CD20+, delle cellule B ingenue e attivate, delle plasmacellule, delle cellule plasmacitoidi e del sottoinsieme delle cellule B del LES. Le riduzioni delle plasmacellule e del sottogruppo di cellule B del LES possono essere viste dall’ottava settimana e questi livelli sono stati mantenuti fino alla settimana 52. Belimumab ha anche ridotto i livelli di IgG e di anti-dsDNA.

Meccanismo d’azione

Belimumab si lega selettivamente alla proteina stimolatrice solubile dei linfociti B umani (BLyS) in modo che BLyS non sia in grado di legarsi ai recettori sui linfociti B. Il legame di BLyS al suo recettore è essenziale per la sopravvivenza dei linfociti B. Di conseguenza, belimumab riduce l’immunità mediata dalle cellule B e la risposta autoimmune.

Assorbimento

Cmax, 10 mg/kg, pazienti SLE = 313 µg/mL; AUC (0-∞), 10 mg/kg, pazienti SLE = 3083.

Volume di distribuzione

Vdss, 10 mg/kg, pazienti SLE = 5.29 L.

Legame con le proteine Non disponibile Metabolismo

Perché belimumab è una proteina, ci si aspetta che venga degradato in peptidi e aminoacidi dagli enzimi proteolitici.

Via di eliminazione Non disponibile Emivita

Emivita di eliminazione terminale, 10 mg/kg, pazienti SLE= 19.4 giorni; emivita di distribuzione, 10 mg/kg, pazienti SLE = 1,75 giorni.

Clearance

Lavorazione sistemica, 10 mg/kg, pazienti SLE = 215 mL/giorno.

Effetti avversi

Tossicità

Le reazioni avverse più comunemente segnalate, verificatesi in ≥5% dei pazienti negli studi clinici sono state nausea, diarrea, piressia, rinofaringite, bronchite, insonnia, dolore alle estremità, depressione, emicrania e faringite. Le reazioni avverse gravi più comuni sono state infezioni gravi.

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADRs

non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato da veterinaria
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
Integrazione droga-farmaco interazioni nel tuo software
Abatacept	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Abatacept è combinato con Belimumab.
Abciximab	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Abciximab è combinato con Belimumab.
Adalimumab	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Adalimumab è combinato con Belimumab.
Adenovirus tipo 7 vaccino vivo	Il rischio o la gravità dell’infezione può essere aumentato quando Adenovirus tipo 7 vaccino vivo è combinato con Belimumab.
Aldesleukin	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Aldesleukin è combinato con Belimumab.
Alefacept	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Alefacept è combinato con Belimumab.
Alemtuzumab	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Alemtuzumab è combinato con Belimumab.
Alirocumab	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Belimumab è combinato con Alirocumab.
Altretamine	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Altretamine è combinato con Belimumab.
Amsacrine	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Amsacrine è combinato con Belimumab.

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Interazioni alimentari non disponibili

Prodotti

Prodotti di prescrizione di marca

Nome	Dosaggio	Forza	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Benlysta	Injection, polvere, liofilizzata, per soluzione	120 mg/1.5mL	Intravenosa	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Non applicabile	USA
Benlysta	Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione	400 mg/5mL	Intravenosa	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	USA
Benlysta	Polvere, per soluzione	400 mg	Intravenosa	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Non applicabile	Canada
Benlysta	Iniezione, soluzione	200 mg	Sottocutanea	Glaxo Smith Kline (Irlanda) Limited	2020-12-16	Non applicabile	UE
Benlysta	Iniezione, soluzione	200 mg	Sottocutanea	Glaxo Smith Kline (Irlanda) Limited	2020-12-16	Non applicabile	UE
Benlysta	Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione	400 mg/5mL	Intravenosa	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Non applicabile	USA
Benlysta	Soluzione	200 mg	Sottocutanea	Glaxosmithkline Inc	2018-05-14	Non applicabile	Canada
Benlysta	Iniezione, polvere, per soluzione	400 mg	Intravenoso	Glaxo Smith Kline (Irlanda) Limited	2016-09-08	Non applicabile	UE
Benlysta	Polvere, per soluzione	120 mg	Intravenosa	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Non applicabile	Canada
Benlysta	Iniezione, soluzione	200 mg	Sottocutanea	Glaxo Smith Kline (Irlanda) Limited	2020-12-16	Non applicabile	UE

Categorie

Codici ATC L04AA26 – Belimumab

• L04AA – Immunosoppressori selettivi
• L04A – IMMUNOSUPPRESSORI
• L04 – IMMUNOSUPPRESSORI
• L – AGENTI ANTINEOPLASTICI E IMMUNOMODULANTI

Categorie di farmaci Tassonomia ChimicaFornita da Classyfire Descrizione Non disponibile Regno Composti Organici Super Classe Acidi Organici Classe Acidi Carbossilici e Derivati Sotto Classe Aminoacidi, Peptidi e analoghi Genitore diretto Peptidi Genitori alternativi Non disponibile Sostituenti Non disponibile Struttura molecolare Non disponibile Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII 73B0K5S26A Numero CAS 356547-88-1 Riferimenti generali Link esterni KEGG Drug D03068 PubChem Substance 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab AHFS Codici

• 92:44.00 – Immunosoppressori

Etichetta FDA

Sperimentazioni cliniche

Sperimentazioni cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi non disponibili Brevetti

Numero di brevetto	Pediatrico Estensione	Approvato	Scade (stimato)	Regione
CA2266439	No	2009-06-16	2016-10-25	Canada
CA2407910	No	2009-06-16	2021-06-15	Canada

Proprietà

Stato Liquido Proprietà sperimentali Non disponibile

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Farmaco creato il 17 maggio 2013 18:41 / Aggiornato il 04 febbraio 2021 14:33