butorfanolo tartrato
Stadol, Stadol NS
Classificazione farmacologica: agonista-antagonista dei narcotici; agonista parziale degli oppioidi
Classificazione terapeutica: analgesico, coadiuvante dell’anestesia
Categoria di rischio di gravidanza C
Schedula sostanze controllate: IV
Indicazioni e dosaggi 
Dolore da moderato a grave. Adulti: Da 1 a 4 mg I.M. q 3 a 4 ore, p.r.n. Oppure, da 0.5 a 2 mg I.V. q 3 a 4 ore, p.r.n., o intorno al tempo. Oppure, dare 1 mg tramite spray nasale (1 spruzzo in una narice). Ripetere se il sollievo dal dolore è inadeguato dopo 60-90 minuti. Ripetere q 3 a 4 ore, p.r.n. Per il dolore grave, un iniziale 2 mg tramite spray nasale in pazienti in grado di rimanere sdraiati (uno spray in ogni narice). Ripetere non più di q 3 a 4 ore, p.r.n.
Anziani: metà della dose parenterale usuale q 6 a 8 ore. Basare le dosi successive sulla risposta del paziente. Oppure, 1 mg spray nasale (1 spruzzo in ogni narice) e ripetere in 90 a 120 minuti, p.r.n. Dolore durante il travaglio. Adulti: Da 1 a 2 mg I.M. o I.V. q 4 ore ma non meno di 4 ore prima del parto previsto. Anestesia preoperatoria. Adulti: 2 mg I.M. da 60 a 90 minuti prima dell’intervento o 2 mg I.V. poco prima dell’induzione.
≡ Aggiustamento del dosaggio. I pazienti con compromissione epatica o renale devono ricevere la solita dose parenterale per adulti a intervalli di 6-8 ore, p.r.n.
Farmacodinamica
Azione analgesica: I meccanismi esatti di azione sono sconosciuti. Si ritiene che il farmaco antagonizzi competitivamente alcuni recettori oppiacei e ne agonizzi altri, alleviando così il dolore da moderato a grave. Come gli agonisti narcotici, causa depressione respiratoria, sedazione e miosi.
Pharmacokinetics
Absorption: Ben assorbito dopo somministrazione per via endovenosa.
Distribuzione: Attraversa rapidamente la barriera placentare e i livelli sierici neonatali sono da 0,4 a 1,4 volte i livelli materni.
Metabolismo: Metabolizzato ampiamente nel fegato, principalmente per idrossilazione, a metaboliti inattivi.
Escrezione: Escreto in forma inattiva, principalmente dai reni. Circa l’11%-14% di una dose parenterale viene escreto nelle feci.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti che ricevono dosi ripetute di narcotici o con dipendenza da narcotici; può precipitare la sindrome da astinenza. Anche controindicato in pazienti ipersensibili al farmaco o al conservante cloruro di benzetonio.
Utilizzare con cautela nei pazienti emotivamente instabili e in quelli con una storia di abuso di droga, trauma cranico, aumento della pressione intracranica, MI acuto, disfunzione ventricolare, insufficienza coronarica, malattia respiratoria o depressione, e disfunzione renale o epatica.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Anestetici barbiturici come tiopental: Causano effetti depressivi additivi sul SNC e sul sistema respiratorio e possibilmente apnea. Monitorare attentamente il paziente.
Cimetidina: Può potenziare la tossicità del butorfanolo, causando disorientamento, depressione respiratoria, apnea e convulsioni. Usare con cautela ed essere preparati a somministrare un antagonista narcotico se si verifica tossicità.
Depressivi del SNC (antistaminici, barbiturici, benzodiazepine, rilassanti muscolari, analgesici narcotici, fenotiazine, sedativi-ipnotici, antidepressivi triciclici): Potenziano la depressione respiratoria e del SNC, la sedazione e gli effetti ipotensivi. Una dose ridotta di butorfanolo è solitamente necessaria.
Digitossina, fenitoina, rifampicina: Causano accumulo di droga ed effetti potenziati. Ridurre la dose di butorfanolo.
Anestetici generali: Causano grave depressione CV. Evitare l’uso insieme.
Antagonisti narcotici: Il paziente che diventa fisicamente dipendente dagli oppioidi può sperimentare una sindrome da astinenza acuta. Usare con cautela e monitorare attentamente il paziente.
Pancuronio: Può aumentare i cambiamenti congiuntivali. Monitorare il paziente.
Stile di vita da droghe. Uso di alcool: Può potenziare la depressione respiratoria e del SNC, la sedazione e gli effetti ipotensivi del farmaco. Scoraggiare l’uso di alcol.
Reazioni avverse
CNS: confusione, nervosismo, letargia, mal di testa, sonnolenza, vertigini, insonnia, ansia, parestesia, euforia, allucinazioni, aumento della pressione intracranica.
CV: palpitazioni, vampate, vasodilatazione, ipotensione.
EENT: visione offuscata, congestione nasale (con spray nasale), tinnito.
GI: perversione del gusto, nausea, vomito, costipazione, anoressia.
Respiratorio: depressione respiratoria.
Pelle: rash, orticaria, eccessiva diaforesi.
Altro: frizzantezza, sensazione di calore.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Nessuno riportato.
Sovradosaggio e trattamento
Nessuna informazione disponibile.
Considerazioni speciali
Il paziente che usa la forma nasale per dolore grave può iniziare con 2 mg (1 spruzzo in ogni narice) a condizione che rimanga reclinato. La dose non viene ripetuta per 3 o 4 ore.
Monitorare il paziente per depressione respiratoria.
Leggeri sintomi di astinenza sono stati riportati con l’uso a lungo termine della forma iniettabile.
Il farmaco ha il potenziale per essere abusato. Sorvegliare attentamente i pazienti emotivamente instabili e quelli con una storia di abuso di droga quando la terapia a lungo termine è necessaria.
Pazienti in gravidanza
L’uso sicuro durante la gravidanza (tranne durante il travaglio) non è stato stabilito.
Pazienti che allattano
L’uso del farmaco in donne che allattano non è raccomandato.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Pazienti geriatrici
Dosi più basse sono di solito indicate per i pazienti anziani perché possono essere più sensibili agli effetti terapeutici e avversi del farmaco. L’emivita plasmatica è aumentata del 25% nei pazienti di età superiore ai 65 anni.
Educazione del paziente
Insegnare al paziente come usare lo spray nasale. Il paziente deve usare 1 spruzzo in una narice se non diversamente indicato.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico senza etichetta