Calcineurin: Products

Calcineurin, chiamato anche Protein Phosphatase 2B, PP2B, PPP2B, Protein Phosphatase 3, e PPP3, è un enzima che defosforila i residui di serina e treonina nelle proteine. È un eterodimero di una subunità catalitica A da 59.000 dalton e una subunità B regolatrice da 1.900 dalton che viene attivata dal legame di ioni calcio e calmodulina. La calcineurina è espressa in molti tessuti, ma i suoi livelli sono più alti nel cervello, dove può avere un ruolo nell’apprendimento e nella memoria. Ha molti substrati, tra cui NFAT, un fattore di trascrizione che viene attivato dalla defosforilazione. I complessi degli immunosoppressori ciclosporina e FK506 con le proteine immunofiline come la ciclofilina e FKBP12 sono potenti e specifici inibitori dell’attività della calcineurina. Si sospetta che le alterazioni dell’attività della calcineurina abbiano un ruolo nell’ipertrofia cardiaca e nella malattia da trapianto contro l’ospite nel trapianto di organi.

La calcineurina A, nota anche come PP2B e PPP3CA, è la subunità catalitica di 59 kDa della fosfatasi proteica calcio/calmodulina-dipendente. Quando viene attivata dal calcio in presenza della subunità B regolatrice e della calmodulina, la calcineurina A rimuove selettivamente i fosfati dai residui di serina e treonina sulle proteine bersaglio. Sebbene sia espressa ubiquitariamente, i livelli di calcineurina sono più alti nel cervello. Si pensa che la funzione della calcineurina nel cervello abbia un ruolo nella formazione e nella conservazione dei ricordi. L’attività della calcineurina è inibita dal farmaco immunosoppressore Ciclosporina A legato alle ciclofiline.

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