Canagliflozin

Struttura per Canagliflozin (DB08907)

×

Chiudi

Peso medio: 444.516
Monoisotopico: 444.140672805 Formula chimica C24H25FO5S Sinonimi

• Canagliflozin
• Canagliflozin anidro
• Canagliflozina

Farmacologia

.

Indicazione

Questo farmaco è usato in combinazione con la dieta e l’esercizio fisico per aumentare il controllo glicemico negli adulti con diagnosi di diabete mellito di tipo 2 Etichetta.

Un’altra indicazione per canagliflozin è la prevenzione di eventi cardiovascolari maggiori (infarto del miocardio, ictus o morte per causa cardiovascolare) in pazienti con diabete di tipo 2, così come l’ospedalizzazione per insufficienza cardiaca in pazienti con diabete di tipo 28,10.

In aggiunta a quanto sopra, canagliflozin può essere utilizzato per abbassare il rischio di malattia renale allo stadio terminale e di importanti aumenti della creatinina sierica e di morte cardiovascolare per i pazienti con una combinazione di diabete mellito di tipo 2, nefropatia diabetica e albuminuria.10

È importante notare che questo farmaco non è indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 1 o etichetta chetoacidosi diabetica.

Condizioni associate

• Eventi cardiovascolari
• Mortalità cardiovascolare
• Malattia renale all’ultimo stadio (ESRD)
• Diabete mellito di tipo 2
• Creatinina sierica elevata
• ospedalizzazione a causa di insufficienza cardiaca

Terapie associate

• Controllo glicemico

Controindicazioni & Avvertenze Blackbox

Farmacodinamica

Questo farmaco aumenta l’escrezione urinaria di glucosio e diminuisce la soglia renale per il glucosio (RTG) in modo dose-dipendente Etichetta. La soglia renale è definita come il livello più basso di glucosio nel sangue associato alla comparsa di glucosio rilevabile nelle urine 2,7. Il risultato finale della somministrazione di canagliflozin è una maggiore escrezione urinaria di glucosio e meno assorbimento renale di glucosio, diminuendo la concentrazione di glucosio nel sangue e migliorando il controllo glicemico.

Una nota sul diabete di tipo 2 e le malattie cardiovascolari

Il rischio di eventi cardiovascolari nel diabete di tipo 2 è aumentato a causa degli effetti dannosi del diabete sui vasi sanguigni e sui nervi del sistema cardiovascolare. In particolare, l’iperglicemia tende a creare lesioni pro-aterogene (che formano placche) nei vasi sanguigni, portando a vari eventi fatali e non fatali tra cui ictus e infarto del miocardio 5,9. Il controllo glicemico a lungo termine ha dimostrato di essere efficace nella prevenzione degli eventi cardiovascolari come l’infarto del miocardio e l’ictus nei pazienti con diabete di tipo 2 6.

Meccanismo d’azione

Il co-trasportatore sodio-glucosio2 (SGLT2), si trova nei tubuli prossimali del rene e riassorbe il glucosio filtrato dal lume tubulare renale. Canagliflozin inibisce il co-trasportatore SGLT2. Questa inibizione porta ad un minore riassorbimento del glucosio filtrato nel corpo e diminuisce la soglia renale per il glucosio (RTG), portando ad una maggiore escrezione di glucosio nelle urine Label.

Assorbimento

Biodisponibilità e statostato stazionario

La biodisponibilità orale assoluta di canagliflozin, in media, è circa il 65% dell’etichetta. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte dopo 4 o 5 giorni di somministrazione di una dose giornaliera compresa tra 100mg e 300mg Label.

Effetto del cibo sull’assorbimento

La co-somministrazione di un pasto ricco di grassi con canagliflozin non ha esercitato alcun effetto apprezzabile sui parametri farmacocinetici di canagliflozin. Questo farmaco può essere somministrato senza tener conto del cibo. Nonostante questo, a causa del potenziale di canagliflozin di diminuire l’escrezione plasmatica postprandiale del glucosio a causa dell’assorbimento intestinale prolungato del glucosio, è consigliabile prendere questo farmaco prima del primo pasto del giorno Etichetta.

Volume di distribuzione

Questo farmaco è ampiamente distribuito in tutto il corpo. In media, il volume di distribuzione di canagliflozin allo stato stazionario dopo una singola dose endovenosa in pazienti sani è stato misurato a 83,5 L Label.

Legame alle proteine

Canagliflozin è principalmente legato all’albumina. Il legame alle proteine plasmatiche di questo farmaco è del 99% Label.

Metabolismo

Canagliflozin è principalmente metabolizzato da O-glucuronidation. È principalmente glucuronidato dagli enzimi UGT1A9 e UGT2B4 a due metaboliti inattivi O-glucuronide Label.

Il metabolismo ossidativo di canagliflozin dall’enzima citocromo epatico CYP3A4 è trascurabile (circa 7%) negli esseri umani Label.

Passa sopra i prodotti qui sotto per visualizzare i partner di reazione

• Canagliflozin
  • Metaboliti glucuronidati, canafliglozin
  • Metabolita idrossilato, canagliflozin

Via di eliminazione

Dopo una singola dose orale radiomarcata di canagliflozin a soggetti sani, i seguenti rapporti di canagliflozin o metaboliti sono stati misurati nelle feci e nelle urine Label:

Feci

41.5% come farmaco radiomarcato invariato

7,0% come metabolita idrossilato

3,2% come metabolita O-glucuronide

Urina

Circa il 33% della dose radiomarcita ingerita è stata misurata nelle urine, generalmente sotto forma di metaboliti O-glucuronide. Meno dell’1% della dose è stato trovato escreto come farmaco invariato nelle urine.

Emivita

In uno studio clinico, l’emivita terminale di canagliflozin era di 10,6 ore per la dose da 100 mg e di 13,1 ore per la dose da 300 mg Label.

Clearance

In soggetti sani, la clearance di canagliflozin era di circa 192 mL/min dopo somministrazione endovenosa (IV) Label.

La clearance renale di 100 mg e 300 mg di dosi di canagliflozin è stata misurata nell’intervallo di 1,30 – 1,55 mL/min Label.

Effetti avversi

Tossicità

Informazioni sulle overdose

In caso di overdose, contatta il Centro Antiveleni. Le normali misure di supporto devono essere prese, inclusa la rimozione del farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale, iniziando il monitoraggio clinico del paziente e fornendo un trattamento di supporto come ritenuto necessario. Canagliflozin è stato rimosso in quantità molto piccole dopo una sessione di emodialisi di 4 ore. Questo farmaco non è probabilmente dializzabile tramite dialisi peritoneale Label.

Gravidanza e allattamento

I dati sugli animali hanno dimostrato che canagliflozin può causare effetti renali avversi in un feto in crescita. I dati sono insufficienti in questo momento per determinare un potenziale rischio correlato a canagliflozin per gravi difetti alla nascita o possibile aborto spontaneo nell’uomo Label. Ci sono rischi noti, tuttavia, di diabete incontrollato in gravidanza Etichetta. Informare le pazienti donne che assumono canagliflozin del rischio potenziale, che è aumentato durante il secondo e terzo trimestre. Questo farmaco non è raccomandato durante l’allattamento Etichetta.

Mutagenesi e carcinogenicità

Canagliflozin non è risultato essere mutageno in entrambi gli stati metabolicamente attivato e inattivato nel test di Ames. Canagliflozin ha mostrato mutagenicità nel test del linfoma del topo da laboratorio, ma solo nello stato attivato. Canagliflozin non è stato trovato mutageno in diversi saggi in vivo eseguiti su ratti Label.

Il rischio cancerogeno di canagliflozin è stato valutato in studi di 2 anni completati sia in topi CD1 che in ratti Sprague-Dawley. Canagliflozin non ha dimostrato di aumentare l’incidenza dei tumori nei modelli di topo a cui sono state somministrate dosi inferiori o uguali a 14 volte l’esposizione di una dose tipica di 300 mg nell’uomo. Nonostante questi risultati negativi nei topi, l’incidenza di diversi tumori è aumentata nei topi, tra cui tumori delle cellule di Leydig, adenomi tubulari renali e feocromocitomi surrenali Label.

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni con i farmaci

• Approvato
• Approvato da veterinaria
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Droga	Interazione
Integrazione droga-farmaco interazioni nel vostro software
Abacavir	Abacavir può aumentare il tasso di escrezione di Canagliflozin che potrebbe risultare in un livello sierico inferiore e potenzialmente in una riduzione dell’efficacia.
Abametapir	La concentrazione sierica di Canagliflozin può essere aumentata quando è combinato con Abametapir.
Abemaciclib	La concentrazione sierica di Abemaciclib può essere aumentata quando è combinato con Canagliflozin.
Acarbose	Canagliflozin può aumentare le attività ipoglicemiche di Acarbose.
Acebutololo	L’efficacia terapeutica di Acebutololo può essere aumentata se usato in combinazione con Canagliflozin.
Aceclofenac	Aceclofenac può diminuire il tasso di escrezione di Canagliflozin che potrebbe risultare in un livello sierico più alto.
Acemetacin	L’efficacia terapeutica di Canagliflozin può essere diminuita quando usato in combinazione con Acemetacin.
Acetaminofene	L’acetaminofene può aumentare il tasso di escrezione di Canagliflozin che potrebbe risultare in un livello sierico più basso e potenzialmente una riduzione dell’efficacia.
Acetazolamide	L’efficacia terapeutica di Canagliflozin può essere aumentata se usato in combinazione con Acetazolamide.
Acetoesamide	Canagliflozin può aumentare le attività ipoglicemizzanti dell’Acetoesamide.

Migliorare i risultati per i pazienti

Costruire strumenti di supporto decisionale efficaci con il più completo verificatore di interazioni farmaco-farmaco del settore.

Per saperne di più

Interazioni alimentari

• Evitare l’alcol. Eccesso di assunzione di alcol può promuovere chetoacidosi.
• Bere molti liquidi.
• Prendere prima di un pasto. Si raccomanda di prendere questo farmaco prima del primo pasto del giorno.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Immagini del prodotto

Prodotti di prescrizione di marca

Nome	Dosaggio	Forte	Rotta	Editore	Inizio commercializzazione	Fine commercializzazione	Regione	Immagine
Invokana	Tablet	100 mg	Orale	Janssen Pharmaceuticals	2014-06-03	Non applicabile	Canada
Invokana	Tablet, rivestita con film	300 mg/1	Orale	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Non applicabile	USA
Invokana	Tablet, rivestito con film	300 mg	Orale	Janssen Cilag International Nv	20-12-16	Non applicabile	UE
Invokana	Tablet, rivestito con film	100 mg	Orale	Janssen Cilag International Nv	20-12-16	Non applicabile	UE
Invokana	Tablet, rivestito con film	100 mg	Orale	Janssen Cilag International Nv	20-12-16	Non applicabile	UE
Invokana	Tablet, rivestito con film	300 mg/1	Orale	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Non applicabile	USA
Invokana	Tablet, rivestito con film	100 mg/1	Orale	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Non applicabile	USA
Invokana	Tablet, rivestita con film	100 mg/1	Orale	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Non applicabile	USA
Invokana	Tablet, rivestito con film	300 mg	Orale	Janssen Cilag International Nv	20-12-16	Non applicabile	UE
Invokana	Tablet, rivestita con film	100 mg	Orale	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Non applicabile	UE

Prodotti misti

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Rotta	Etichettatrice	Inizio commercializzazione	Fine commercializzazione	Regione	Immagine
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metformina cloridrato (1000 mg)	Tablet	Orale	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Non applicabile	Canada
Invokamet	Canagliflozin idrato (150 mg/1) + Metformina cloridrato (500 mg/1)	Tablet, rivestita con film	Orale	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Non applicabile	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + Metformina cloridrato (500 mg)	Tablet	Orale	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Non applicabile	Canada
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metformina cloridrato (850 mg)	Tablet	Orale	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Non applicabile	Canada
Invokamet	Canagliflozin (150 mg) + Metformina cloridrato (500 mg)	Tablet	Orale	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Non applicabile	Canada
Invokamet	Canagliflozin idrato (50 mg/1) + Metformina cloridrato (1000 mg/1)	Tablet, rivestita con film	Orale	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Non applicabile	USA
Invokamet	Canagliflozin idrato (150 mg/1) + Metformina cloridrato (1000 mg/1)	Tablet, rivestita con film	Orale	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Non applicabile	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + Metformina cloridrato (850 mg)	Tablet	Orale	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Non applicabile	Canada
Invokamet	Canagliflozin idrato (50 mg/1) + Metformina cloridrato (500 mg/1)	Tablet, rivestita con film	Orale	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Non applicabile	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + Metformina cloridrato (1000 mg)	Tablet	Orale	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Non applicabile	Canada

Categorie

Codici ATC A10BD16 – Metformina e canagliflozin

• A10BD – Combinazioni di farmaci orali per abbassare il glucosio nel sangue
• A10B – FARMACI PER ABBASSARE IL GLUCOSIO SANGUE, ESCLUSO. INSULINE
• A10 – FARMACI UTILIZZATI NELLA DIABETE
• A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

A10BK02 – Canagliflozin

• A10BK – Inibitori del co-trasportatore 2 del sodio-glucosio (SGLT2)
• A10B – BLOOD GLUCOSE LOWERINGUE DRUGS, EXCL. INSULINE
• A10 – FARMACI UTILIZZATI NEL DIABETE
• A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

Categorie di farmaci Tassonomia ChimicaFornita da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come glicosidi fenolici. Questi sono composti organici che contengono una struttura fenolica attaccata ad una parte glicosilica. Alcuni esempi di strutture fenoliche includono lignani e flavonoidi. Tra le unità di zucchero che si trovano nei glicosidi naturali ci sono D-glucosio, L-fruttosio e L-ramnosio. Regno Composti organici Super Classe Composti organici dell’ossigeno Classe Composti dell’organoossigeno Sotto Classe Carboidrati e coniugati dei carboidrati Genitore diretto Glicosidi fenolici Genitori alternativi Esosi / Composti C-glicosilici / Tolueni / Fluorobenzeni / 2,5-disostituiti tiofeni / Ossani / Fluoruri di arile / Composti eteroaromatici / Alcoli secondari / Polioli / Composti ossiaciclici / Eteri dialchilici / Alcoli primari / Organofluoruri / Derivati idrocarburici mostrano altri 5 sostituenti 2,Tiofene 5-disostituito / Alcool / Composto eteromonociclico aromatico / Fluoruro di arile / Alogenuro di arile / Benzenoide / C-composto glicosilico / Etere dialchilico / Etere / Fluorobenzene / Alobenzene / Composto eteroaromatico / Monosaccaride esoso / Derivato idrocarburico / Moiety benzenica monociclica / Monosaccaride / Organofluoruro / Composto organoalogeno / Composto organoeterociclico / Oxacycle / Oxane / Glicoside fenolico / Poliolo / Alcool primario / Alcool secondario / Tiofene / Toluene show 17 more Struttura molecolare Composti aromatici eteromonociclici Descrittori esterni composto organofluoro, tiofeni, assemblaggio ad anello, composto C-glicosilico (CHEBI:73274)

Identificatori chimici

UNII 6S49DGR869 Numero CAS 842133-18-0 InChI Key XTNGUQKDFGDXSJ-ZXGKGEBGSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Riferimenti generali

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , un inibitore del sodio-glucosio cotrasportatore 2, per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.
2. Osaki A, Okada S, Saito T, Yamada E, Ono K, Niijima Y, Hoshi H, Yamada M: soglia renale per il riassorbimento del glucosio predice miglioramento del diabete da sodio-glucosio cotrasportatore 2 terapia inibitore. J Diabetes Investig. 2016 Sep;7(5):751-4. doi: 10.1111/jdi.12473. Epub 2016 Feb 16.
3. Deeks ED, Scheen AJ: Canagliflozin: Una revisione nel diabete di tipo 2. Drugs. 2017 Sep;77(14):1577-1592. doi: 10.1007/s40265-017-0801-6.
4. Joseph JJ, Golden SH: Diabete di tipo 2 e malattie cardiovascolari: cosa succede dopo? Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2014 Apr;21(2):109-20. doi: 10.1097/MED.0000000000000044.
5. Gleissner CA, Galkina E, Nadler JL, Ley K: Meccanismi con cui il diabete aumenta la malattia cardiovascolare. Discov droga oggi Dis Mech. 2007;4(3):131-140. doi: 10.1016/j.ddmec.2007.12.005.
6. Mannucci E, Dicembrini I, Lauria A, Pozzilli P: Il controllo del glucosio è importante per la prevenzione della malattia cardiovascolare nel diabete? Diabetes Care. 2013 Aug;36 Suppl 2:S259-63. doi: 10.2337/dcS13-2018.
7. Steven L. Cowart e Max E. Stachura (1990). Metodi clinici: The History, Physical, and Laboratory Examinations. 3a edizione. (3a ed.). Butterworths.
8. U.S. FDA approva INVOKANA® (canagliflozin) per ridurre il rischio di infarto, ictus o morte cardiovascolare in adulti con diabete di tipo 2 e malattia cardiovascolare accertata
9. Diabete, malattie cardiache e ictus: NIDDK
10. Prodotti farmaceutici approvati dalla FDA: Invokana (canagliflozin) compresse orali
11. Invokana, Monografia canadese

Collegamenti esterni KEGG Drug D09592 PubChem Composto 24812758 PubChem Sostanza 175427146 ChemSpider 26333259 BindingDB 50386885 RxNav 1373458 ChEBI 73274 ChEMBL CHEMBL2048484 ZINC ZINC000043207238 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canagliflozin AHFS Codici

• 68:20.18 – Sodium-glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inibitori

FDA label

MSDS

Prove cliniche

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi non disponibili Brevetti

Numero di brevetto	Pediatrico Estensione	Approvato	Scade (stimato)	Regione
US6723340	No	2004-04-20	2021-10-25	USA
USA8222219	No	2012-07-17	2024-07-30	USA
US8513202	No	2013-08-20	2027-12-03	USA
US7943582	No	2011-05-17	2029-02-26	USA
USA8785403	No	2014-07-22	2024-07-30	USA
US7943788	No	2011-05-17	2027-07-14	USA
US10617668	No	2011-05-11	2031-05-11	USA

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali

Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

Targets

Proprietà di legame

×

Proprietà	Misura	pH	Temperatura (°C)
IC 50 (nM)	6.7	N/A	N/A	22652255

Dettagli Proprietà di legame1. Sodio / glucosio cotrasportatore 2

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni

Inibitore

Funzione generale Bassa affinità glucosio:sodio attività simporter Funzione specifica Sodio-dipendente trasportatore di glucosio. Ha un rapporto di accoppiamento Na(+) a glucosio di 1:1. Il trasporto efficiente del substrato nel rene dei mammiferi è fornito dall’azione concertata di una bassa affinità… Nome del gene SLC5A2 Uniprot ID P31639 Uniprot Name Sodium/glucose cotransporter 2 Molecular Weight 72895.995 Da

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , un inibitore del sodio-glucosio cotransporter 2, per il trattamento del diabete mellito tipo 2. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.
2. Etichetta FDA, Invokana
3. Invokana, Monografia canadese

Enzimi

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Legame all’acido retinoico Funzione specifica UDPGT è di grande importanza nella coniugazione e successiva eliminazione di xenobiotici e composti endogeni potenzialmente tossici. Questa isoforma ha specificità per i fenoli. L’isoforma 2 manca di trans… Nome del gene UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Nome UDP-glucuronosiltransferasi 1-9 Peso molecolare 59940.495 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), un nuovo agente orale per il diabete tipo 2. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effetti di rifampicina, ciclosporina A, e probenecid sul profilo farmacocinetico di canagliflozin, un inibitore del co-trasportatore 2 del glucosio sodico, in partecipanti sani. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. Etichetta FDA, Invokana
4. Invokana, Monografia canadese

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività glucuronosiltransferasi Funzione specifica Le UDPGT sono di grande importanza nella coniugazione e successiva eliminazione di xenobiotici e composti endogeni potenzialmente tossici. Questo isozima è attivo sugli estrogeni poliidrossilati (come… Nome del gene UGT2B4 Uniprot ID P06133 Uniprot Name UDP-glucuronosiltransferasi 2B4 Peso molecolare 60512.035 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), un nuovo agente orale per il diabete tipo 2. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effetti di rifampicina, ciclosporina A, e probenecid sul profilo farmacocinetico di canagliflozin, un inibitore del co-trasportatore 2 del glucosio sodico, in partecipanti sani. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. Etichetta FDA, Invokana
4. Invokana, Monografia canadese

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività della vitamina d3 25-idrossilasi Funzione specifica I citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. Nei microsomi del fegato, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Esegue una varietà di reazioni di ossidazione… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

1. Mosley JF 2nd, Smith L, Everton E, Fellner C: Sodium-Glucose Linked Transporter 2 (SGLT2) Inhibitors in the Management Of Type-2 Diabetes: Una panoramica della classe di farmaci. P T. 2015 Jul;40(7):451-62.
2. Etichetta FDA, Invokana

Carriers

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Non disponibile Funzione specifica Funzioni come proteina di trasporto nel flusso sanguigno. Lega vari ligandi all’interno del suo dominio beta-barile. Lega anche farmaci sintetici e influenza la loro distribuzione e disponibilità in… Nome del gene ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-acid glycoprotein 1 Molecular Weight 23511.38 Da

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , un inibitore del sodio-glucosio cotransporter 2, per il trattamento del diabete mellito tipo 2. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.

Trasportatori

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Inibitore

Funzione Generale Xenobiotico-Funzione specifica Pompa di efflusso dipendente dall’energia responsabile della diminuzione dell’accumulo di farmaci in cellule multi-farmaco-resistenti. Nome del gene ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Peso molecolare 141477.255 Da

1. Mamidi RNVS, Dallas S, Sensenhauser C, Lim HK, Scheers E, Verboven P, Cuyckens F, Leclercq L, Evans DC, Kelley MF, Johnson MD, Snoeys J: Valutazione farmacocinetica in vitro e su base fisiologica del potenziale di interazione tra farmaci di canagliflozin. Br J Clin Pharmacol. 2017 May;83(5):1082-1096. doi: 10.1111/bcp.13186. Epub 2016 Dec 20.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effetti di rifampicina, ciclosporina A e probenecid sul profilo farmacocinetico di canagliflozin, un inibitore del co-trasportatore 2 del glucosio sodico, in partecipanti sani. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. Etichetta FDA, Invokana
4. Invokana, Monografia canadese

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività di trasportatore transmembrana di anioni organici Funzione specifica Media l’escrezione epatobiliare di numerosi anioni organici. Può funzionare come trasportatore cellulare di cisplatino. Nome del gene ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Name Canalicular multispecific organic anion transporter 1 Peso molecolare 174205.64 Da

1. Invokana, monografia canadese

Tipo di proteina Organismo Uomo Azione farmacologica

Non nota

Funzione generale Attività atpasi trasportatrice di xenobiotici Funzione specifica Esportatore di urati ad alta capacità funzionante nell’escrezione di urati sia renale che extrarenale. Gioca un ruolo nell’omeostasi della porfirina in quanto è in grado di mediare l’esportazione della protoporfirina IX (PPIX) sia da… Nome del gene ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Peso molecolare 72313.47 Da

1. Invokana, monografia canadese

×

Migliorare i risultati dei pazienti

Costruire strumenti di supporto decisionale efficaci con il più completo verificatore di interazione farmaco-farmaco del settore.

Per saperne di più

Farmaco creato il 17 giugno 2013 06:21 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29