Canakinumab

Identificazione

Nome Canakinumab Numero di accesso DB06168 Descrizione

Canakinumab è un anticorpo monoclonale umano ricombinante anti-IL-1β umano che appartiene alla sottoclasse di isotipo IgG1/κ. È espresso in una linea cellulare murina Sp2/0-Ag14 e comprende due catene pesanti di 447 (o 448) residui e due catene leggere di 214 residui, con una massa molecolare di 145157 Dalton quando deglicosilata. Entrambe le catene pesanti di canakinumab contengono catene di oligosaccaridi legate alla spina dorsale della proteina all’asparagina 298 (Asn 298). Canakinumab si lega a IL-1β umana e neutralizza la sua attività infiammatoria bloccando la sua interazione con i recettori IL-1, ma non lega IL-1alpha o l’antagonista del recettore IL-1 (IL-1ra). Canakinumab è commercializzato con il marchio Ilaris ed è indicato per i pazienti di 4 anni e oltre per il trattamento della sindrome autoinfiammatoria familiare a freddo (FCAS) e della sindrome di Muckle-Wells (MWS), che fanno entrambe parte delle sindromi periodiche associate alla criopirina (CAPS), nonché per i pazienti di 2 anni e oltre per il trattamento dell’artrite idiopatica giovanile sistemica (SJIA). Gli studi clinici hanno stabilito che la somministrazione di canakinumab ogni 2 settimane è sicura ed efficace, offrendo un notevole vantaggio rispetto al trattamento esistente con l’antagonista umano del recettore IL-1, anakinra, che deve essere iniettato quotidianamente e che è spesso mal tollerato dai pazienti.

Tipo Gruppi biotecnologici Approvato, in fase di studio Classificazione biologica Terapie a base di proteine
Corpo monoclonale (mAb) Struttura della proteinaProteina Formula chimica C6452H9958N1722O2010S42 Proteina Peso medio 145200.0 Da Sequenze

>8836_H|canakinumab|Homo sapiens||H-GAMMA-1 (VH(1-118)+CH1(119-216)+HINGE-REGION(217-231)+CH2(232-341)+CH3(342-448))|||||||448||||MW 49253.6|MW 49253.6|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>8836_L|canakinumab|Homo sapiens||L-KAPPA (V-KAPPA(1-107)+C-KAPPA(108-214))|||||||214||||MW 23357.9|MW 23357.9|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLEIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPSRFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAAAYYCHQSSSLPFTFGPGTKVDIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Sinonimi

• Canakinumab

ID esterni

• ACZ-885
• ACZ885

Farmacologia

Indicazione

Utilizzato in pazienti di età pari o superiore a 4 anni per trattare la sindrome autoinfiammatoria familiare da freddo (FCAS) e la sindrome di Muckle-Wells Syndrome (MWS), che fanno entrambe parte delle sindromi periodiche associate alla criopirina (CAPS) e nei pazienti di 2 anni e più per trattare l’artrite idiopatica giovanile sistemica (SJIA).

Condizioni associate

• Sindrome autoinfiammatoria familiare da freddo (FCAS)
• Sindrome di Muckle-Wells (MWS)
• Neonatale-Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID)
• Artrite idiopatica giovanile sistemica attiva

Controindicazioni & Blackbox Warnings

Farmacodinamica

Novartis AG ha sviluppato canakinumab come iniezione sottocutanea e mAb completamente umano che neutralizza la bioattività di IL-1beta umano, che è coinvolto in diversi disturbi infiammatori. Canakinumab ha una sicurezza clinica promettente e proprietà farmacocinetiche, e ha dimostrato un potenziale per il trattamento delle sindromi periodiche associate alla criopirina (CAPS), dell’artrite idiopatica giovanile sistemica (SJIA), e possibilmente per altre malattie infiammatorie complesse, come l’artrite reumatoide, la malattia di COPD e le malattie oculari.

Meccanismo d’azione

Nelle malattie infiammatorie che coinvolgono le sindromi periodiche associate alla criopirina (CAPS), l’interleuchina-1 beta (IL-1β) è eccessivamente attivata e guida l’infiammazione. La proteina criopirina controlla l’attivazione di IL-1β, e le mutazioni nel gene della criopirina, NLRP-3, aumentano l’attivazione di IL-1β. Canakinumab è un anticorpo monoclonale anti IL-1β umano dell’isotipo IgG1/κ. Canakinumab si lega a IL-1β umana e neutralizza la sua attività infiammatoria bloccando la sua interazione con i recettori IL-1, ma non lega IL-1α o l’antagonista del recettore IL-1 (IL-1ra).

Assorbimento

La biodisponibilità assoluta di canakinumab sottocutaneo è stimata al 70%.

Volume di distribuzione

• 6.01 L

Legame alle proteine

Canakinumab si lega all’IL-1β plasmatica, ma il legame alle proteine plasmatiche non è stato quantificato.

Metabolismo

Il metabolismo di canakinumab non è ancora determinato.

Via di eliminazione

La via di eliminazione di canakinumab non è ancora stata determinata.

Emivita

26 giorni

Clearance

• 0,174 L/giorno

Effetti avversi

Tossicità

Le reazioni avverse più comuni hanno coinvolto il sistema nervoso centrale (mal di testa e vertigini), sistema gastrointestinale (diarrea e nausea), sistema neuromuscolare e scheletrico (dolore muscoloscheletrico), e sistema respiratorio (rinite, rinofaringite e bronchite). È stata riportata anche l’influenza.

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni con i farmaci

• Approvato
• Approvato da veterinaria
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
Integrare droga-farmaco interazioni nel vostro software
Abatacept	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Abatacept è combinato con Canakinumab.
Abciximab	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Abciximab è combinato con Canakinumab.
Abemaciclib	Il metabolismo di Abemaciclib può essere aumentato se combinato con Canakinumab.
Acalabrutinib	Il metabolismo di Acalabrutinib può essere aumentato se combinato con Canakinumab.
Acebutololo	Il metabolismo di Acebutololo può essere aumentato se combinato con Canakinumab.
Acenocummarolo	Il metabolismo di Acenocummarolo può essere aumentato se combinato con Canakinumab.
Acetaminofene	Il metabolismo di Acetaminofene può essere aumentato se combinato con Canakinumab.
Acetoesamide	Il metabolismo di Acetoesamide può essere aumentato se combinato con Canakinumab.
Acido acetilsalicilico	Il metabolismo dell’acido acetilsalicilico può essere aumentato se combinato con Canakinumab.
Aciclovir	Il metabolismo di Aciclovir può essere aumentato se combinato con Canakinumab.

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Interazioni alimentari

• Assumere con o senza cibo.

Prodotti

Prodotti di prescrizione di marca

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Ilaris	Iniezione, soluzione	150 mg/ml	Sottocutanea	Novartis Europharm Limited	2020-12-16	Non applicabile	Bandiera UE
Ilaris	Iniezione, polvere, per soluzione	150 mg	Sottocutaneo	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Non applicabile	Bandiera UE
Ilaris	Soluzione	150 mg	Sottocutanea	Novartis	2017-08-22	Non applicabile	Canada
Ilaris	Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione	150 mg/1mL	Sottocutanea	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2009-06-18	2020-02-29	USA
Ilaris	Iniezione, soluzione	150 mg/1mL	Sottocutanea	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-12-22	Non applicabile	USA
Ilaris	Iniezione, polvere, per soluzione	150 mg	Sottocutaneo	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Non applicabile	Bandiera UE
Ilaris	Polvere, per soluzione	150 mg	Sottocutanea	Novartis	2010-04-27	20-01-13	Canada
Ilaris	Iniezione, polvere, per soluzione	150 mg	Sottocutaneo	Novartis Europharm Limited	2016-09-08	Non applicabile	Bandiera UE

Categorie

ATC Codici L04AC08 – Canakinumab

• L04AC – Inibitori dell’interleuchina
• L04A – IMMUNOSUPPRESSANTI
• L04 – IMMUNOSUPPRESSANTI
• L – AGENTI ANTINEOPLASTICI E IMMUNOMODULANTI

Categorie di farmaci Tassonomia ChimicaFornita da Classyfire Descrizione Non disponibile Regno Composti Organici Super Classe Acidi Organici Classe Acidi Carbossilici e Derivati Sotto Classe Aminoacidi, Peptidi e analoghi Genitore diretto Peptidi Genitori alternativi Non disponibile Sostituenti Non disponibile Struttura molecolare Non disponibile Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII 37CQ2C7X93 Numero CAS 914613-48-2 Riferimenti generali

1. Church LD, McDermott MF: Canakinumab, un mAb completamente umano contro IL-1beta per il potenziale trattamento dei disturbi infiammatori. Curr Opin Mol Ther. 2009 Feb;11(1):81-9.
2. Lachmann HJ, Kone-Paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: Uso di canakinumab nella sindrome periodica associata a criopirina. N Engl J Med. 2009 Jun 4;360(23):2416-25. doi: 10.1056/NEJMoa0810787.

Collegamenti esterni KEGG Drug D09315 PubChem Sostanza 347910340 RxNav 853491 ChEMBL CHEMBL1201834 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canakinumab AHFS Codici

• 92:44.00 – Immunosoppressori

Etichetta FDA

MSDS

Prove cliniche

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi non disponibili Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato liquido Proprietà sperimentali non disponibili

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Farmaco creato il 19 marzo 2008 16:15 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29