Carbidopa, un inibitore della decarbossilazione degli aminoacidi aromatici, è un composto bianco, cristallino, leggermente solubile in acqua, con un peso molecolare di 244,3. È designato chimicamente come N-amino-α-metil-3-idrossi-L-tirosina monoidrato. La sua formula empirica è C10H14N2O4-H2O. Usato in tandem con L-DOPA (noto anche come levodopa, un precursore della dopamina convertito nel corpo in dopamina), aumenta l’emivita plasmatica della levodopa da 50 minuti a 1 ora e mezza. Il CarbiDOPA non può attraversare la barriera emato-encefalica, quindi inibisce solo la DDC periferica. Previene quindi la conversione della L-DOPA in dopamina a livello periferico. Questo riduce gli effetti collaterali causati dalla dopamina in periferia, oltre ad aumentare la concentrazione di L-DOPA e dopamina nel cervello.
La combinazione di carbidopa/levodopa porta i nomi commerciali di Kinson, Sinemet, Pharmacopa e Atamet; mentre Stalevo è una combinazione con entacapone, che aumenta la biodisponibilità di carbidopa e levodopa.
Carbidopa è più comunemente usata come metodo per inibire l’attività della dopamina decarbossilasi. Questo è un enzima che scompone la L-Dopa nella periferia e la converte in dopamina. Questo fa sì che la dopamina appena formata non sia in grado di attraversare la barriera emato-encefalica e l’efficacia dei trattamenti con L-Dopa è notevolmente diminuita. La carbidopa riduce la quantità di levodopa necessaria per produrre una determinata risposta di circa il 75% e, se somministrata con levodopa, aumenta sia i livelli plasmatici che l’emivita plasmatica della levodopa, e diminuisce la dopamina e l’acido omovanillico plasmatici e urinari. L’emivita di eliminazione della levodopa in presenza di carbidopa è di circa 1,5 ore. Dopo SINEMET CR, l’emivita apparente della levodopa può essere prolungata a causa dell’assorbimento continuo. Questo è estremamente utile nel trattamento dei sintomi del morbo di Parkinson perché la quantità di levodopa somministrata al paziente può essere notevolmente ridotta. Questa riduzione del dosaggio è estremamente utile a causa degli effetti collaterali che possono verificarsi da un sovradosaggio di L-Dopa all’interno del corpo.
Carbidopa è anche usato in combinazione con 5-HTP, un aminoacido naturale che è un precursore del neurotrasmettitore serotonina e un intermedio nel metabolismo del triptofano. La carbidopa, che è usata nel PD per prevenire la conversione della levodopa in dopamina, impedisce il metabolismo del 5-idrossitriptofano (5-HTP) nel fegato e causa una diminuzione dei livelli di serotonina nel sangue. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) La ricerca dimostra che la co-somministrazione di 5-HTP e carbidopa aumenta notevolmente i livelli plasmatici di 5-HTP. Diversi casi di malattia simile alla sclerodermia sono stati riportati in pazienti che usano carbidopa e 5-HTP. In Europa, il 5-HTP viene prescritto con la carbidopa per prevenire la conversione del 5-HTP in serotonina fino a quando non raggiunge il cervello.