cefoperazone sodium
Cefobid
Classificazione farmacologica: cefalosporina di terza generazione
Classificazione terapeutica: antibiotico
Categoria rischio gravidanza B
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Infusione: 1 g, 2 g piggyback
Parenterale: 1 g, 2 g
Indicazioni e dosaggi 
Infezioni gravi delle vie respiratorie, intra-addominali, ginecologiche, della pelle, delle strutture cutanee, del tratto urinario e enterococciche; setticemia batterica causata da organismi sensibili; profilassi perioperatoria ◇. Adulti: Dosaggio usuale è 1 a 2 g q 12 ore I.M. o I.V. In infezioni gravi o infezioni causate da organismi meno sensibili, la dose può essere aumentata fino a 16 g al giorno in determinate situazioni.
≡ Aggiustamento del dosaggio. Nessun aggiustamento del dosaggio è solitamente necessario nei pazienti con insufficienza renale. Tuttavia, somministrare dosi di 4 g al giorno con cautela ai pazienti con malattia epatica. Gli adulti con compromissione della funzione epatica e renale non dovrebbero ricevere più di 1 g (base) al giorno senza determinazioni del siero. Nei pazienti in emodialisi, programmare una dose per seguire il trattamento.
Farmacodinamica
Azione antibatterica: Cefoperazone è principalmente battericida; può anche essere batteriostatico. L’attività dipende dall’organismo, dalla penetrazione del tessuto, dal dosaggio e dal tasso di moltiplicazione dell’organismo. Il farmaco agisce aderendo alle proteine batteriche legate alla penicillina, inibendo così la sintesi della parete cellulare. Le cefalosporine di terza generazione sembrano essere più attive contro alcuni organismi gram-negativi produttori di beta-lattamasi.
Cefoperazone è attivo contro alcuni organismi gram-positivi e molti bacilli gram-negativi enterici, compresi Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (produttori di penicillinasi e non), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, alcune specie di Pseudomonas (incluso Pseudomonasaeruginosa), e Bacteroides fragilis. Acinetobacter e Listeria di solito sono resistenti. Il cefoperazone è meno efficace del cefotaxime o del ceftizoxime contro le Enterobacteriaceae ma è leggermente più attivo di questi farmaci contro lo Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Somministrato per via endovenosa e per via orale.
Distribuzione: Distribuito ampiamente nella maggior parte dei tessuti e fluidi corporei, inclusi la cistifellea, il fegato, i reni, le ossa, l’espettorato, la bile e i fluidi pleurici e sinoviali; la penetrazione nel CSF avviene in pazienti con meningi infiammate. Attraversa la barriera placentare. Il legame con le proteine è dose-dipendente e diminuisce con l’aumento dei livelli sierici; la media va dall’82% al 93%.
Metabolismo: Non sostanzialmente metabolizzato.
Escrezione: Escreto principalmente nella bile; qualche farmaco viene escreto nelle urine per secrezione tubulare renale e filtrazione glomerulare; e piccole quantità nel latte materno. L’emivita di eliminazione è di circa 1 1/2 – 2 1/2 ore in pazienti con normale funzione epatorenale; ostruzione biliare o cirrosi prolunga l’emivita a circa 3 1/2 – 7 ore. L’emodialisi rimuove il cefoperazone.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco o altre cefalosporine. Usare con cautela nelle donne che allattano e nei pazienti con funzione renale o epatica compromessa o allergia alla penicillina.
Interazioni
farmaco. Aminoglicosidi: Produce attività sinergica contro P. aeruginosa e Serratia marcescens; aumenta leggermente il rischio di nefrotossicità. Usare insieme con cautela.
Anticoagulanti: Può aumentare il rischio di sanguinamento. Usare insieme con cautela.
Probenecid: Inibisce competitivamente la secrezione tubulare renale di cefalosporine, causando livelli sierici prolungati di questi farmaci. Usare insieme con cautela.
Farmaco-stile di vita. Uso di alcool: Può causare una reazione simile al disulfiram. Scoraggiare l’uso di alcol.
Reazioni avverse
CV: flebite, tromboflebite con iniezione endovenosa.
GI: colite pseudomembranosa, nausea, vomito, diarrea.
ematologico: neutropenia transitoria, eosinofilia, anemia, ipoprotrombinemia, sanguinamento.
Pelle: eruzioni maculopapulari ed eritematose, orticaria; dolore, indurimento, ascessi sterili, elevazione della temperatura, sloughingat tessuto sito di iniezione.
Altro: reazioni di ipersensibilità (malattia da siero, anafilassi); febbre da farmaci con iniezione endovenosa.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di ALT, AST, fosfatasi alcalina, bilirubina, GGT e LDH.
Può aumentare l’INR e la conta degli eosinofili. Può diminuire l’emoglobina, l’ematocrito e la conta dei neutrofili. Può aumentare o diminuire il PT.
Sovradosaggio e trattamento
Il sovradosaggio può causare ipersensibilità neuromuscolare. Le convulsioni possono seguire alti livelli del SNC. Ipoprotrombinemia e sanguinamento possono verificarsi.
Ipoprotrombinemia ed emorragia possono richiedere trattamento con vitamina K o prodotti di sangue. L’emodialisi rimuove il cefoperazone.
Considerazioni speciali
La diarrea può essere più comune con il farmaco che con altre cefalosporine a causa dell’alto grado di escrezione biliare.
I pazienti con malattia biliare possono avere bisogno di dosi più basse.
Per i pazienti sulla restrizione di sodio, notare che l’iniezione di cefoperazone contiene 1,5 mEq di sodio per grammo di farmaco.
Per preparare l’iniezione I.M., utilizzare il diluente appropriato, tra cui acqua sterile per l’iniezione o acqua batteriostatica per l’iniezione. Seguire le raccomandazioni del produttore per la miscelazione del farmaco con acqua sterile per iniezione e lidocaina 2% iniezione. Soluzione finale per l’iniezione I.M. conterrà 0,5% lidocaina e sarà meno doloroso al momento della somministrazione (consigliato per concentrazioni di 250 mg/ml o superiore). Iniettare il cefoperazone in profondità in una grande massa muscolare, come il gluteo o l’aspetto laterale della coscia.
Conservare il farmaco in frigorifero e lontano dalla luce prima di ricostituirlo.
Lasciare riposare la soluzione dopo la ricostituzione per permettere alla schiuma di dissiparsi e alla soluzione di chiarirsi. La soluzione può essere agitata vigorosamente per assicurare la completa dissoluzione del farmaco.
Dopo la ricostituzione, la soluzione è stabile per 24 ore a temperatura ambiente controllata o 3 giorni se refrigerata. Proteggere il farmaco dalla luce non è necessario.
Poiché cefoperazone è dializzabile, i pazienti in trattamento con emodialisi possono richiedere una regolazione del dosaggio.
Cefalosporine causano risultati falsi positivi nei test di glucosio nelle urine usando solfato rameico (reagente di Benedict o Clinitest); usare invece glucosio ossidasi (Chemstrip uG, Diastix, o striscia di test enzimatico di glucosio). Cefoperazone può causare risultati positivi del test di Coombs.
Monitorare INR regolarmente. La vitamina K inverte prontamente l’emorragia se si verifica.
Nel paziente con compromissione renale, monitorare la funzione renale prima e durante la terapia.
Pazienti in gravidanza
Utilizzare durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.
Pazienti che allattano
Il farmaco appare nel latte materno; usare con cautela nelle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia nei bambini minori di 12 anni non sono state stabilite.
Pazienti geriatrici
Ipoprotrombinemia e sanguinamento sono stati riportati più frequentemente in pazienti anziani. Usare con cautela e monitorare PT e INR e controllare i segni di sanguinamento anormale.
Educazione del paziente
Informare il paziente delle potenziali reazioni avverse.
Dire al paziente di segnalare il disagio al sito I.V.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato