5-MeO-MiPT

5-MeO-MiPT je psychedelikum ze skupiny tryptaminů. Ve srovnání s LSD a psilocinem je neobvyklé, ale používá se již několik desetiletí. V běžných dávkách se nejedná o příliš vizuální látku. Místo toho je známá tím, že vyvolává větší hmatové, tělesné a sexuální účinky než jiná psychedelika.

Je součástí trhu s výzkumnými chemikáliemi a prodává se sama o sobě i jako součást značkových produktů.

5-MeO-MiPT = 5-Methoxy-N-methyl-N-isopropyltryptamin; Moxy

PubChem: 2763156

Molekulární vzorec: C15H22N2O

Molekulová hmotnost: 246,354 g/mol

IUPAC: Křivka závislosti dávky na účinku je strmá, což znamená, že malé zvýšení může přinést výraznou změnu intenzity. Několik miligramů může stačit k tomu, aby se zážitek stal nepříjemným a zdrcujícím. Vzhledem k tomu, že droga je poměrně silná a reakce se u různých lidí liší, měli by být uživatelé při dávkování opatrní a zpočátku užívat malé množství, aby mohli vyhodnotit svou reakci.

Pro správné dávkování je zapotřebí stupnice, i když typické miligramové stupnice stejně nebudou pro měření ideální. Proto by se vedle objemového dávkování měla používat i stupnice.

Zatímco někteří lidé považují dávku pod 10 mg za nedostatečnou, pro jiné je stejné nebo menší množství velmi nepříjemné.

Dávky pod 10 mg mohou být upřednostňovány pro účinky na náladu a fyzickou euforii, zatímco vyšší dávky spíše nabídnou pozoruhodné psychedelické účinky.

Časový průběh

Orální

Celkem: 3 – 6 hodin

Nástup: 00:15 – 00:45 (nástup je obvykle poměrně rychlý)

Může vyvolat změněný duševní stav a přetrvávající nespavost po dobu několika hodin po hlavním trvání.

Bezprostředně po skončení hlavního účinku i v následujících dnech může vyvolat doznívání. Krátkodobé pozitivní následné účinky jsou častější než to, že vyvolá depresi nebo úzkost, i když u mnoha lidí je období následných účinků neutrální.

Zprávy o zkušenostech

Erowid

Účinky

Psychologické/kognitivní

Obecně je 5-MeO-MiPT mezi psychedeliky poměrně unikátní a má profil účinků, který čerpá z více tříd drog.

Obvykle působí spíše stimulačně než sedativně, i když stimulace je spíše fyzická než psychická. Z tohoto důvodu někteří uživatelé zjišťují, že zapojení do aktivit, jako je turistika nebo tanec, je příjemnější než klidné sezení. Mít odbyt pro fyzickou energii může pomoci minimalizovat nervozitu a pocit neklidu, ale také se stává, že jiní uživatelé nemají rádi, když jsou po něm aktivní.

V běžných dávkách to není příliš matoucí nebo pronikavá látka, ale může mít mírný vliv na vaše myšlení a kreativitu. Z tohoto důvodu bývá nazývána „mělčím“ psychedelikem, i když by to nemělo znamenat, že nemůže vyvolat stresující nebo užitečné zážitky.

Často jsou uváděny pocity disociace a zasněnosti.

Při vysokých dávkách je mnohem častější zmatenost a obecně podivné zážitky. Existuje několik zpráv o tom, že lidé přestávají reagovat nebo mají problémy s mluvením, hlavně při vysokých dávkách.

Běžně se propaguje jako tryptaminová alternativa MDMA, ale to je téměř vždy přehnané. Některé prvky, jako zvýšené vnímání druhých a příjemné hmatové pocity, by mohly být srovnatelné, ale není to plnohodnotný entaktogen a má mnohem méně spolehlivý vliv na náladu a výhled.

Vizuální účinky mohou být při vysokých dávkách značné, ale při běžném množství jsou poměrně omezené. Stále můžete získat zesílení barev, změny vnímání hloubky a některé pohyby jako dýchání, ale velmi silné zkreslení nebo halucinace jsou při těchto dávkách vzácné. Lidé, kteří se zajímají především o vizuální efekty, o ně nebudou mít velký zájem, pokud nezvládnou vyšší dávky, které budou často fyzicky nepříjemné.

Protože menšina lidí skutečně získává podstatné vizuální efekty, zatímco ostatní je nikdy nezískají ani při vysokých dávkách, byla vyslovena hypotéza, že by mohlo jít o metabolický rozdíl. Neexistuje pro to žádný důkaz, ale je pravda, že účinky, vizuální i jiné, se u různých lidí hodně liší, jak je tomu často u psychedelik obecně.

Sexuální účinky jsou droze připisovány častěji než u většiny psychedelik. Zlepšení hmatového vnímání se kombinuje s vyšším sexuálním apetitem a nižšími zábranami. Muži také snadněji dosáhnou erekce než u entaktogenů, které rovněž posilují hmatové vjemy. Také orgasmy mohou být intenzivnější. Mnoho zpráv popisuje sexuální myšlenky nebo pocity, které se pod vlivem náhle projeví, a to i v situacích, které nejsou příznivé pro sexuální aktivitu. Tyto pocity lze v případě potřeby ignorovat a neprojevují se u každého.

Hudba je často působivější. Uživatelé uvádějí, že si všímají aspektů písní, které jsou běžně ignorovány, a hudba může také vyvolat fyzické pocity nebo vizuální zkreslení, častěji se zavřenýma očima. Hudba a sex jsou dva hlavní případy, kdy si ji lidé, alespoň ti, kteří na drogu reagují dobře, zvolí místo jiných psychedelik. Mohou se vyskytnout i skutečná sluchová zkreslení, i když ne vždy jsou pozitivní.

Protože nemá výrazný prostor v hlavě a obvykle nevyvolává silné vizuální vjemy, patří hmatové a jiné smyslové účinky k hlavním pozitivním aspektům drogy. Pokud tyto nejsou přítomny nebo nejsou dostatečně příjemné, můžete být zklamáni. Pokud je však zážitek pozitivní, může se jednat o jedno z nejpříjemnějších psychedelik.

Obvykle se snižuje chuť k jídlu, ale může se zlepšit chuť jídla.

Někteří uživatelé uvádějí, že jim věci připadají humornější než obvykle.

Fyzická/tělesná

Tělesná zátěž je velmi častá a může zážitek kazit, pokud je výrazná. Může zahrnovat nevolnost, nadměrné vzrušení, zvracení, zimnici, závratě, nadýmání, třes, pocity horka, napětí a bolesti hlavy. Pocit, že nemůžete pořádně dýchat nebo že zažíváte velký kardiovaskulární stres, může přispívat k úzkosti a panice.

Tyto fyzické příznaky jsou základem velké části anxiogenního potenciálu drogy a jsou zodpovědné za velkou část negativních zkušeností. Při absenci těchto vlastností nemá sám o sobě tendenci vyvolávat mnoho úzkosti. Lidé se mnohem častěji dostanou do stresu v důsledku nepříjemného pocitu a obav o svou fyzickou bezpečnost.

Není přehnané říci, že se mohou cítit hrozně v míře, která se u jiných psychedelik do značné míry nevyskytuje. Není to typická zkušenost, ale je to možné a je to jeden z důvodů, proč je třeba být opatrný při dávkování.

V průměru je nástup nepříjemnější než vrchol a comedown.

Přestože má výraznou tělesnou zátěž, může se dostavit i fyzická euforie a další pozitivní tělesné účinky, někdy současně s výše uvedenými negativy. Velmi časté je hmatové posílení, například pocit měkkosti věcí nebo potěšení z kontaktu s jinými lidmi. A i při absenci vnějších podnětů může v těle vyvolat návaly příjemných pocitů. Tentýž účinek může být příčinou nepříjemného chladu a horka u těch, kteří účinek vnímají jinak.

Kombinace

Někteří lidé uvádějí úspěšnou kombinaci s entaktogeny nebo psychedeliky, i když zprávy se liší, zejména u entaktogenů. Bezpečnost užívání 5-MeO-MiPT s entaktogeny je vzhledem k neúplnému pochopení jeho farmakologie poněkud nejasná, takže je lepší se jejich společnému užívání vyhnout.

Kombinace psychedelik, ačkoli je někdy užitečná, méně předvídatelně zvyšuje pravděpodobnost zmatenosti, úzkosti a dalších problematických psychických účinků. Nejlepší je se této kombinaci vyhnout.

Chemie

5-MeO-MiPT je substituovaný tryptamin a analog 5-MeO-DiPT. Substituce 5-methoxy, kromě toho, že způsobuje změny účinků, zvyšuje účinnost látky ve srovnání s její mateřskou sloučeninou, MiPT.

Farmakologie

Stejně jako u DiPT, substituce 5-MeO způsobuje zvýšení afinity k 5-HT2A a aktivační účinnosti. Dřívější výzkum byl některými interpretován tak, že má značnou inhibici zpětného vychytávání serotoninu, ale výzkum ukázal, že jeho hodnota IC50 je vyšší než 6 μM, což není příliš vysoká hodnota (Nagai, 2007).

Novější výzkum podporuje, že 5-MeO-MiPT je především agonistou serotoninových receptorů. Může aktivovat 5-HT2A (prokázáno zvýšením intracelulárního vápníku) s ED50 7,82 nM nebo 566 nM, pokud se podíváme na nábor beta-arrestinu 5-HT2A, který zahrnuje jinou signální dráhu (Blough, 2014). Blough (2014) ukázal, že nemá žádnou inhibici zpětného vychytávání na SERT, NET nebo DAT až do 10 μM (10 000 nM).

Další studie podobně ukázaly, že droga by měla být klasifikována jako agonista serotoninových receptorů, podobně jako jiná psychedelika (Ray, 2010; Rickli, 2016). Zdá se, že odlišný profil účinků, jako jsou některé stavy nálady podobné entaktogenům a zesílení dotyku, nepochází z uvolňování monoaminů nebo inhibice zpětného vychytávání.

Papíry

(Rickli, 2016) – Jedná se především o agonistu serotoninových receptorů s minimální aktivitou monoaminového transportéru.

• Byly použity lidské buňky HEK 294 exprimující lidské receptory a transportéry, s výjimkou části interakce s TAAR1.
• Pro test aktivace 5-HT2A byl měřen intracelulární vápník, který stoupá se zvýšením IP3 prostřednictvím signální dráhy PLC.
• Výsledky
  • Interakce serotoninových receptorů
    • 5-HT1A
      • Ki (μM): 0,058
    • 5-HT2A
      • Ki (μM): 0,163
      • EC50 (μM): 0.023
      • Max účinnost: 83%
    • 5-HT2B
      • EC50 (μM): 1,5
      • Max účinnost: 12%
    • 5-HT2C
      • Ki (μM): 1.3
  • Vazba na monoaminový transportér a receptor (v μM)
    • NET:
    • DAT: více než 26
    • SERT: 3,3
    • α1A: více než 12
    • α2A: 5,3
    • D1:
    • D2: Nad 25
    • D3: Nad 25
• H1: 3,9
• TAAR1rat: Více než 15
• TAAR1mouse: Více než 15
• Inhibice monoaminového transportéru (hodnoty IC50 v μM)
  • NET: 84
  • DAT: Více než 100
  • SERT: 22
• Při vysoké koncentraci 100 μM nebylo pozorováno žádné významné uvolňování monoaminů.
• COI/Financování: Autor je zaměstnancem společnosti Hoffman-La Roche. Tato práce byla podpořena Spolkovým úřadem pro veřejné zdraví (č. 13.006497) a inovačního fondu Translational Medicine Hub společnosti F. Hoffmann-La Roche a Basilejské univerzity.

(Blough, 2014) – Ovlivňuje především 5-HT2A a postrádá účinky na monoaminový transportér.

• Buňky exprimující lidské receptory byly studovány in vitro.
• Inhibice zpětného vychytávání (hodnoty IC50 v nM)
  • DAT: Více než 10 000
  • SERT: Více než 10 000
  • NETL: Více než 10 000
• 5-HT2A aktivace (intracelulární vápník; v nM)
  • EC50: 7.82
  • Emax: 101%
• 5-HT2A beta-arrestin recruitment
  • EC50: Emax: 82%
• 5-HT1A aktivace
  • EC50: Více než 10 000
• COI: Žádné
  • NIDA poskytla finanční podporu, stejně jako Intramurální výzkumný program, NIDA, NIH a DHHS.

(Ray, 2010) – Jeho největší aktivita je na serotoninových receptorech, nikoli na SERT

• Údaje z programu screeningu psychoaktivních látek. Hodnoty afinity byly upraveny pomocí logaritmické transformace tak, aby vyšší hodnoty odpovídaly vyšší afinitě. Každá jednotka hodnoty pKi představuje jeden řád hodnoty Ki.
• Cíl s nejvyšší afinitou pro každé léčivo je reprezentován číslem 4. Afinity příliš nízké na to, aby mohly být změřeny, jsou zobrazeny jako 0.
• Tato metoda normalizace vylučuje surovou sílu a umožňuje snadnější srovnání účinků mezi cíli.
• Výsledky
  • 5-HT1A: 4,00
  • 5-HT7: 3.79
  • 5-HT1D: 3,74
  • 5-Ht2B: 3,32
  • 5-HT6: 2.98
  • α2A: 2,85
  • 5-HT1B: 2,61
  • 5-HT2A: 2,44
  • α2C: 2.29
  • Imidazolin 1: 2,15
  • Sigma2: 2,13
  • 5-HT5A: 1.86
  • α2B: 1,86
  • 5-HT2C: 1,75
  • D3: 1,70
  • 5-HT1E: 1.55
  • H1: 1,41
  • D4: 1,29
  • SERT: 1,28
  • 0,00 pro všechny: D2, α1B, D5, D1, beta-2, NET, DAT, Sigma1, Beta1, DOR, KOR, MOR, M1, M2, M3, M4, M5, α1A, H2, CB2, NMDA, Ca+ kanál
• COI: Žádné

(Nonaka, 2007) – Aktivuje GPCR, mezi něž by patřily serotoninové receptory.

• Údaje vycházejí z vazby v mozkových membránách potkanů.
  • Studie měřila vazbu značeného GTPyS, což ukazuje na aktivaci GPCR.
• Emax pro 5-MeO-MiPT: 35,6 %
• % serotoninového maxima: (Nagai, 2007) – Inhibice zpětného vychytávání serotoninu byla pozorována, i když nebyla příliš silná: 68%
• COI: Nebylo hlášeno

(Nagai, 2007).

• Synaptosomy připravené ze striata a mozkové kůry potkanů
• Výsledky
  • Zpětné vychytávání (hodnoty IC50 v nM)
    • DAT: Bez účinku
    • SERT: 6 400 nM
    • NET: 25 999 nM
  • Nebyl pozorován žádný vliv na uvolňování monoaminů
• COI: Neuvedeno

(Repke, 1985) – První práce o 5-MeO-MiPT. Popisuje aktivitu léčiva u lidí.

• Údaje od 5 lidí a 12 studií.
• Efektivní dávka: 5 mg nebo 0 mg.07 mg/kg
• Nástup: 9 – 16 min
• Doba trvání: 3 – 3,2 hodiny
• „Má extrémně rychlý nástup a způsobuje celkové zvýšení vědomí spolu s centrální stimulací podobnou amfetaminu. Stejně jako u MiPT nevyvolává intenzivní vizuální fenomény spojené s 4-HO-MiPT.“
• COI: Není uvedeno

Farmakokinetika

5-MeO-MiPT je metabolizován více cestami, přičemž vzniká 5-MeO-NiPT, 5-HO-MiPT, HO-5-MeO-MiPT, 5-MeO-MiPT-N-oxid a další (Grafinger, 2017; Katagi, 2010).

Tolerance

K dispozici je jen málo zpráv charakterizujících jeho toleranci, ale zdá se, že vyvolává menší toleranci než průměrná psychedelika. Existují zprávy o jeho úspěšném užívání v dalších dnech.

Jakmile se tolerance objeví, měla by do značné míry do týdne vymizet.

Historie

80. léta

První článek o 5-MeO-MiPT publikovali v roce 1985 David Repke, Douglas Grotjahn a Alexander Shulgin.

2000

Většina jeho užívání probíhá od počátku do poloviny roku 2000. Prodávala se prostřednictvím trhu s výzkumnými chemikáliemi buď sama o sobě, nebo jako součást značkových produktů „legal high“.

2005 – 2007

(Takahashi, 2008 ) – Japonská práce popisuje její přítomnost ve výrobcích zakoupených v obchodech a na internetu v letech 2005 až 2007. Ze 178 testovaných výrobků obsahovalo 5-MeO-MiPT 30 výrobků.

2013 – 2015

(Odoardi, 2016) – Byl analyzován obsah vzorků nových psychoaktivních látek (NPS) ze 162 záchytů v Itálii. Jeden z těchto vzorků obsahoval 5-MeO-MiPT, ale byl přítomen spolu s methylonem, ethylonem, methedronem, 4-FA a 5-MeO-DALT.

(Backberg, 2015) – V rámci švédského projektu STRIDA bylo oznámeno 1243 případů podezření na intoxikaci NPS. Z nich bylo dále analyzováno 59 případů s pozitivním testem na 3-MeO-PCP a/nebo 4-MeO-PCP. U 52 z nich byly zjištěny známky polydrogového užívání, z toho v 17 případech se jednalo o 5-MeO-MiPT.

K roku 2018

Stále se prodává prostřednictvím trhu s výzkumnými chemikáliemi a přes dark web, ale nepatří mezi top psychedelika. Obvykle není výslovně nelegální.

Legálnost

Spojené státy

Není zařazena do seznamu, ale lze ji považovat za nelegální analog 5-MeO-DiPT.

Je zařazen do seznamu na Floridě (seznam 1), v Louisianě (seznam 1) a v Minnesotě (seznam 1).

Austrálie

Může být považován za nedovolený analog.

Kanada

Nezařazeno na seznam

UK

Třída A

Bezpečnost

Vzhledem k nedostatku informací o této droze by se měla užívat v běžných dávkách, zřídka a bez kombinací.

Vzhledem k jeho zjevné farmakologii a účinkům lze předpokládat, že možnými následky jsou agitovanost, zmatenost, panika, tachykardie, hypertenze, hypertermie a dočasná psychóza. Několik hlášení o toxicitě potvrzuje jeho schopnost způsobit zmatenost a dočasnou psychózu.

Šanci na negativní účinky lze snížit užíváním běžných dávek.

Rizikové kombinace (seznam není úplný)

Stimulancia, jiná psychedelika, MAOI a tramadol.

Hlášení nežádoucích účinků

(Grafinger, 2017) – Zmatenost a agitovanost po potvrzeném užití.

• 32letý muž. Nalezen stojící nahý a bez orientace na ulici.
  • Měl několik odřenin po celém těle. Reagoval rozrušeně a agresivně, když se k němu přiblížila policie, kterou k viděnému přivolal kamarád, který oznámil, že muž užil „látku podobnou LSD“.
• Vzorek krve byl odebrán 1 hodinu poté a vzorek moči 2 hodiny poté, co se na místě objevila policie.
• Toxikologie potvrdila užití 5-MeO-MiPT
  • Krev: 160 ng/ml
  • Moč: 3380 ng/ml

(Shimizu, 2007) – Kombinovaná intoxikace metylonem a 5-MeO-MiPT. Byla pozorována zmatenost a kardiovaskulární stimulace.

• 27letý muž. Užil přibližně 200 mg (perorálně) drogy, o níž se předpokládá, že je to methylon. Poté hlásil nevolnost a rozrušeně křičel, pak upadl na podlahu a plakal.
• Na ED nesouvisle zíral a zmateně mlčel, ačkoli se u něj také projevilo náhlé a krátké psychomotorické vzrušení a bezdůvodně křičel.
  • Temperatura 37,8 °C, HR 150, tlak 144/81, rozšířené zornice a pocení.
• Přetrvávaly příznaky psychomotorického vzrušení 3,5 hodiny po požití. Příznaky později ustoupily a zřejmě jim pomohl risperidon.
• Zbylý prášek byl testován.
  • Analýza ukázala, že se jedná o ~60 % methylonu a ~38 % 5-MeO-MiPT, což znamená, že mohlo být užito odhadem 120 mg methylonu a 76 mg 5-MeO-MiPT.
• COI: Není uvedeno

(Itokawa, 2007) – Stav zmatenosti způsobený 5-MeO-MiPT a 5-MeO-DiPT.

• 23letá žena. Prezentovala se 6,5 hodiny po užití tekutiny s názvem „Ecstasy Liquid 2 Natural Type“ ke zvýšení sexuální výkonnosti.
  • Po užití se jí udělalo nevolno a zvracela. Přestože užila také přípravek Love Boll (půl tablety) asi 1 hodinu po tekutině. Obě drogy získal její partner na ulici.
• 2 hodiny po podání mluvila a opakovala stejný obsah, aniž by reagovala na svého přítele. Projevovala také vzrušené a dezorganizované chování. Chodila podrážděně, házela věcmi a křičela.
• Vyšetření v nemocnici
  • Nebyla bdělá ani orientovaná. Tlak 114/83. Bez motorického deficitu, tremoru nebo ataxie.
  • Neodpověděl na žádné otázky. Usmívala se a neklidně se rozhlížela kolem sebe.
• Po 8 hodinách od užití tekutiny byla schopna odpovědět na některé otázky, ale stále byla zmatená ohledně data a ročního období.
  • Nechápavá a zmatená. Anterográdní amnézie s nejednoznačnou pamětí po požití. Popíral, že by zažil sluchové nebo zrakové halucinace nebo bludy.
• Urin odebraný 8 hodin po požití
  • Toxikologie prokázala 5-MeO-DiPT i 5-MeO-MiPT.
• Autoři článku již dříve zjistili 5-MeO-DiPT z Love Boll a 5-MeO-MiPT z Ecstasy Liquid 2. Zjistili, že 5-MeO-DiPT se vyskytuje i v jiných látkách.
• COI: Tato práce byla podpořena grantem Ministerstva zdravotnictví, práce a sociálních věcí (16242701).

(Matsumoto, 2006) – souvislost spolu s 5-MeO-DiPT s psychotickými účinky a vraždou.

• 22letý muž zakoupil na internetu tři značkové drogy „Foxy“ „Wild Game“ a „Mipty.“
  • Užíval společně se svou přítelkyní „Wild Game“ a „Mipty“ v neznámé dávce.
• Brzy poté měl bušení srdce, nevolnost a obával se špatného tripu, ačkoli byl stále schopen poznat svou přítelkyni.
• Přibližně 1. 1. 2011 užil „Wild Game“ a „Mipty“.5 hodin po požití vnímal věci bludně, myslel si, že mu okolí sděluje zlověstná varování, duchovní významy a důležitá odhalení.
  • Hlásil smyslové zkreslení, zrakové iluze a občasnou ztrátu vědomí.
• Policisté ho našli nahého a zakrváceného o půlnoci poblíž jeho bytu asi 3 hodiny po požití. Byl výrazně zmatený a nesouvislý.
  • Policie uvedla, že těsně před zadržením zabil svou přítelkyni.
  • V jeho pokoji byla nalezena nádoba s nápisem „Mipty“. Analýza potvrdila přítomnost 5-MeO-DiPT a 5-MeO-MiPT. Obě látky byly nalezeny také v jeho moči a u jeho přítelkyně.
• Protože Mipty obsahoval obě drogy a Wild Game prokazatelně obsahoval pouze 5-MeO-DiPT, je možné, že expozice 5-MeO-DiPT byla větší.
• COI: Nehlášeno

.