Abemaciclib

Identifikace

Název Abemaciclib Přístupové číslo DB12001 Popis

Abemaciclib je protinádorová látka a duální inhibitor cyklin-dependentních kináz 4 (CDK4) a 6 (CDK6), které se v případě neregulované aktivity podílejí na buněčném cyklu a podpoře růstu nádorových buněk. Dne 28. září 2017 FDA schválila léčbu abemaciklibem pod tržním názvem Verzenio k léčbě HR pozitivního a HER2 negativního pokročilého nebo metastatického karcinomu prsu, který progredoval po neúspěšné endokrinní léčbě. Podává se buď samostatně u pacientek, které podstoupily endokrinní léčbu a chemoterapii po metastázách karcinomu, nebo v kombinaci s fulvestrantem. Po perorální léčbě u pacientek s HR pozitivním, HER2 negativním karcinomem prsu abemaciklib prokázal zvýšenou míru přežití bez progrese a objektivní odpovědi. Abemaciklib byl použit ve studiích zkoumajících léčbu melanomu, lymfomu, novotvaru, solidního nádoru a glioblastomu.

Typ Malé molekuly Schválené skupiny, Zkoumaná struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Abemaciclib (DB12001)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 506.606
Monoizotopický: 506.271799388 Chemický vzorec C27H32F2N8 Synonyma

• Abemaciclib

Externí ID

• LY-.2835219
• LY2835219

Farmakologie

Indikace

• Indikováno v kombinaci s fulvestrantem pro léčbu žen s hormonálními receptory (HR)-.pozitivní, lidským epidermálním růstovým faktorem 2 (HER2)-negativním pokročilým nebo metastazujícím karcinomem prsu s progresí onemocnění po endokrinní léčbě.

• Idikován jako monoterapie k léčbě dospělých pacientek s HR-pozitivním, HER2-negativním pokročilým nebo metastazujícím karcinomem prsu s progresí onemocnění po endokrinní léčbě a předchozí chemoterapii v metastatickém terénu.

Přidružené stavy

• Pokročilý karcinom prsu
• Metastatický karcinom prsu

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika

V kombinaci s fulvestrantem bylo přežití bez progrese u pacientek s HR pozitivním, HER2 negativním karcinomem prsu 16 let.4 měsíce ve srovnání s 9,3 měsíce u pacientek užívajících placebo s fulvestrantem. V monoterapii dosáhlo 19,7 % pacientek užívajících abemaciklib úplného nebo částečného zmenšení nádoru po dobu v průměru 8,6 měsíce od zahájení léčby 5. Abemaciklib indukuje zástavu buněčného cyklu a vykazuje protinádorovou aktivitu na modelech lidských nádorových xenograftů 1.

Ve studiích na pacientech a zdravých dobrovolnících se neprokázalo, že by abemaciklib vyvolával klinicky významné změny v intervalu QTc Označení.

Mechanismus účinku

Regulace buněčného cyklu je klíčová pro udržení správného buněčného růstu; dysregulovaná signální dráha buněčného cyklu je klíčovou složkou při vyvolání hyperproliferace buněk a vzniku nádorů u různých druhů rakoviny. Progresi buněčného cyklu z fáze G1 do fáze S neboli přechod přes restrikční bod G1 (R) podporuje dráha zprostředkovaná retinoblastomovým tumor supresorovým proteinem (Rb). Aktivace dráhy zprostředkované Rb vyžaduje interakci cyklin-dependentních kináz (CDK) 4 a 6 s cykliny typu D, což vede k tvorbě aktivních CDK4/CDK6 a následné fosforylaci Rb 1,2. Dráha zprostředkovaná Rb vyžaduje interakci cyklin-dependentních kináz (CDK) 4 a 6 s cykliny typu D, což vede ke vzniku aktivních CDK4/CDK6 a následné fosforylaci Rb 1,2.

Rb je nádorový supresorový protein, který inhibuje proliferaci vazbou na transkripční faktory rodiny E2F 1 a potlačením jejich aktivity. Fosforylace Rb však supresi E2F uvolňuje a umožňuje tak expresi genů potřebných pro průchod restrikčním bodem 1. To vede ke zvýšené expresi následných signálních molekul a aktivitě proteinkináz, které podporují progresi buněčného cyklu a zahájení replikace DNA. Fosforylace Rb a dalších proteinů pomocí CDK4/6 navíc vede k transkripci genů zapojených do činností nezávislých na buněčném cyklu, včetně přenosu signálu, transkripční kontroly oprav DNA a zpracování mRNA 1.

Abemaciklib selektivně inhibuje CDK4 a CDK6 s nízkou nanomolární účinností, inhibuje fosforylaci Rb, což vede k zástavě G1 a inhibici proliferace, a jeho aktivita je specifická pro Rb-proficientní buňky 1. Na rozdíl od jiných inhibitorů CDK, jako je palbociklib a ribociklib, abemaciklib vykazuje větší selektivitu pro CDK4 ve srovnání s CDK6 2.

Absorpce

Plazmatická koncentrace léčiva se zvyšuje úměrně dávce. Po podání jedné perorální dávky 200 mg abemaciklibu je průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax) 158 ng/ml dosaženo po 6 hodinách. Průměrná doba do dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) se pohybuje v rozmezí 4-6 hodin po perorálním podání abemaciklibu v rozmezí 50-275 mg 2, ale může se pohybovat až do 24 hodin Label. Absolutní biologická dostupnost léčiva se uvádí 45 % Label.

Distribuční objem

Geometrický průměr systémového distribučního objemu je přibližně 690,3 l (49% CV) Label.

Vazba na bílkoviny

Podle in vitro modelů využívajících zvířecí mozkové tkáně je vazba abemaciklibu na bílkoviny přibližně 95-98% 4. Zatímco abemaciklib prokázal in vitro vazbu na sérový albumin, alfa-1-kyselý glykoprotein a další lidské plazmatické proteiny v závislosti na koncentraci, jeho hlavní metabolity se vážou i na plazmatické proteiny. Přibližné vázané frakce M2, M18 a M20 jsou 93,4 %, 96,8 % a 97,8 %, v uvedeném pořadí Label.

Metabolismus

Abemaciklib podléhá především jaternímu metabolismu zprostředkovanému CYP3A4. Hlavním vznikajícím metabolitem je N-desetylabemaciklib (M2), zatímco další metabolity hydroxyabemaciklib (M20), hydroxy-N-desetylabemaciklib (M18) a oxidativní metabolit (M1) se také tvoří. M2, M18 a M20 jsou ekvipotentní k abemaciklibu a jejich AUC představují 25 %, 13 % a 26 % celkového množství cirkulujících analytů v plazmě, v uvedeném pořadí Label.

Cesta eliminace

Po jednorázové perorální dávce 150 mg radioaktivně značeného abemaciklibu bylo přibližně 81 % celkové dávky zachyceno ve stolici, zatímco 3 % dávky byla zjištěna v moči. Většina léčiva se vylučuje ve formě metabolitů Label.

Poločas

Průměrný plazmatický poločas eliminace abemaciklibu u pacientů byl 18,3 hodiny (72% CV) Label.

Clearance

Geometrický průměr jaterní clearance (CL) abemaciklibu u pacientů byl 26 hodin.0 l/h (51 % CV) Label.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Podle bakteriálního testu reverzních mutací (Amesův test) abemaciklib a jeho aktivní metbolity M2 a M20 nevykazovaly mutagenní vlastnosti. Abemaciklib nebyl klastogenní v mikrojádrovém testu na potkaní kostní dřeni in vitro. Studie toxicity opakovaných dávek byly provedeny za účelem posouzení účinků abemaciklibu na varlata, nadvarlata, prostatu a semenné váčky v dávkách ≥ 10 mg/kg/den u potkanů a ≥ 0,3 mg/kg/den u psů, které překračují doporučené terapeutické dávky u lidí. Nálezy zahrnovaly snížení hmotnosti orgánů, intratubulární buněčné zbytky, hypospermii, tubulární destilaci, atrofii a degeneraci nebo nekrózu Label.

Zasažené organismy

• Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR

Není k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepřípustné
• Zrušeno
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno
• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Abametapir	Koncentrace Abemaciklibu v séru se může zvýšit, pokud je kombinován s Abametapirem.
Abatacept	Metabolismus abemaciklibu se může zvýšit při kombinaci s abataceptem.
Abirateron	Metabolismus abemaciklibu se může snížit při kombinaci s abirateronem.
Akalabrutinib	Metabolismus abemaciklibu může být snížen při kombinaci s akalabrutinibem.
Acetaminofen	Metabolismus abemaciklibu může být při kombinaci s acetaminofenem zvýšený.
Acetazolamid	Metabolismus abemaciklibu může být při kombinaci s acetazolamidem snížený.
Acyklovir	Vylučování abemaciklibu může být sníženo při kombinaci s acyklovirem.
Adalimumab	Metabolismus abemaciklibu může být zvýšen při kombinaci s adalimumabem.
Afatinib	Koncentrace abemaciklibu v séru se může zvýšit při kombinaci s afatinibem.
Albendazol	Metabolismus abemaciklibu se může snížit při kombinaci s albendazolem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Potravinové interakce

• Vyhněte se grapefruitovým výrobkům. Grapefruit inhibuje metabolismus CYP3A, což může zvýšit sérovou koncentraci abemaciklibu.
• Vyhněte se třezalce tečkované. Tato bylina indukuje metabolismus CYP3A a může snížit sérové hladiny abemaciklibu.
• Užívejte každý den ve stejnou dobu.
• Užívejte s jídlem nebo bez jídla.

Produkty

Složení výrobku

.

Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Marketing Start	Marketing End	Region	Obrázek
Verzenio	Tableta	100 mg	Orální	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Neuplatňuje se	Kanada
Verzenio	Tableta	100 mg/1	Orální	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Neuplatňuje se	US
Verzenio	Tableta	200 mg/1	Orální	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Neuplatňuje se	US
Verzenio	Tableta	200 mg	Orální	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Neuplatňuje se	Kanada
Verzenio	Tableta	50 mg	Orální	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Neuplatňuje se	Kanada
Verzenio	Tableta	50 mg/1	Orální	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Neuplatňuje se	US
Verzenio	Tableta	150 mg/1	Orální	Eli Lilly and Company	2017-09-28	Neuplatňuje se	US
Verzenio	Tableta	150 mg	Orální	Eli Lilly & Co. Ltd.	2019-07-03	Neuplatňuje se	Kanada
Verzenios	Tableta, potahovaná	150 mg	Orální	Eli Lilly Nederland B.V.	2020-12-16	Neuplatňuje se	EU
Verzenios	Tableta, potahovaná	150 mg	Orální	Eli Lilly Nederland B.V.	2020-12-16	Neuplatňuje se	EU

Kategorie

ATC kódy L01XE50 – Abemaciclib

• L01XE – Inhibitory proteinkináz
• L01X – OSTATNÍ ANTINEOPLASTICKÉ LÁTKY

.

• L01 – ANTINEOPLASTICKÉ LÁTKY
• L – ANTINEOPLASTICKÉ A IMUNOMODULAČNÍ LÁTKY

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako benzimidazoly. Jedná se o organické sloučeniny obsahující benzenový kruh sloučený s imidazolovým kruhem (pětičlenný kruh obsahující atom dusíku, 4 atomy uhlíku a dvě dvojné vazby). Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické heterocyklické sloučeniny Třída Benzimidazoly Podtřída Není k dispozici Přímý rodič Benzimidazoly Alternativní rodiče N-alkylpiperaziny / Halopyrimidiny / Aralkylaminy / Aminopyrimidiny a deriváty / Aminopyridiny a deriváty / N-substituované imidazoly / Imidolaktamy / Benzenoidy / Arylfluoridy / Heteroaromatické sloučeniny / Trialkylaminy / Azacyklické sloučeniny / Organofluoridy / Deriváty uhlovodíků

zobrazit 4 další Substituenty 1,4-diazinan / Amin / Aminopyridin / Aminopyrimidin / Aralkylamin / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacykl / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Halopyrimidin / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Imidazol / Imidolaktam / N-alkylpiperazin / N-substituovaný imidazol / Organická dusíkatá sloučenina / Organofluorid / Organohalogenová sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Piperazin / Pyridin / Pyrimidin / Terciární alifatický amin / Terciární amin

zobrazit 18 dalších Molekulový rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Vnější deskriptory nejsou k dispozici

Chemical Identifiers

UNII 60UAB198HK Číslo CAS 1231929-97-7 InChI klíč UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N InChI Název IUPAC SMILES

Obecné odkazy Externí odkazy PubChem Sloučenina 46220502 PubChem Látka 347828320 ChemSpider 29340700 BindingDB 50110183 RxNav 1946825 ChEMBL CHEMBL3301610 ZINC ZINC000072318121 PharmGKB PA166153471 PDBe Ligand 6ZV Wikipedia Abemaciclib AHFS Kódy

• 10:00.00 – Antineoplastické látky

PDB položky 5l2s FDA label

MSDS

Klinické studie

Klinické studie

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Obalové formy

Lékové formy

.

Ceny nejsou k dispozici Patenty

Číslo patentu	Pediatrické přípravky Rozšíření	Schváleno	Ukončení platnosti (odhadované)	Oblast
US7855211	Ne	2010-12-21	2029-12-15	US

Vlastnosti

Stav Není k dispozici Experimentální Vlastnosti Není k dispozici Předpokládané. Vlastnosti

.

Předpokládané vlastnosti ADMET Není k dispozici

Spektra

Mass Spec (NIST) Není k dispozici Spektra

Cíle

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Cyklin-protein dependentní serin/treonin kináza regulátor aktivity Specifická funkce Ser/Thr-kinázová složka komplexů cyklin D-CDK4 (DC), které fosforylují a inhibují členy rodiny retinoblastomových (RB) proteinů včetně RB1 a regulují buněčný cyklus během G(1)/S tra… Název genu CDK4 Uniprot ID P11802 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 4 Molekulová hmotnost 33729.55 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Předklinická charakterizace inhibitoru CDK4/6 LY2835219: in-vivo protinádorová aktivita závislá/nezávislá na buněčném cyklu samostatně v kombinaci s gemcitabinem. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita cyklin-dependentní protein serin/threonin kinázy Specifická funkce Serin/threonin-protein kináza podílející se na kontrole buněčného cyklu a diferenciace; podporuje přechod G1/S. Fosforyluje pRB/RB1 a NPM1. Interaguje s cykliny D-typu G1 během int… Název genu CDK6 Uniprot ID Q00534 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 6 Molekulová hmotnost 36938.025 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: Předklinická charakterizace inhibitoru CDK4/6 LY2835219: in-vivo protinádorová aktivita závislá/nezávislá na buněčném cyklu samostatně v kombinaci s gemcitabinem. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

Enzymy

Druh Protein Organismus Člověk. Farmakologické působení

Neznámý

Účinky

Substrát

Inhibitor

Obecná funkce Vitamin d3 25-hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342.67 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Oxidoreduktázová aktivita, působí na párové donory, s inkorporací nebo redukcí molekulárního kyslíku, redukovaného flavinu nebo flavoproteinu jako jednoho donoru a inkorporací jednoho atomu kyslíku Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hematiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym podílí na dráze transportu elektronů závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molekulová hmotnost 58293.76 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hematiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrome P450 2B6 Molekulová hmotnost 56277.81 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolát monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Molekulová hmotnost 55824.275 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Molekulová hmotnost 55627.365 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Odpovídá za metabolismus mnoha léčiv a chemických látek z prostředí, které oxiduje. Podílí se na metabolismu léčiv, jako jsou antiarytmika, antagonisté adrenoceptorů a tricyklické… Název genu CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Molekulová hmotnost 55768,94 Da

Nosiče

Podrobnosti1. Sérový albumin

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Vazivo

Obecná funkce Vazba toxických látek Specifická funkce Sérový albumin, hlavní bílkovina plazmy, má dobrou vazebnou kapacitu pro vodu, Ca(2+), Na(+), K(+), mastné kyseliny, hormony, bilirubin a léčiva. Jeho hlavní funkcí je regulace koloidního… Název genu ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Sérový albumin Molekulová hmotnost 69365,94 Da

Druh Skupina proteinů Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Vazivo

Obecná funkce Není k dispozici Specifická funkce Funguje jako transportní protein v krevním oběhu. Váže různé ligandy ve vnitřní části své beta-barrel domény. Váže také syntetická léčiva a ovlivňuje jejich distribuci a dostupnost v…

Složky:

Název	UniProt ID
Alfa-1-kyselý glykoprotein 1	P02763
Alfa-1-.kyselý glykoprotein 2	P19652

Transportéry

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Monovalentní kation:protonový antiporter Specifická funkce Transportér solutů pro tetraethylamonium (TEA), 1-methyl-4-fenylpyridinium (MPP), cimetidin, N-methylnikotinamid (NMN), metformin, kreatinin, guanidin, prokainamid, topotekan, estron sulfát… Název genu SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 1 Molekulová hmotnost 61921.585 Da

1. Patnaik A, Rosen LS, Tolaney SM, Tolcher AW, Goldman JW, Gandhi L, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Hilton JF, Nasir A, Beckmann RP, Schade AE, Fulford AD, Nguyen TS, Martinez R, Kulanthaivel P, Li LQ, Frenzel M, Cronier DM, Chan EM, Flaherty KT, Wen PY, Shapiro GI: Účinnost a bezpečnost inhibitoru CDK4 a CDK6 abemaciklibu u pacientů s karcinomem prsu, nemalobuněčným karcinomem plic a dalšími solidními nádory. Cancer Discov. 2016 Jul;6(7):740-53. doi: 10.1158/2159-8290.CD-16-0095. Epub 2016 May 23.
2. Spring LM, Zangardi ML, Moy B, Bardia A: Clinical Management of Potential Toxicities and Drug Interactions Related to Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in Breast Cancer: Praktické úvahy a doporučení. Oncologist. 2017 Sep;22(9):1039-1048. doi: 10.1634/theoncologist.2017-0142. Epub 2017 Jul 13.
3. Verzenio FDA label

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita lékového transmembránového transportéru Specifická funkce Transportér rozpuštěných látek pro tetraethylamonium (TEA), 1-methyl-4-fenylpyridinium (MPP), cimetidin, N-methylnikotinamid, metformin, kreatinin, guanidin, prokainamid, topotekan, estron sulfát, acy… Název genu SLC47A2 Uniprot ID Q86VL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 2 Molekulová hmotnost 65083,915 Da

1. Thill M, Schmidt M: Management of adverse events during cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6)-based inhibitor treatment in breast cancer. Ther Adv Med Oncol. 2018 Sep 3;10:1758835918793326. doi: 10.1177/1758835918793326. eCollection 2018.
2. Abemaciclib FDA label

Kind Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Actions

Inhibitor

General Function Quaternary ammonium group transmembrane transporter activity Specific Function Mediates tubular uptake of organic compounds from circulation. Zprostředkovává vtok agmatinu, dopaminu, noradrenalinu (noradrenalinu), serotoninu, cholinu, famotidinu, ranitidinu, histaminu, kreatininu a… Název genu SLC22A2 Uniprot ID O15244 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 2 Molekulová hmotnost 62579.99 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Inhibitor

Obecná funkce Xenobiotikum.transportní atpázová aktivita Specifická funkce Vysokokapacitní exportér urátu fungující při renálním i extrarenálním vylučování urátu. Hraje roli v porfyrinové homeostáze, protože je schopen zprostředkovat export protoporhyrinu IX (PPIX) jak z… Název genu ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekulová hmotnost 72313.47 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita atpázy transportující xenobiotika Specifická funkce Energeticky závislá efluxní pumpa zodpovědná za sníženou akumulaci léčiv v multirezistentních buňkách. Název genu ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulová hmotnost 141477,255 Da

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Zjistěte více

Léčivo vytvořeno 20. října 2016 15:09 / aktualizováno 04. února 2021 14:33

.