Šéfredaktor: Michael Gibson, M.S., M.D. ; Associate Editor(s)-in-Chief: C: Ammu Susheela, M.D.
Odmítnutí odpovědnosti
WikiDoc NEPOSKYTUJE ŽÁDNOU ZÁRUKU VALIDITY. WikiDoc není profesionálním poskytovatelem zdravotní péče ani vhodnou náhradou za licencovaného poskytovatele zdravotní péče. WikiDoc je určen jako vzdělávací nástroj, nikoliv jako nástroj pro jakoukoliv formu poskytování zdravotní péče. Vzdělávací obsah na stránkách WikiDoc o lécích vychází z příbalových informací FDA, obsahu Národní lékařské knihovny a praktických pokynů / konsenzuálních prohlášení. WikiDoc nepropaguje podávání žádného léku nebo přístroje, které není v souladu s jeho označením. Úplné prohlášení o vyloučení odpovědnosti si prosím přečtěte zde.
Přehled
Ambenonium je inhibitor cholinesterázy, který je schválen FDA pro léčbu myasthenia gravis. Mezi časté nežádoucí účinky patří nadměrné slinění, křeče v břiše, průjem, mióza, urgence močení, pocení, nevolnost, zvýšení bronchiální a lachrymální sekrece, zvracení, úzkost, vertigo, bradykardie a poruchy srdečního vedení.
Indikace a dávkování u dospělých
Indikace a dávkování podle FDA (dospělí)
- Tento léčivý přípravek je indikován k léčbě myasthenia gravis.
- Perorální dávka musí být individualizována podle reakce pacienta, protože závažnost onemocnění se u různých pacientů značně liší a protože pacienti jsou různě citliví na cholinergní léky. Vzhledem k tomu, že bod maximální terapeutické účinnosti s optimální svalovou silou a bez gastrointestinálních poruch je velmi kritický, je nutný pečlivý dohled lékaře obeznámeného s onemocněním.
- Pro své dlouhodobější působení je nutné podávat přípravek MYTELASE pouze každé tři nebo čtyři hodiny, v závislosti na klinické odpovědi. Obvykle není nutné podávat lék po celou noc, takže pacient může nerušeně spát.
- Pro pacienta se středně těžkou myastenií je účinná dávka 5 mg až 25 mg přípravku MYTELASE třikrát nebo čtyřikrát denně. U některých pacientů je účinná dávka 5 mg, zatímco jiní pacienti vyžadují až 50 mg až 75 mg na dávku. Lékař by měl začít dávkou 5 mg a pečlivě sledovat účinek léku na pacienta. Dávku pak může postupně zvyšovat, aby určil účinnou a bezpečnou dávku. Vzhledem k delšímu trvání účinku přípravku MYTELASE je žádoucí upravovat dávkování v intervalech jednoho až dvou dnů, aby se předešlo hromadění léku a předávkování.
- Kromě individuálních rozdílů v požadavcích na dávkování může množství cholinergní medikace potřebné ke kontrole příznaků u každého pacienta kolísat v závislosti na jeho aktivitě a aktuálním stavu onemocnění, včetně spontánní remise. Několik pacientů vyžadovalo pro adekvátní kontrolu myastenických příznaků vyšší dávky, ale zvýšení dávky nad 200 mg denně vyžaduje přísný dohled lékaře dobře obeznámeného s příznaky a léčbou předávkování cholinergní medikací.
- Edrofonium (Tensilon®) lze použít k posouzení adekvátnosti udržovací dávky anticholinesterázové medikace. Dvě mg edrofonia se podávají intravenózně jednu hodinu po poslední dávce anticholinesterázy. Přechodné zvýšení síly, které se objeví asi o 30 sekund později a trvá 3 až 5 minut, ukazuje na nedostatečnou udržovací dávku. Pokud je dávka dostatečná nebo nadměrná, nedojde k žádné změně nebo dojde k přechodnému poklesu síly, někdy doprovázenému muskarinovými příznaky.
Neužívané použití a dávkování (dospělí)
Příručkou podporované použití
Ohledně doporučeného užívání přípravku Ambenonium u dospělých pacientů není k dispozici dostatek informací.
Nepodporované použití
K dispozici jsou omezené informace týkající se nestandardního použití přípravku Ambenonium u dospělých pacientů.
Pediatrické indikace a dávkování
Indikace a dávkování podle FDA (pediatrické)
K dispozici jsou omezené informace týkající se použití přípravku Ambenonium podle FDA u pediatrických pacientů.
Neznačené použití a dávkování (pediatrické)
Použití podporované doporučenými postupy
Existují omezené informace týkající se neznačeného použití přípravku Ambenonium u pediatrických pacientů.
Neznačené použití podporované doporučenými postupy
Existují omezené informace týkající se neznačeného použití přípravku Ambenonium u pediatrických pacientů.
Kontraindikace
- Rutinní podávání atropinu s přípravkem MYTELASE je kontraindikováno, protože deriváty belladonny mohou potlačit parasympatomimetické (muskarinové) příznaky nadměrné gastrointestinální stimulace a ponechat pouze závažnější příznaky fascikulace a paralýzy volních svalů jako známky předávkování.
- MYTELASE by neměl být podáván pacientům, kteří dostávají mekamylamin nebo jiné gangliové blokátory. Přípravek MYTELASE by rovněž neměl být podáván pacientům se známou přecitlivělostí na ambenonium-chlorid nebo na jakoukoli jinou složku přípravku MYTELASE.
Upozornění
- Protože má tento přípravek dlouhodobější účinek než jiná antimyastenická léčiva, je současné podávání s jinými cholinergiky kontraindikováno s výjimkou případů, kdy je pod přísným lékařským dohledem. Překrývání doby trvání účinku několika léků komplikuje dávkovací schémata. Proto má-li být pacientovi podán tento přípravek, mělo by být podávání všech ostatních cholinergik pozastaveno, dokud nebude pacient stabilizován. Ve většině případů jsou myastenické příznaky účinně kontrolovány jeho samotným užíváním.
Nežádoucí účinky
Zkušenosti z klinických studií
V příbalové informaci k přípravku Ambenonium jsou uvedeny jen omezené informace týkající se klinických studií.
Postmarketingové zkušenosti
- Nežádoucí účinky anticholinesterázových přípravků, jako je MYTELASE, jsou obvykle důsledkem předávkování a zahrnují muskarinové účinky, jako je nadměrné slinění, křeče v břiše, průjem, mióza, urgence močení, pocení, nevolnost, zvýšení bronchiální a lachrymální sekrece a zvracení, nikotinové účinky, jako jsou svalové křeče, fascikulace volních svalů a vzácně generalizovaná malátnost s úzkostí a závratěmi, a bradykardie a poruchy srdečního vedení.
Lékové interakce
V příbalové informaci jsou informace týkající se lékových interakcí přípravku Ambenonium omezené.
Použití u specifických skupin obyvatelstva
Těhotenství
Těhotenská kategorie (FDA):
- Bezpečné použití tohoto přípravku během těhotenství nebylo stanoveno. Proto by měl být před použitím přípravku MYTELASE u těhotných žen nebo žen ve fertilním věku zvážen potenciální přínos oproti možným rizikům pro matku a plod
Kategorie těhotenství (AUS):
- Australský výbor pro hodnocení léčiv (ADEC) Kategorie těhotenství
Neexistují žádné pokyny Australského výboru pro hodnocení léčiv (ADEC) pro použití přípravku Ambenonium u těhotných žen.
Porod a porod
Neexistují žádné pokyny FDA týkající se použití přípravku Ambenonium během porodu.
Kojící matky
- Není známo, zda se tento přípravek vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k tomu, že se do lidského mléka vylučuje mnoho léků a vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků přípravku MYTELASE u kojených dětí, je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo vysadit lék, s ohledem na význam léku pro matku.
Pediatrické použití
Neexistují žádné pokyny FDA týkající se použití přípravku Ambenonium s ohledem na pediatrické pacienty.
Geriatické použití
- Klinické studie přípravku MYTELASE nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby bylo možné určit, zda reagují jinak než mladší subjekty. Jiné uváděné klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v reakcích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně platí, že volba dávky u staršího pacienta by měla být opatrná a obvykle by měla začínat na dolní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží častější výskyt snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné farmakoterapie.
Pohlaví
Neexistují žádné pokyny FDA týkající se použití přípravku Ambenonium s ohledem na specifické populace pohlaví.
Rasa
Neexistují žádné pokyny FDA týkající se použití přípravku Ambenonium s ohledem na specifické populace rasy.
Porucha funkce ledvin
Neexistují žádné pokyny FDA týkající se použití přípravku Ambenonium u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Porucha funkce jater
Neexistují žádné pokyny FDA týkající se použití přípravku Ambenonium u pacientů s poruchou funkce jater.
Ženy s reprodukčním potenciálem a muži
Neexistují žádné pokyny FDA k použití přípravku Ambenonium u žen s reprodukčním potenciálem a mužů.
Pacienti s oslabenou imunitou
Neexistují žádné pokyny FDA týkající se použití přípravku Ambenonium u pacientů s oslabenou imunitou.
Podávání a monitorování
Podávání
- Orální
- Intravenózní
Monitorování
V příbalové informaci k přípravku Ambenonium jsou uvedeny jen omezené informace týkající se monitorování.
IV kompatibilita
V příbalové informaci k léčivému přípravku Ambenonium je omezené množství informací týkajících se IV kompatibility.
Předávkování
- Pokud lék vyvolá nadměrnou stimulaci, klinický obraz je jedním ze stupňujících se parasympatomimetických účinků, které jsou více či méně charakteristické, pokud nejsou maskovány použitím atropinu.
- Znaky a příznaky předávkování, včetně cholinergních krizí, se značně liší. Obvykle se projevují narůstající gastrointestinální stimulací s epigastrickými potížemi, břišními křečemi, průjmem a zvracením, nadměrným sliněním, bledostí, polakisurií, studeným pocením, urgencí na močení, rozmazaným viděním a nakonec fascikulací a paralýzou volních svalů, včetně svalů jazyka (tlustý jazyk a potíže při polykání), ramen, krku a paží. Vzácně se může objevit generalizovaná malátnost a závratě.
- Obraz může doplnit mióza, zvýšení krevního tlaku s bradykardií nebo bez ní, bradykardie, poruchy srdečního vedení a nakonec subjektivní pocity vnitřního chvění a často i silná úzkost a panika. Cholinergní krize se obvykle odlišuje od slabosti a paralýzy myasthenia gravis nedostatečně léčené cholinergními léky tím, že myastenická slabost není doprovázena žádným z výše uvedených příznaků a symptomů, kromě posledních dvou subjektivních (úzkost a panika).
- Protože varování před předávkováním je minimální, je třeba mít neustále na paměti existenci úzkého rozpětí mezi prvním výskytem nežádoucích účinků a závažnými toxickými účinky. Pokud se objeví známky předávkování (nadměrná gastrointestinální stimulace, nadměrné slinění, mióza a závažnější fascikulace volních svalů), přerušte dočasně podávání všech cholinergních léků a podávejte 0,5 mg až 1 mg (1/120 až 1/60 zrna) atropinu intravenózně. Je třeba poznamenat, že atropin zvrátí účinky nadměrného množství acetylcholinu v důsledku předávkování na muskarinových receptorech, ale nikoli účinky na nikotinových receptorech, jako jsou fascikulace a paralýza dýchacích svalů. Pralidoxim-chlorid může být použit ke zmírnění těchto účinků na nikotinových receptorech, protože pralidoxim má svůj nejkritičtější účinek při zmírnění paralýzy dýchacích svalů. Protože je však pralidoxim méně účinný při zmírňování deprese dýchacího centra, je vždy nutné současně podávat atropin, aby se zablokoval účinek nahromaděného acetylcholinu v tomto místě. Podle indikace poskytněte další podpůrnou léčbu (např. umělé dýchání, tracheotomii, kyslík a hospitalizaci).
Farmakologie
V příbalové informaci k léčivému přípravku Ambenonium jsou uvedeny omezené informace týkající se farmakologie.
Mechanismus účinku
V příbalovém letáku jsou omezené informace týkající se mechanismu účinku přípravku Ambenonium.
Struktura
V příbalovém letáku jsou omezené informace týkající se struktury přípravku Ambenonium.
Farmakodynamika
V příbalovém letáku jsou omezené informace týkající se farmakodynamiky přípravku Ambenonium.
Farmakokinetika
V příbalovém letáku jsou omezené informace týkající se farmakokinetiky přípravku Ambenonium.
Neklinická toxikologie
V příbalovém letáku jsou omezené informace týkající se neklinické toxikologie přípravku Ambenonium.
Klinické studie
V příbalovém letáku jsou omezené informace týkající se klinických studií přípravku Ambenonium.
Jak se přípravek dodává
- Potahované bílé tablety ve tvaru tobolky (caplets) se stylizovaným „W“ na jedné straně a „M“ skóre „87“ na druhé straně, 10 mg, lahvičky po 100 (NDC 0024-1287-04)
Uchovávání
- Uchovávejte při pokojové teplotě do 25° C (77° F).
Obrázky
Panel pro zobrazení obalu a štítku
Informace pro pacienty
V příbalové informaci k léčivému přípravku Ambenonium jsou uvedeny pouze omezené informace týkající se informací pro pacienty.
Použití alkoholu
- Interakce mezi alkoholem a Ambenoniem nebyla zjištěna. O účincích užívání alkoholu s tímto lékem se poraďte se svým lékařem.
Značky
- MYTELASE ®
Značky podobných léků
V příbalové informaci k léčivému přípravku Ambenonium jsou uvedeny jen omezené informace týkající se názvů podobných léků.
Stav nedostatku léčiv
.