Etnofarmakologický význam: Extrakt z listů Apocynum venetum (AVLE), známého také jako „luobuma“, se v tradiční čínské medicíně v některých částech Číny již dlouho používá k léčbě hypertenze a deprese a bylo prokázáno, že má antioxidační účinky a účinky proti peroxidaci lipidů. Bylo zjištěno, že AVLE (10 μg/ml) má dlouhodobý relaxační účinek závislý na endotelu a že tento účinek je způsoben jeho vlastnostmi uvolňovat oxid dusnatý (NO) a zachytávat superoxidové anionty (SOA).
Cíl studie: Cílem této studie je zhodnotit rozdílné působení extraktu AVLE mezi vazokonstrikcí vyvolanou Ang II a PE a zapojení superoxidových aniontů.
Materiály a metody: Jednorázové dávky Ang II (100 nM a 1 nM) nebo PE (0,1 μM) indukované kontrakce byly hodnoceny jak v endotelem neporušených, tak v denudovaných aortálních kroužcích po pre-inkubaci AVLE (10 μg/ml) po dobu 15 min. Experiment byl opakován buď v přítomnosti inhibitoru NO syntázy, L-NAME (300 μM), nebo selektivního inhibitoru AT(1) receptoru, losartanu (0,1 nM), nebo superoxidového scavengeru, tironu (1 mM), nebo kombinace L-NAME a AVLE. Produkce superoxidu byla měřena pomocí testu zesílené chemiluminiscence.
Výsledky: Prokázali jsme, že AVLE (10 μg/ml) účinně potlačuje kontrakci vyvolanou Ang II (100 nM a 1 nM) jak na endotelem neporušených, tak na denudovaných aortálních kroužcích potkanů. U kroužků s intaktním endotelem L-NAME zvrátil inhibici kontrakce vyvolanou AVLE. Kontrakce vyvolaná PE byla významně inhibována AVLE v kroužcích s intaktním endotelem, ale ne v kroužcích s denudovaným endotelem. Inhibice kontrakce vyvolané PE pomocí AVLE byla zcela zrušena v přítomnosti L-NAME. Produkce SOA vyvolaná Ang II závisela na koncentraci, přičemž optimální účinek byl pozorován při 100 nM Ang II a AVLE (0,3, 1, 10 μg/ml) tento účinek snižoval. Produkce SOA v kroužcích stimulovaných Ang II byla významně vyšší než u nestimulovaných kontrolních kroužků, zatímco PE nestimuloval produkci SOA vůbec. Tvorba SOA v přítomnosti Ang II byla rovněž inhibována v přítomnosti SOD (superoxidový scavenger), DPI (inhibitor NADPH) a losartanu (specifický antagonista AT(1) receptorů).
Závěr: Tyto výsledky společně naznačují, že schopnost AVLE inhibovat kontrakci vyvolanou Ang II prostřednictvím jeho vlastností vychytávání SOA a účinku uvolňování oxidu dusnatého může být důvodem jeho použití jako antihypertenziva v tradiční lidové medicíně.