Belimumab

Identifikace

Název Belimumab Přístupové číslo DB08879 Popis

Belimumab je intravenózní imunosupresivum pro doplňkovou léčbu systémového lupus erythematodes (SLE). Konkrétně se jedná o plně lidskou rekombinantní monoklonální protilátku IgG1λ vyráběnou z rekombinantní buněčné linie NS0 stabilně transfekované geny pro těžký a lehký řetězec belimumabu. Jedná se o první biologickou léčbu schválenou pro indikaci SLE. Je třeba se vyhnout současnému použití s živými nebo inaktivovanými vakcínami. Belimumab byl schválen FDA 9. března 2011. Belimumab se skládá ze 2 těžkých řetězců a 2 lehkých řetězců podtřídy lambda. Každý těžký řetězec obsahuje 452 aminokyselinových zbytků a každý lehký řetězec obsahuje 214 aminokyselinových zbytků. Existují 3 posttranslační modifikace: konzervovaná N-vázaná glykosylace na doméně CH2 na Asn 303 těžkého řetězce, přeměna N-koncového glutaminového zbytku těžkého řetězce na pyroglutamát a ztráta C-koncového lyzinového zbytku těžkého řetězce.

Typ Biotechnologické skupiny Schválená biologická klasifikace Terapie na bázi proteinů
Monoklonální protilátka (mAb) Struktura proteinuChemický vzorec proteinu C6358H9904N1728O2010S44 Průměrná hmotnost proteinu 147000.0 Da Sekvence nejsou k dispozici Synonyma nejsou k dispozici

Farmakologie

Indikace

Přídavná léčba pro aut.protilátek proti aktivnímu systémovému lupus erythematodes (SLE). Intravenózní injekční forma je jedinou léčbou schválenou FDA pro dětské pacienty se SLE.

Přidružené stavy

• Aktivní systémový lupus erythematodes s pozitivními autoprotilátkami

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika

V 52. týdnu léčby belimumabem, lze pozorovat snížení počtu CD19+, CD20+, naivních a aktivovaných B-buněk, plazmatických buněk, plazmocytoidních buněk a podskupiny B-buněk SLE. Snížení počtu plazmatických buněk a podskupiny SLE B-buněk lze pozorovat v osmém týdnu a tyto hodnoty se udržely až do 52. týdne. Belimumab také snížil hladiny IgG a anti-dsDNA.

Mechanismus účinku

Belimumab se selektivně váže na solubilní lidský B lymfocytární stimulační protein (BLyS), takže BLyS se nemůže vázat na receptory na B lymfocytech. Vazba BLyS na jeho receptor je nezbytná pro přežití B lymfocytů. V důsledku toho belimumab snižuje B-buňkami zprostředkovanou imunitu a autoimunitní odpověď.

Absorpce

Cmax, 10 mg/kg, pacienti se SLE = 313 µg/ml; AUC (0-∞), 10 mg/kg, pacienti se SLE = 3083.

Distribuční objem

Vdss, 10 mg/kg, pacienti se SLE = 5,29 l.

Vazba na proteiny Není k dispozici Metabolismus

Protože je belimumab protein, předpokládá se, že je proteolytickými enzymy degradován na peptidy a aminokyseliny.

Cesta eliminace Není k dispozici Poločas

Konečný poločas eliminace, 10 mg/kg, pacienti se SLE = 19.4 dny; distribuční poločas, 10 mg/kg, pacienti se SLE = 1,75 dne.

Clearance

Systémová clearance, 10 mg/kg, pacienti se SLE = 215 ml/den.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky, vyskytující se u ≥ 5 % pacientů v klinických studiích, byly nevolnost, průjem, pyrexie, nazofaryngitida, bronchitida, nespavost, bolest končetin, deprese, migréna a faryngitida. Nejčastějšími závažnými nežádoucími účinky byly závažné infekce.

Zasažené organismy

• Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/nežádoucí účinky

Není k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno

.

• Experimentální
• Všechny léky

Léčivo	Interakce
Integrovat lék.lékové interakce ve svém softwaru
Abatacept	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci Abataceptu s Belimumabem.
Abciximab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci abciximabu s belimumabem.
Adalimumab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci adalimumabu s belimumabem.
Živá vakcína proti adenoviru typu 7	Riziko nebo závažnost infekce mohou být zvýšeny, pokud je živá vakcína proti adenoviru typu 7 kombinována s přípravkem Belimumab.
Aldesleukin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci aldeleukinu s belimumabem.
Alefacept	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alefaceptu s belimumabem.
Alemtuzumab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci alemtuzumabu s belimumabem.
Alirokumab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci belimumabu s alirokumabem.
Altretamin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci Altretaminu s Belimumabem.
Amsakrin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci Amsakrinu s Belimumabem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Potravinové interakce nejsou k dispozici

Produkty

Značkové přípravky na předpis

.

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Benlysta	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	120 mg/1.5 ml	Intravenózní	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Neuplatňuje se	USA
Benlysta	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	400 mg/5ml	Intravenózní	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	US
Benlysta	Prášek, pro roztok	400 mg	Intravenózní	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Neplatí	Kanada
Benlysta	Injekce, roztok	200 mg	Subkutánní	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Neuplatňuje se	EU
Benlysta	Injekce, roztok	200 mg	Subkutánní	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Není použitelný	EU
Benlysta	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	400 mg/5ml	Intravenózní	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Neuplatňuje se	US
Benlysta	Roztok	200 mg	Subkutánní	Glaxosmithkline Inc	2018-.05-14	Neuplatňuje se	Kanada
Benlysta	Injekce, prášek, pro roztok	400 mg	Intravenózní	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Není použitelný	EU
Benlysta	Prášek, pro roztok	120 mg	Intravenózní	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Neplatí	Kanada
Benlysta	Injekce, roztok	200 mg	Subkutánní	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2020-12-.16	Neuplatňuje se	EU

Kategorie

ATC kódy L04AA26 -. Belimumab

• L04AA – Selektivní imunosupresiva
• L04A – IMUNOSUPRESIVA
• L04 – IMUNOSUPRESIVA
• L04 – IMUNOSUPRESIVA
• L – ANTINEOPLASTICKÉ A IMUNOMODULAČNÍ LÁTKY

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Není k dispozici Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyseliny Třída Karboxylové kyseliny a deriváty Podtřída Aminokyseliny, Peptidy a analogy Přímý rodič Peptidy Alternativní rodiče Není k dispozici Substituenty Není k dispozici Molekulový rámec Není k dispozici Externí deskriptory Není k dispozici

Chemické identifikátory

UNII 73B0K5S26A Číslo CAS 356547-88-1 Obecné odkazy Externí odkazy KEGG Drug D03068 PubChem Substance 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab Kódy AHFS

• 92:44.00 – Imunosupresiva

FDA label

Klinické studie

Klinické studie

Farmaceutická ekonomie

. Výrobci

Obaly

Lékové formy

Ceny nejsou k dispozici Patenty

Číslo patentu	Pediatrická péče Rozšíření	Schváleno	Ukončení platnosti (odhadované)	Oblast
CA2266439	No	2009-.06-16	2016-10-25	Kanada
CA2407910	Ne	2009-06-16	2021-06-15	Kanada

Vlastnosti

Stát Kapalný Experimentální vlastnosti Nejsou k dispozici

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Zjistěte více

Léčivo vytvořeno 17. května 2013 18:41 / Aktualizováno 04. února 2021 14:33

.