butorfanol tartrát
Stadol, Stadol NS
Farmakologická klasifikace: agonista-antagonista narkotik; parciální agonista opioidů
Terapeutická klasifikace: analgetikum, doplněk anestezie
Kategorie rizika těhotenství C
Seznam kontrolovaných látek:
Indikace a dávkování 
Středně silná až silná bolest. Dospělí: 1 až 4 mg intravenózně q 3 až 4 hodiny, p.r.n. Nebo 0,5 až 2 mg intravenózně q 3 až 4 hodiny, p.r.n., nebo nepřetržitě. Nebo podávejte 1 mg nosním sprejem (1 sprej do jedné nosní dírky). Opakujte, pokud úleva od bolesti není dostatečná po 60 až 90 minutách. Opakujte po 3 až 4 hodinách, p.r.n. Při silné bolesti podávejte pacientům, kteří jsou schopni zůstat ležet, zpočátku 2 mg nosním sprejem (jeden sprej do každé nosní dírky). Opakujte maximálně q 3 až 4 hodiny, p.r.n.
Starší osoby: polovina obvyklé parenterální dávky q 6 až 8 hodin. Další dávky stanovte podle reakce pacienta. Nebo 1 mg nosního spreje (1 sprej do každé nosní dírky) a opakovat za 90 až 120 minut, p.r.n. Bolest během porodu. Dospělí: 1 až 2 mg i.m. nebo i.v. q 4 hodiny, ne však méně než 4 hodiny před očekávaným porodem. Předoperační anestezie. Dospělí: 2 mg I.M. 60 až 90 minut před operací nebo 2 mg I.V. krátce před indukcí.
≡ Úprava dávkování. Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin by měli dostávat obvyklou parenterální dávku pro dospělé v 6 až 8hodinových intervalech, p.r.n.
Farmakodynamika
Analgetický účinek: Přesné mechanismy účinku nejsou známy. Předpokládá se, že lék kompetitivně antagonizuje některé opiátové receptory a agonizuje jiné, čímž ulevuje od středně silné až silné bolesti. Stejně jako agonisté narkotik způsobuje respirační depresi, sedaci a miózu.
Pharmacokinetics
Absorption: Dobře se vstřebává po i.m. podání.
Distribuce: Rychle prochází placentární bariérou a novorozenecké sérové hladiny jsou 0,4 až 1,4násobkem mateřských hladin.
Metabolismus: Metabolizuje se ve velké míře v játrech, především hydroxylací, na neaktivní metabolity.
Vylučování: Vylučuje se v neaktivní formě, především ledvinami. Asi 11 % až 14 % parenterální dávky se vylučuje stolicí.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají opakované dávky narkotik nebo jsou na narkotikách závislí; může urychlit abstinenční syndrom. Rovněž kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na léčivou látku nebo na konzervační látku benzethonium-chlorid.
Užívejte opatrně u emočně nestabilních pacientů a u pacientů s anamnézou zneužívání drog, poraněním hlavy, zvýšeným intrakraniálním tlakem, akutním infarktem, komorovou dysfunkcí, koronární insuficiencí, respiračním onemocněním nebo depresí a renální nebo jaterní dysfunkcí.
Interakce
Lékové interakce. Barbiturátová anestetika, jako je thiopental: Způsobují aditivní účinky na CNS a respirační depresi a případně apnoe. Pacienta pečlivě sledujte.
Cimetidin: Může potencovat toxicitu butorfanolu a způsobit dezorientaci, respirační depresi, apnoe a křeče. Používejte opatrně a v případě výskytu toxicity buďte připraveni podat antagonistu narkotik.
NNS depresiva (antihistaminika, barbituráty, benzodiazepiny, svalová relaxancia, narkotická analgetika, fenothiaziny, sedativa-hypnotika, tricyklická antidepresiva): Zesilují respirační a CNS depresi, sedaci a hypotenzní účinky. Obvykle je třeba snížit dávku butorfanolu.
Digitoxin, fenytoin, rifampin: Způsobují akumulaci léčiva a zesílené účinky. Snižte dávku butorfanolu.
Všeobecná anestetika: Způsobují závažnou KV depresi. Vyhněte se společnému použití.
Antagonisté narkotik: U pacienta, který se stane fyzicky závislým na opioidech, může dojít k akutnímu abstinenčnímu syndromu. Používejte opatrně a pacienta pečlivě sledujte.
Pancuronium: Může zvýšit konjunktivální změny. Monitorujte pacienta.
Drogové přípravky. Užívání alkoholu: Může zesílit respirační a CNS depresi, sedaci a hypotenzní účinky léku. Nedoporučujte užívání alkoholu.
Nežádoucí účinky
CNS: Zmatenost, nervozita, letargie, bolest hlavy, somnolence, závratě, nespavost, úzkost, parestézie, euforie, halucinace, zvýšený intrakraniální tlak.
CV: palpitace, zrudnutí, vazodilatace, hypotenze.
EENT: rozmazané vidění, ucpání nosu (při použití nosního spreje), hučení v uších.
GI: perverze chuti, nevolnost, zvracení, zácpa, anorexie.
Respirační: útlum dýchání.
Kůže: vyrážka, kopřivka, nadměrná diaforéza.
Jiné: lepkavost, pocit horka.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Nebyly hlášeny.
Předávkování a léčba
Žádné informace nejsou k dispozici.
Zvláštní upozornění
Pacient užívající nosní formu při silné bolesti může začít dávkou 2 mg (1 sprej do každé nosní dírky) za předpokladu, že zůstane ležet. Dávka se neopakuje po dobu 3 až 4 hodin.
Sledujte pacienta, zda nedochází k útlumu dýchání.
Při dlouhodobém užívání injekční formy byly hlášeny mírné abstinenční příznaky.
Přípravek má potenciál být zneužíván. Při dlouhodobé léčbě pečlivě dohlížejte na emočně nestabilní pacienty a pacienty s anamnézou zneužívání drog.
Těhotné pacientky
Bezpečné užívání během těhotenství (kromě období porodu) nebylo stanoveno.
Kojící pacienti
Použití přípravku u kojících žen se nedoporučuje.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.
Geriatričtí pacienti
U starších pacientů jsou obvykle indikovány nižší dávky, protože mohou být citlivější na terapeutické a nežádoucí účinky léku. Plazmatický poločas se u pacientů starších 65 let prodlužuje o 25 %.
Edukace pacienta
Poučte pacienta, jak používat nosní sprej. Pacient by měl použít 1 sprej do jedné nosní dírky, pokud není uvedeno jinak.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ.
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.