Canagliflozin

Identifikace

Název Canagliflozin Přístupové číslo DB08907 Popis

Canagliflozin, známý také jako Invokana, je inhibitor kotransportéru sodíku a glukózy 2 (SGLT2) používaný při léčbě diabetu mellitu 2. typu spolu se změnou životního stylu včetně diety a cvičení Label.

Původně byl FDA schválen v roce 2013 pro léčbu diabetu a později v roce 2018 schválen pro druhou indikaci snížení rizika kardiovaskulárních příhod u pacientů s diagnózou diabetes mellitus 2. typu 8, Label.

Kanagliflozin je prvním perorálním antidiabetikem schváleným pro prevenci kardiovaskulárních příhod u pacientů s diabetem 2. typu 8. Kardiovaskulární onemocnění je u těchto pacientů nejčastější příčinou úmrtí 4.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro canagliflozin (DB08907)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost:
Monoizotopický: 444.140672805 Chemický vzorec C24H25FO5S Synonyma

• Kanagliflozin
• Kanagliflozin bezvodý
• Kanagliflozina

Farmakologie

.

Indikace

Tento léčivý přípravek se používá ve spojení s dietou a cvičením ke zvýšení kontroly glykémie u dospělých s diagnózou diabetes mellitus 2. typu Označení.

Další indikací kanagliflozinu je prevence závažných kardiovaskulárních příhod (infarkt myokardu, cévní mozková příhoda nebo úmrtí z kardiovaskulární příčiny) u pacientů s diabetem 2. typu a také hospitalizace pro srdeční selhání u pacientů s diabetem 2. typu8,10.

Kromě výše uvedeného lze kanagliflozin použít ke snížení rizika konečného stadia onemocnění ledvin a významného zvýšení sérového kreatininu a kardiovaskulární smrti u pacientů s kombinací diabetes mellitus 2. typu, diabetické nefropatie a albuminurie10.

Je důležité poznamenat, že tento léčivý přípravek není indikován k léčbě diabetes mellitus 1. typu nebo diabetické ketoacidózy Label.

Související stavy

• Kardiovaskulární příhody
• Kardiovaskulární mortalita
• Koncové stadium onemocnění ledvin (ESRD)
• Diabetes mellitus 2. typu
• Zvýšený sérový kreatinin
• Hospitalizace. z důvodu srdečního selhání

Přidružená terapie

• Kontrola glykémie

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika

Tento léčivý přípravek zvyšuje vylučování glukózy močí a snižuje renální práh pro glukózu (RTG) v závislosti na dávce Označení. Renální práh je definován jako nejnižší hladina glukózy v krvi spojená s výskytem detekovatelné glukózy v moči 2,7. Konečným výsledkem podávání kanagliflozinu je zvýšené vylučování glukózy močí a menší vstřebávání glukózy ledvinami, což snižuje koncentraci glukózy v krvi a zlepšuje kontrolu glykémie.

Poznámka k diabetu 2. typu a kardiovaskulárním onemocněním

Riziko kardiovaskulárních příhod u diabetu 2. typu je zvýšené v důsledku škodlivých účinků diabetu na cévy a nervy v kardiovaskulárním systému. Zejména hyperglykémie má tendenci vytvářet v cévách proaterogenní (plaky tvořící) léze, které vedou k různým fatálním i nefatálním příhodám včetně cévní mozkové příhody a infarktu myokardu5,9 . Ukázalo se, že dlouhodobá kontrola glykémie je účinná v prevenci kardiovaskulárních příhod, jako je infarkt myokardu a cévní mozková příhoda, u pacientů s diabetem 2. typu 6.

Mechanismus účinku

Natrium-glukózový ko-transportér2 (SGLT2), se nachází v proximálních tubulech ledvin a reabsorbuje filtrovanou glukózu z lumen ledvinných tubulů. Kanagliflozin inhibuje ko-transportér SGLT2. Tato inhibice vede k nižší reabsorpci filtrované glukózy do těla a snižuje renální práh pro glukózu (RTG), což vede ke zvýšenému vylučování glukózy močí Label.

Absorpce

Biologická dostupnost a stálost-stavu

Absolutní perorální biologická dostupnost kanagliflozinu, je v průměru přibližně 65 % Label. Ustáleného stavu koncentrace je dosaženo po 4 až 5 dnech podávání denní dávky v rozmezí 100 mg až 300 mg Label.

Vliv potravy na absorpci

Současné podávání jídla s vysokým obsahem tuku s kanagliflozinem nemělo na farmakokinetické parametry kanagliflozinu žádný výrazný vliv. Tento léčivý přípravek lze podávat bez ohledu na jídlo. Přesto je vzhledem k potenciálu kanagliflozinu snižovat postprandiální vylučování glukózy z plazmy v důsledku prodloužené střevní absorpce glukózy vhodné užívat tento léčivý přípravek před prvním jídlem dne Label.

Distribuční objem

Tento léčivý přípravek je rozsáhle distribuován po celém těle. Průměrný distribuční objem kanagliflozinu v ustáleném stavu po podání jedné intravenózní dávky u zdravých pacientů byl naměřen 83,5 l Label.

Vazba na bílkoviny

Kanagliflozin se váže především na albumin. Vazba tohoto léčiva na plazmatické bílkoviny je 99 % Label.

Metabolismus

Kanagliflozin je primárně metabolizován O-glukuronidací. Je převážně glukuronidován enzymy UGT1A9 a UGT2B4 na dva neaktivní O-glukuronidové metabolity Label.

Oxidační metabolismus kanagliflozinu jaterním cytochromovým enzymem CYP3A4 je u lidí zanedbatelný (přibližně 7 %) Label.

Najeďte na níže uvedené produkty pro zobrazení reakčních partnerů

• Kanagliflozin
  • Glukuronidované metabolity, kanafliglozin
  • Hydroxylovaný metabolit, kanagliflozin

Cesta eliminace

Po jednorázovém perorálním podání radioaktivně značené dávky kanagliflozinu zdravým osobám byly ve stolici a moči změřeny následující poměry kanagliflozinu nebo metabolitů Label:

Výkaly

41.5 % jako nezměněné radioaktivně značené léčivo

7,0 % jako hydroxylovaný metabolit

3,2 % jako O-glukuronidový metabolit

Moč

Přibližně 33 % požité radioaktivně značené dávky bylo naměřeno v moči, obvykle ve formě O-glukuronidových metabolitů. Méně než 1 % dávky bylo zjištěno, že se vylučuje močí jako nezměněné léčivo.

Poločas

V klinické studii byl terminální poločas kanagliflozinu 10,6 hodiny pro dávku 100 mg a 13,1 hodiny pro dávku 300 mg Label.

Clearance

U zdravých osob byla clearance kanagliflozinu po intravenózním (IV) podání přibližně 192 ml/min Label.

U 100 mg a 300 mg dávky kanagliflozinu byla naměřena renální clearance v rozmezí 1,30 – 1,55 ml/min Label.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Informace o předávkování

Pokud dojde k předávkování, kontaktujte toxikologické centrum. Měla by být přijata běžná podpůrná opatření, včetně odstranění nevstřebaného léčiva z gastrointestinálního traktu, zahájení klinického sledování pacienta a poskytnutí podpůrné léčby podle potřeby. Kanagliflozin byl odstraněn ve velmi malém množství po 4hodinové hemodialýze. Tento léčivý přípravek pravděpodobně není dialyzovatelný peritoneální dialýzou Label.

Těhotenství a kojení

Údaje o zvířatech prokázaly, že kanagliflozin může způsobit nežádoucí účinky na ledviny u rostoucího plodu. Údaje nejsou v tuto chvíli dostatečné pro stanovení potenciálního rizika souvisejícího s kanagliflozinem pro závažné vrozené vady nebo možný potrat u lidí Štítek. Existují však známá rizika nekontrolovaného diabetu v těhotenství Label. Informujte pacientky užívající kanagliflozin o možném riziku, které se zvyšuje během druhého a třetího trimestru. Tento léčivý přípravek se nedoporučuje během kojení Label.

Mutageneze a karcinogenita

Nebylo zjištěno, že by kanagliflozin byl mutagenní v metabolicky aktivovaném i inaktivovaném stavu v Amesově testu. Kanagliflozin vykazoval mutagenitu v testu na lymfomy laboratorních myší, ale pouze v aktivovaném stavu. Kanagliflozin nebyl shledán mutagenním v několika in vivo testech provedených na potkanech Label.

Karcinogenní riziko kanagliflozinu bylo hodnoceno ve dvouletých studiích dokončených na myších CD1 a potkanech Sprague-Dawley. Nebylo prokázáno, že by kanagliflozin zvyšoval výskyt nádorů u myších modelů, kterým byly podávány dávky nižší nebo rovné 14násobku expozice z typické dávky 300 mg u lidí. Navzdory těmto negativním nálezům u myší se u myší zvýšil výskyt několika nádorů, včetně nádorů z Leydigových buněk, renálních tubulárních adenomů a adrenálních feochromocytomů Label.

Zasažené organismy

• Člověk a jiní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno
• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Abacavir	Abacavir může zvýšit rychlost vylučování kanagliflozinu, což může mít za následek nižší sérovou hladinu a potenciální snížení účinnosti.
Abametapir	Koncentrace přípravku Canagliflozin v séru se může při kombinaci s Abametapirem zvýšit.
Abemaciklib	Koncentrace Abemaciklibu v séru se může při kombinaci s Canagliflozinem zvýšit.
Akarbóza	Kanagliflozin může zvýšit hypoglykemickou aktivitu akarbózy.
Acebutolol	Léčebná účinnost acebutololu může být zvýšena při použití v kombinaci s kanagliflozinem.
Aceklofenak	Aceklofenak může snížit rychlost vylučování kanagliflozinu, což může mít za následek vyšší sérovou hladinu.
Acemetacin	Léčebná účinnost kanagliflozinu může být snížena při použití v kombinaci s acemetacinem.
Acetaminofen	Acetaminofen může zvýšit rychlost vylučování kanagliflozinu, což může mít za následek nižší sérovou hladinu a potenciální snížení účinnosti.
Acetazolamid	Léčebná účinnost kanagliflozinu se může zvýšit při použití v kombinaci s acetazolamidem.
Acetohexamid	Kanagliflozin může zvýšit hypoglykemickou aktivitu acetazolamidu.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Další informace

Interakce s potravinami

• Vyhněte se alkoholu. Nadměrný příjem alkoholu může podpořit ketoacidózu.
• Pijte hodně tekutin.
• Užívejte před jídlem. Doporučuje se užívat tento léčivý přípravek před prvním denním jídlem.

Produkty

Složení výrobku

Obrázky produktů

Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Trasa	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Invokana	Tableta	100 mg	Orální	Janssen Pharmaceuticals	2014.06-03	Neuplatňuje se	Kanada
Invokana	Tableta, potahovaná	300 mg/1	Orální	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Neplatí	US
Invokana	Tablet, potahovaná	300 mg	Orální	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Neuplatňuje se	EU
Invokana	Tableta, potahovaná	100 mg	Orální	Janssen Cilag International Nv	20-12-16	Neuplatňuje se	EU
Invokana	Tableta, potahovaná	100 mg	Orální	Janssen Cilag International Nv	20-12-16	Neuplatňuje se	EU
Invokana	Tableta, potahovaná	300 mg/1	Orální	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Neuplatňuje se	US
Invokana	Tableta, potahovaná	100 mg/1	Orální	A-S Medication Solutions	2013-03-29	Neuplatňuje se	US
Invokana	Tableta, potahovaná	100 mg/1	Orální	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2013-03-29	Neuplatňuje se	USA
Invokana	Tableta, potahovaná	300 mg	Orální	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Neuplatňuje se	EU
Invokana	Tableta, potahovaná filmem	100 mg	Orální	Janssen Cilag International Nv	2020-12-16	Neuplatňuje se	EU

Směsné přípravky

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Počátek uvádění na trh	Konec uvádění na trh	Oblast	Obrázek
Invokamet	Kanagliflozin (150 mg) + metformin hydrochlorid (1000 mg)	Tableta	Orální	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Neuplatňuje se	Kanada
Invokamet	Canagliflozin hydrát (150 mg/1) + metformin hydrochlorid (500 mg/1)	Tableta, potahovaná	Orální	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Neuplatňuje se	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + metformin hydrochlorid (500 mg)	Tableta	Orální	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Neuplatňuje se	Kanada
Invokamet	Kanagliflozin (150 mg) + metformin hydrochlorid (850 mg)	Tableta	Orální	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Neuplatňuje se	Kanada
Invokamet	Kanagliflozin (150 mg) + metformin hydrochlorid (500 mg)	Tableta	Orální	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Neuplatňuje se	Kanada
Invokamet	Canagliflozin hydrát (50 mg/1) + metformin hydrochlorid (1000 mg/1)	Tableta, potahovaná	Orální	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Neuplatňuje se	USA
Invokamet	Canagliflozin hydrát (150 mg/1) + metformin hydrochlorid (1000 mg/1)	Tableta, potahovaná	Orální	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Neuplatňuje se	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + metformin hydrochlorid (850 mg)	Tableta	Orální	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Neuplatňuje se	Kanada
Invokamet	Canagliflozin hydrát (50 mg/1) + metformin hydrochlorid (500 mg/1)	Tableta, potahovaná	Orální	Janssen Pharmaceuticals, Inc.	2014-08-08	Neuplatňuje se	USA
Invokamet	Canagliflozin (50 mg) + metformin hydrochlorid (1000 mg)	Tableta	Orální	Janssen Pharmaceuticals	2016-06-28	Neuplatňuje se	Kanada

Kategorie

ATC kódy A10BD16 – Metformin a kanagliflozin

• A10BD – Kombinace perorálních léků snižujících hladinu glukózy v krvi
• A10B – LÉKY SNÍŽUJÍCÍ GLUKÓZU V KRVI, EXCL. INZULÍNY
• A10 – LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI DIABETES
• A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS

A10BK02 – Canagliflozin

• A10BK – Inhibitory ko-transportéru sodíku a glukózy 2 (SGLT2)
• A10B – LÉKY SNÍŽUJÍCÍ GLUKÓZU V KRVI, EXCL. INSULINY
• A10 – LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI DIABETES
• A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako fenolové glykosidy. Jedná se o organické sloučeniny obsahující fenolickou strukturu připojenou ke glykosylové části. Mezi příklady fenolických struktur patří lignany a flavonoidy. Mezi cukerné jednotky vyskytující se v přírodních glykosidech patří D-glukosa, L-fruktosa a L rhamnosa. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyslíkaté sloučeniny Třída Organokyslíkaté sloučeniny Podtřída Sacharidy a konjugáty sacharidů Přímý rodič Fenolické glykosidy Alternativní rodiče Hexózy / C-glykosylové sloučeniny / Tolueny / Fluorobenzeny / 2,5-disubstituované thiofeny / Oxany / Arylové fluoridy / Heteroaromatické sloučeniny / Sekundární alkoholy / Polyoly / Oxacyklické sloučeniny / Dialkylethery / Primární alkoholy / Organofluoridy / Deriváty uhlovodíků vykazují 5 dalších substituentů 2,5-disubstituovaný thiofen / Alkohol / Aromatická heteromonocyklická sloučenina / Arylfluorid / Arylhalogenid / Benzenoid / C-glykosylová sloučenina / Dialkylether / Éter / Fluorobenzen / Halobenzen / Heteroaromatická sloučenina / Hexosový monosacharid / Derivát uhlovodíku / Monocyklická benzenová část / Monosacharid / Organofluorid / Organohalogenová sloučenina / C Organoheterocyklická sloučenina / Oxacycle / Oxane / Phenolic glycoside / Polyol / Primary alcohol / Secondary alcohol / Thiophene / Toluene zobrazit 17 dalších Molekulární rámec Aromatické heteromonocyklické sloučeniny Externí deskriptory organofluorová sloučenina, thiofeny, kruhová sestava, C-glykosylová sloučenina (CHEBI:73274)

Chemical Identifiers

UNII 6S49DGR869 Číslo CAS 842133-18-0 InChI Key XTNGUQKDFGDXSJ-ZXGKGEBGSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Obecná literatura

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , inhibitor sodíko-glukózového kotransportéru 2, pro léčbu diabetes mellitus 2. typu. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.
2. Osaki A, Okada S, Saito T, Yamada E, Ono K, Niijima Y, Hoshi H, Yamada M: Renal threshold for glucose reabsorption predicts diabetes improvement by sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor therapy. J Diabetes Investig. 2016 Sep;7(5):751-4. doi: 10.1111/jdi.12473. Epub 2016 Feb 16.
3. Deeks ED, Scheen AJ: Canagliflozin: Přehled u diabetu 2. typu. Drugs. 2017 Sep;77(14):1577-1592. doi: 10.1007/s40265-017-0801-6.
4. Joseph JJ, Golden SH: Diabetes 2. typu a kardiovaskulární onemocnění: co dál? Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2014 Apr;21(2):109-20. doi: 10.1097/MED.0000000000000044.
5. Gleissner CA, Galkina E, Nadler JL, Ley K: Mechanisms by which diabetes increases cardiovascular disease. Drug Discov Today Dis Mech. 2007;4(3):131-140. doi: 10.1016/j.ddmec.2007.12.005.
6. Mannucci E, Dicembrini I, Lauria A, Pozzilli P: Je kontrola glykémie důležitá pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění u diabetu? Diabetes Care. 2013 Aug;36 Suppl 2:S259-63. doi: 10.2337/dcS13-2018.
7. Steven L. Cowart a Max E. Stachura (1990). Klinické metody: The History, Physical, and Laboratory Examinations (Anamnéza, fyzikální a laboratorní vyšetření). Vydání třetí. (3. vydání). Butterworths.
8. U.S. FDA schválila přípravek INVOKANA® (kanagliflozin) ke snížení rizika srdečního infarktu, mozkové mrtvice nebo kardiovaskulárního úmrtí u dospělých s diabetem 2. typu a zjištěným kardiovaskulárním onemocněním
9. Diabetes, srdeční onemocnění a mozková mrtvice: NIDDK
10. Léčivé přípravky schválené FDA: Invokana (kanagliflozin) perorální tablety
11. Invokana, Kanadská monografie

Externí odkazy KEGG Drug D09592 PubChem Compound 24812758 PubChem Substance 175427146 ChemSpider 26333259 BindingDB 50386885 RxNav 1373458 ChEBI 73274 ChEMBL CHEMBL2048484 ZINC ZINC000043207238 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canagliflozin Kódy AHFS

• 68:20.18 – Inhibitory sodíko-glukózového kotransportéru 2 (SGLT2)

FDA label

MSDS

Klinické studie

Klinické studie

.

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Balení

Lékové formy

Ceny nejsou k dispozici Patenty

Číslo patentu	Pediatrická péče Rozšíření	Schváleno	Ukončení platnosti (odhadované)	Oblast
US6723340	No	2004-.04-20	2021-10-25	US
US8222219	Ne	2012-07-17	2024-07-30	US
US8513202	Ne	2013-08-20	2027-12-03	US
US7943582	Ne	2011-05-17	2029-02-26	US
US8785403	Ne	2014-07-22	2024-07-30	US
US7943788	Ne	2011-05-17	2027-07-14	US
US10617668	Ne	2011-05-11	2031-05-11	US

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Předpokládané vlastnosti

Predikované vlastnosti ADMET

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Enzymy

Druh Bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Vazba kyseliny retinové Specifická funkce UDPGT má velký význam při konjugaci a následné eliminaci potenciálně toxických xenobiotik a endogenních látek. Tato izoforma je specifická pro fenoly. Izoforma 2 postrádá trans… Název genu UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 1-9 Molekulová hmotnost 59940,495 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a novel oral agent for type-2 diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effects of rifampin, cyclosporine A, and probenecid on the pharmacokinetic profile of canagliflozin, a sodium glucose co-transporter 2 inhibitor, in healthy participants. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. Etiketa FDA, Invokana
4. Invokana, Kanadská monografie

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Glukuronosyltransferázová aktivita Specifická funkce UDPGT mají velký význam při konjugaci a následné eliminaci potenciálně toxických xenobiotik a endogenních látek. Tento izozym je aktivní na polyhydroxylovaných estrogenech (jako je… Název genu UGT2B4 Uniprot ID P06133 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 2B4 Molekulová hmotnost 60512,035 Da

1. Sarnoski-Brocavich S, Hilas O: Canagliflozin (invokana), a novel oral agent for type-2 diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effects of rifampin, cyclosporine A, and probenecid on the pharmacokinetic profile of canagliflozin, a sodium glucose co-transporter 2 inhibitor, in healthy participants. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. Etiketa FDA, Invokana
4. Invokana, Kanadská monografie

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Aktivita 25-hydroxylázy vitaminu d3 Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342,67 Da

1. Mosley JF 2nd, Smith L, Everton E, Fellner C: Sodium-Glucose Linked Transporter 2 (SGLT2) Inhibitors in the Management Of Type-2 Diabetes: A Drug Class Overview (Přehled skupiny léků). P T. 2015 Jul;40(7):451-62.
2. Označení FDA, Invokana

Nosiče

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Není k dispozici Specifická funkce Funguje jako transportní protein v krevním oběhu. Váže různé ligandy ve vnitřní části své beta-barrel domény. Váže také syntetická léčiva a ovlivňuje jejich distribuci a dostupnost v… Název genu ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-acid glycoprotein 1 Molekulová hmotnost 23511,38 Da

1. Lamos EM, Younk LM, Davis SN: Canagliflozin , an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2, for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jun;9(6):763-75. doi: 10.1517/17425255.2013.791282. Epub 2013 Apr 17.

Transportéry

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Inhibitor

Obecná funkce Xenobiotika-.transportní atpázová aktivita Specifická funkce Energeticky závislá efluxní pumpa zodpovědná za sníženou akumulaci léčiv v multirezistentních buňkách. Název genu ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulová hmotnost 141477.255 Da

1. Mamidi RNVS, Dallas S, Sensenhauser C, Lim HK, Scheers E, Verboven P, Cuyckens F, Leclercq L, Evans DC, Kelley MF, Johnson MD, Snoeys J: In vitro and physiologically-based pharmacokinetic based assessment of drug-drug interaction potential of canagliflozin. Br J Clin Pharmacol. 2017 May;83(5):1082-1096. doi: 10.1111/bcp.13186. Epub 2016 Dec 20.
2. Devineni D, Vaccaro N, Murphy J, Curtin C, Mamidi RN, Weiner S, Wang SS, Ariyawansa J, Stieltjes H, Wajs E, Di Prospero NA, Rothenberg P: Effects of rifampin, cyclosporine A, and probenecid on the pharmacokinetic profile of canagliflozin, a sodium glucose co-transporter 2 inhibitor, in healthy participants. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Feb;53(2):115-28. doi: 10.5414/CP202158.
3. Etiketa FDA, Invokana
4. Invokana, Kanadská monografie

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Transmembránová transportní aktivita organických aniontů Specifická funkce Zprostředkovává hepatobiliární vylučování četných organických aniontů. Může fungovat jako buněčný transportér cisplatiny. Název genu ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Name Canalicular multispecific organic anion transporter 1 Molekulová hmotnost 174205.64 Da

1. Invokana, kanadská monografie

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Obecná funkce Aktivita atpázy transportující xenobiotika Specifická funkce Vysokokapacitní exportér urátu fungující při renálním i extrarenálním vylučování urátu. Hraje roli v porfyrinové homeostáze, protože je schopen zprostředkovat export protoporhyrinu IX (PPIX) jak z močového měchýře, tak z… Název genu ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekulová hmotnost 72313.47 Da

1. Invokana, kanadská monografie

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 17. června 2013 06:21 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.