cefoperazon sodný
Cefobid
Farmakologická klasifikace: cefalosporin třetí generace
Terapeutická klasifikace: antibiotikum
Kategorie těhotenského rizika B
Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
Infuzní: 1 g, 2 g piggyback
Parenterálně: 1 g, 2 g
Indikace a dávkování 
Závažné infekce dýchacích cest, nitrobřišní, gynekologické, kůže, kožních struktur, močových cest a enterokokové infekce; bakteriální septikémie způsobené citlivými organismy; perioperační profylaxe ◇. Dospělí: Obvyklá dávka je 1 až 2 g q 12 hodin i.m. nebo i.v. U závažných infekcí nebo infekcí způsobených méně citlivými organismy lze v určitých situacích dávku zvýšit až na 16 g denně.
≡ Úprava dávkování. U pacientů s poruchou funkce ledvin není obvykle nutná žádná úprava dávkování. Pacientům s jaterním onemocněním však podávejte dávky 4 g denně s opatrností. Dospělí s poruchou funkce jater a ledvin by neměli dostávat více než 1 g (báze) denně bez stanovení sérové koncentrace. U pacientů podstupujících hemodialýzu naplánujte dávku tak, aby navazovala na léčbu.
Farmakodynamika
Působí antibakteriálně: Cefoperazon je primárně baktericidní; může být také bakteriostatický. Aktivita závisí na organismu, průniku do tkání, dávce a rychlosti pomnožení organismu. Léčivo působí adherencí na bakteriální proteiny vázající penicilin, čímž inhibuje syntézu buněčné stěny. Zdá se, že cefalosporiny třetí generace jsou aktivnější proti některým gramnegativním organismům produkujícím beta-laktamázu.
Cefoperazon je účinný proti některým grampozitivním organismům a mnoha střevním gramnegativním tyčinkám, včetně Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penicilinázu produkující i neprodukující), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, některé druhy Pseudomonas (včetně Pseudomonasaeruginosa) a Bacteroides fragilis. Acinetobacter a Listeria jsou obvykle rezistentní. Cefoperazon je méně účinný než cefotaxim nebo ceftizoxim proti Enterobacteriaceae, ale je o něco účinnější než tyto léky proti Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Podává se intravenózně a intravenózně.
Distribuce: Široce se distribuuje do většiny tělesných tkání a tekutin, včetně žlučníku, jater, ledvin, kostí, sputa, žluči a pleurální a synoviální tekutiny; u pacientů se zánětem mozkových blan dochází k průniku do mozkomíšního moku. Prochází placentární bariérou. Vazba na bílkoviny je závislá na dávce a klesá se zvyšující se sérovou hladinou; průměrná hodnota je 82 % až 93 %.
Metabolismus: Není podstatně metabolizován.
Vylučování: Vylučuje se především žlučí; část léčiva se vylučuje močí renální tubulární sekrecí a glomerulární filtrací; a malé množství do mateřského mléka. Eliminační poločas je asi 1 1/2 až 2 1/2 hodiny u pacientů s normální funkcí jater; biliární obstrukce nebo cirhóza prodlužuje poločas na asi 3 1/2 až 7 hodin. Hemodialýzou se cefoperazon odstraňuje.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na lék nebo jiné cefalosporiny. Opatrně používat u kojících žen a pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebo s alergií na penicilin.
Interakce
Lékové interakce. Aminoglykosidy: Vytváří synergickou aktivitu proti P. aeruginosa a Serratia marcescens; mírně zvyšuje riziko nefrotoxicity. Používejte společně s opatrností.
Antikoagulancia: Mohou zvýšit riziko krvácení. Používejte společně s opatrností.
Probenecid: Kompetitivně inhibuje renální tubulární sekreci cefalosporinů, což způsobuje prodloužení sérových hladin těchto léčiv. Používejte společně s opatrností.
Lékový režim. Užívání alkoholu: Může způsobit reakci podobnou disulfiramu. Nepodporujte užívání alkoholu.
Nežádoucí účinky
CV: flebitida, tromboflebitida při i.v. injekci.
GI: pseudomembranózní kolitida, nauzea, zvracení, průjem.
Hematologické: přechodná neutropenie, eozinofilie, anémie, hypoprotrombinemie, krvácení.
Kůže: makulopapulózní a erytematózní vyrážka, kopřivka; bolest, indurbace, sterilní abscesy, zvýšení teploty, odlupování tkáněv místě vpichu.
Jiné: reakce přecitlivělosti (sérová nemoc, anafylaxe); léková horečka při i.v. injekci.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny ALT, AST, alkalické fosfatázy, bilirubinu, GGT a LDH.
Může zvýšit INR a počet eosinofilů. Může snížit hemoglobin, hematokrit a počet neutrofilů. Může zvýšit nebo snížit PT.
Předávkování a léčba
Předávkování může způsobit neuromuskulární hypersenzitivitu. Po vysokých hladinách v CNS mohou následovat záchvaty. Může se objevit hypoprotrombinemie a krvácení.
Hypoprotrombinemie a krvácení mohou vyžadovat léčbu vitaminem K nebo krevními přípravky. Hemodialýza odstraňuje cefoperazon.
Zvláštní upozornění
Průjem může být u léku častější než u jiných cefalosporinů z důvodu vysokého stupně vylučování žlučí.
Pacienti s onemocněním žlučových cest mohou potřebovat nižší dávky.
U pacientů s omezením sodíku je třeba vzít na vědomí, že injekční cefoperazon obsahuje 1,5 mEq sodíku na gram léčiva.
K přípravě i.m. injekce použijte vhodné ředidlo, včetně sterilní vody na injekci nebo bakteriostatické vody na injekci. Při míchání léčiva se sterilní vodou na injekci a lidokainem 2% na injekci postupujte podle doporučení výrobce. Konečný roztok pro i.m. injekci bude obsahovat 0,5% lidokain a bude při podání méně bolestivý (doporučuje se pro koncentrace 250 mg/ml nebo vyšší). Cefoperazon vstříkněte hluboko do velké svalové hmoty, například do hýždí nebo do laterální strany stehna.
Před rekonstitucí uchovávejte přípravek v chladničce a mimo dosah světla.
Po rekonstituci nechte roztok stát, aby se rozptýlila pěna a roztok se vyčistil. Roztok lze silně protřepat, aby se zajistilo úplné rozpuštění léčiva.
Po rekonstituci je roztok stabilní 24 hodin při kontrolované pokojové teplotě nebo 3 dny, pokud je uchováván v chladničce. Chránit léčivo před světlem není nutné.
Protože cefoperazon je dialyzovatelný, mohou pacienti léčení hemodialýzou vyžadovat úpravu dávkování.
Cefalosporiny způsobují falešně pozitivní výsledky při testování glukózy v moči pomocí síranu měďnatého (Benedictovo činidlo nebo Clinitest); místo toho použijte glukózooxidázu (Chemstrip uG, Diastix nebo enzymatický glukózový testovací proužek). Cefoperazon může způsobit pozitivní výsledky Coombsova testu.
Pravidelně monitorujte INR. Vitamin K okamžitě zvrátí krvácení, pokud k němu dojde.
U pacienta s poruchou funkce ledvin sledujte před zahájením léčby a v jejím průběhu funkci ledvin.
Těhotné pacientky
Během těhotenství užívejte pouze v případě, že je to jednoznačně nutné.
Kojící pacientky
Léčivo se objevuje v mateřském mléce; u kojících žen používejte s opatrností.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.
Geriatričtí pacienti
U starších pacientů byla častěji hlášena hypoprotrombinémie a krvácení. Používejte s opatrností a sledujte PT a INR a kontrolujte, zda se neobjeví známky abnormálního krvácení.
Poučení pacienta
Informujte pacienta o možných nežádoucích účincích.
Informujte pacienta, aby hlásil nepříjemné pocity v místě podání kapačky.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze pro Kanadu
◇ Neoznačené klinické použití
.