Celekoxib je inhibitor cyklooxygenázy (COX), který vykazuje relativní selektivitu in vitro a ex vivo pro COX-2 oproti COX-1. Výsledky randomizovaných dvojitě zaslepených multicentrických studií ukazují, že celekoxib je lepší než placebo a má podobnou účinnost jako konvenční nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) při zlepšování příznaků osteoartrózy a revmatoidní artritidy. Analgetická účinnost a zlepšení funkčního stavu jsou patrné do 2 týdnů od zahájení léčby a udržují se po celou dobu léčby. Dostupné údaje naznačují, že celekoxib má analgetickou účinnost u pacientů s pooperační bolestí zubů, i když to ještě není potvrzeno. U pacientů s osteoartrózou kolene byly celekoxib 100 a 200 mg a naproxen 500 mg dvakrát denně podobně účinné a lepší než placebo. Dávkovací režimy celekoxibu jednou a dvakrát denně poskytovaly srovnatelnou účinnost. Zlepšení fyzických funkcí bylo paralelní se zlepšením úlevy od bolesti. Celekoxib má rovněž účinnost při léčbě příznaků osteoartrózy kyčelního kloubu. U starších pacientů s osteoartrózou kyčelního nebo kolenního kloubu se účinky celekoxibu nesnížily. Všechny dávky celekoxibu (100 až 400 mg dvakrát denně) a naproxenu 500 mg dvakrát denně měly u pacientů s aktivní revmatoidní artritidou významné protizánětlivé a analgetické účinky. U pacientů se stabilní revmatoidní artritidou vykazoval celekoxib v dávce 200 mg dvakrát denně trvalé symptomatické zlepšení podobné jako diklofenak 75 mg s pomalým uvolňováním dvakrát denně po dobu 24 týdnů. Celekoxib byl v klinických studiích dobře snášen. Horní gastrointestinální komplikace se vyskytly u významně menšího počtu pacientů léčených dvakrát denně celekoxibem 25 až 400 mg než u pacientů užívajících srovnávací NSAID. Nebyl prokázán vztah mezi dávkou a vznikem endoskopických vředů a incidence u příjemců celekoxibu a placeba byla nižší než u těch, kteří dostávali dvakrát denně naproxen 500 mg nebo ibuprofen 800 mg 3krát denně.
Závěry: Celekoxib je prvním specifickým inhibitorem COX-2 schváleným pro použití u osteoartrózy a revmatoidní artritidy. Celekoxib přináší významné zlepšení bolesti a zánětu a tyto účinky se v klinických studiích udržují během léčby po dobu až 24 týdnů. Studie ukazují, že celekoxib má podobnou účinnost jako konvenční NSAID v úlevě od bolesti a zlepšení funkčního stavu, ale je spojen s nižším výskytem ulcerací v horní části gastrointestinálního traktu a komplikací. Tento slibný profil gastrointestinální bezpečnosti spolu s trvalou úlevou od symptomů staví celekoxib do role užitečné alternativy pro léčbu osteoartrózy a revmatoidní artritidy, zejména u pacientů s vysokým rizikem vzniku gastrointestinálních příhod. Ačkoli jsou údaje povzbudivé, jeho místo u akutních bolestivých stavů je třeba teprve stanovit.