Conivaptan

autor:

Identifikace

Název Conivaptan Přístupové číslo DB00872 Popis

Conivaptan je nepeptidový inhibitor antidiuretického hormonu (vasopresinu). Byl schválen v roce 2004 pro léčbu hyponatrémie (nízké hladiny sodíku v krvi) způsobené syndromem nepřiměřeného antidiuretického hormonu (SIADH). Conivaptan inhibuje oba izotypy vazopresinového receptoru (V1a a V2).

Typ Malé molekuly Schválené skupiny, Zkoumaná struktura

Palec
3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Conivaptan (DB00872)

×

Obrázek
Zavřít

Průměrná hmotnost: 498.5744
Monoizotopický: 498.205576096 Chemický vzorec C32H26N4O2 Synonyma

  • 4′-((4,5-dihydro-2-methylimidazo(4,5-d)(1)benzazepin-6(1H)-yl)karbonyl)-2-bifenylkarboxanilid
  • konivaptan

Externí ID

  • YM 087
  • YM-087

Farmakologie

Pharmacology

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, ideální pro:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv. s naší plně propojenou datovou sadou ADMET
Zjistěte více

Indikace

K léčbě euvolemické nebo hypervolemické hyponatrémie (např.např. syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu nebo při hypotyreóze, insuficienci nadledvin, plicních poruchách apod) u hospitalizovaných pacientů.

Přidružené stavy

  • Euvolemická hyponatrémie
  • Hypervolemická hyponatrémie

Kontraindikace & Varování na černé krabičceContraindications

Kontraindikace & Varování na černé krabičce
S našimi komerčními údaji získáte přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Konivaptan je nepeptidový, duální antagonista arginin-vazopresinových (AVP) receptorů V1A a V2. Hladina AVP v cirkulující krvi je rozhodující pro regulaci vodní a elektrolytové rovnováhy a je obvykle zvýšená jak u euvolemické, tak u hypervolemické hyponatrémie. Účinek AVP je zprostředkován prostřednictvím receptorů V2, které jsou funkčně spojeny s akvaporinovými kanály v apikální membráně sběrných kanálků ledvin. Tyto receptory pomáhají udržovat osmolalitu plazmy v normálním rozmezí tím, že zvyšují propustnost ledvinných sběrných kanálků pro vodu. Vasopresin také způsobuje vazokonstrikci prostřednictvím svého působení na vaskulární receptory 1A. Převažující farmakodynamický účinek konivaptanu při léčbě hyponatrémie je prostřednictvím jeho V2 antagonismu AVP v ledvinných sběrných kanálcích, což je účinek, který vede k akvarezi neboli vylučování volné vody. Antagonistická aktivita konivaptanu na V1A receptorech může také způsobit splanchnickou vazodilataci, což může vést k hypotenzi nebo krvácení z varixů u pacientů s cirhózou. Farmakodynamické účinky konivaptanu zahrnují zvýšené vylučování volné vody (tj. efektivní clearance vody ) obecně doprovázené zvýšenou čistou ztrátou tekutin, zvýšeným výdejem moči a sníženou osmolalitou moči.

Mechanismus účinku

Konivaptan je duální antagonista AVP s nanomolární afinitou k lidským arginin-vazopresinovým receptorům V1A a V2 in vitro. K tomuto antagonismu dochází ve sběrných kanálcích ledvin, což vede k akvarezi neboli vylučování volné vody.

Cíl Účinky Organismus
AVasopresin V1a receptor
antagonista
 Člověk
AVasopresin V2 receptor
antagonista
 lidé

Absorpce Není k dispozici Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny

99%

Metabolismus

CYP3A4 je jediný izozym cytochromu P450 odpovědný za metabolismus konivaptanu. Byly identifikovány čtyři metabolity. Farmakologická aktivita metabolitů na receptorech V1a a V2 se pohybovala přibližně v rozmezí 3-50 % a 50-100 % aktivity konivaptanu.

Cesta eliminace Není k dispozici Poločas

5 hodin

Clearance Není k dispozici Nežádoucí účinkyMedicínské chyby

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

Více
Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Více

Toxicita

Ačkoli nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování u lidí, conivaptan byl podáván jako nasycovací dávka 20 mg v 1. den s následnou kontinuální infuzí 80 mg/den po dobu 4 dnů u pacientů s hyponatremií a až 120 mg/den po dobu 2 dnů u pacientů s CHF. Při těchto vyšších dávkách nebyla zjištěna žádná nová toxicita, ale nežádoucí účinky související s farmakologickou aktivitou konivaptanu, např. hypotenze a žízeň, se při těchto vyšších dávkách vyskytovaly častěji.

Zasažené organismy

  • Člověk a jiní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci lékaře. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, neprodleně kontaktujte poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Investiční
  • Experimentální
  • Všechny drogy
Drogy Interakce
Integrovat drogy-.lékové
interakce ve svém softwaru
Abacavir Konivaptan může zvýšit rychlost vylučování abakaviru, což může mít za následek nižší sérovou hladinu a potenciální snížení účinnosti.
Abametapir Koncentrace přípravku Conivaptan v séru se může zvýšit při kombinaci s Abametapirem.
Abatacept Metabolismus přípravku Conivaptan se může zvýšit při kombinaci s Abataceptem.
Abemaciklib Metabolismus přípravku Conivaptan může být při kombinaci s abemaciklibem snížen.
Abirateron Metabolismus přípravku Conivaptan může být při kombinaci s abirateronem snížen.
Akalabrutinib Metabolismus akalabrutinibu může být při kombinaci s přípravkem Conivaptan snížen.
Acebutolol Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může při kombinaci přípravku Conivaptan s acebutololem zvýšit.
Aceclofenac Konivaptan může zvýšit rychlost vylučování aceclofenacu, což může mít za následek nižší sérovou hladinu a potenciální snížení účinnosti.
Acemetacin Léčebná účinnost přípravku Conivaptan může být snížena při použití v kombinaci s acemetacinem.
Acenokumarol Koncentrace acenokumarolu v séru může být zvýšena při kombinaci s přípravkem Conivaptan.
Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami Nebyly nalezeny žádné interakce.

Produkty

Products

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více
Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Složení výrobku

.

Složka UNII CAS InChI klíč
Konivaptan hydrochlorid 75L57R6X36 168626-94-6 BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N

Značkové přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Počátek uvádění na trh Konec marketingu Oblast Obrázek
Vaprisol Roztok 20 mg/100ml Intravenózní Astellas Pharma Inc 2008-.10-08 2014-02-27 USAVlajka USA
Vaprisol Tekutý 5 mg/1ml Konjunkční; Intravenózní Astellas Pharma US, Inc. 2007-03-02 2007-03-02 USVlajka USA
Vaprisol Dextrose In Plastic Container Injekce, roztok 20 mg/100ml Intravenózní Cumberland Pharmaceuticals 2008-10-08 Neuplatňuje se USpříznak USA

Kategorie

ATC kódy C03XA02 – Conivaptan

  • C03XA – Antagonisté vazopresinu
  • C03X – OSTATNÍ DIURETIKA
  • C03 – DIURETIKA
  • C – KARDIOVASKULÁRNÍ SYSTÉM

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako benzanilidy. Jedná se o aromatické sloučeniny obsahující anilidovou skupinu, v níž je karboxamidová skupina substituována benzenovým kruhem. Mají obecnou strukturu RNC(=O)R‘, kde R,R’= benzen. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Benzenoidy Třída Benzen a substituované deriváty Podtřída Anilidy Přímý rodič Benzanilidy Alternativní rodiče Bifenyly a deriváty / Benzazepiny / Benzamidy / Benzoylderiváty / Azepiny / Amidy terciárních karboxylových kyselin /. Imidazoly / Heteroaromatické sloučeniny / Sekundární amidy karboxylových kyselin / Azacyklické sloučeniny / Organické sloučeniny / Organické kyslíkaté sloučeniny / Organické dusíkaté sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků Zobrazit 5 dalších Substituentů Aromatické heteropolycyklické sloučeniny / Azacyklus / Azepin / Azol / Benzamid / Benzanilid / Benzazepin / Kyselina benzoová nebo její deriváty / Benzoyl / Bifenyl / Karboxamidová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Imidazol / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíkatá sloučenina / Organická heterocyklická sloučenina / Organická sloučenina dusíku / Organická sloučenina kyslíku / Organická sloučenina nikotinu / Sekundární amid kyseliny karboxylové / Terciární amid kyseliny karboxylové zobrazit 14 dalších Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Externí deskriptory benzazepin (CHEBI:681850)

Chemical Identifiers

UNII 0NJ98Y462X Číslo CAS 210101-16-9 InChI Key IKENVDNFQMCRTR-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C32H26N4O2/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37)

Název IUPAC

N-(4-{4-methyl-3,5,9-triazatricyklotetradeka-1(14),2(6),3,10,12-pentaen-9-karbonyl}fenyl)-2-fenylbenzamid

SMILES

CC1=NC2=C(CCN(C(=O)C3=CC=C(NC(=O)C4=CC=CC=C4C4=CC=CC=C4)C=C3)C3=CC=CC=C23)N1

Obecné odkazy

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: duální antagonista vazopresinového receptoru v1a/v2 . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Pharmacokinetics of conivaptan hydrochloride, a vasopressin V(1A)/V(2)-receptor antagonist, in patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia and with or without congestive heart failure from a prospective, 4-day open-label study. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  3. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan a jeho role v léčbě hyponatrémie. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.

Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0015010 KEGG Drug D07748 PubChem Compound 151171 PubChem Substance 46504533 ChemSpider 133239 BindingDB 85095 RxNav 302285 ChEBI 681850 ChEMBL CHEMBL1755 ZINC ZINC000012503187 Therapeutic Targets Database DNC001525 PharmGKB PA164742939 Guide to Pharmacology GtP Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Conivaptan FDA label

Download (145 KB)

Klinické studie

Klinické studie

Fáze Stav Účel Podmínky Podmínky Počet
4 Ukončeno Léčba Euvolemie / hyponatrémie / objemové přetížení 1
4 Ukončená Léčba Srdeční selhání 1
4 Ukončená Léčba Hyponatrémie 1
4 Ukončená Léčba Srdeční selhání 1
3 Ukončená Léčba Hyponatrémie 4
3 Ukončená Léčba Dekompenzované srdeční selhání / hyponatrémie 1
3 Ukončená Léčba Hyponatrémie 1
3 Odstavená Léčba Hyponatrémie 1
2 Ukončená Léčba Chronické srdeční selhání (CHF) 1
2 Ukončená Léčba Játra Cirhóza 1

Farmakoekonomika

Výrobci

  • Astellas pharma us inc

Balírny

  • Astellas Pharma Inc.
  • Baxter International Inc

Lékové formy

Forma Cesta Síla
Tekutina Konjunktiv; Intravenózní 5 mg/1ml
roztok Intravenózní 20 mg/100ml
Injekce, roztok Intravenózní 20 mg/100ml

Ceny

Jednotka popis Cena Jednotka
Vaprisol 20 mg/100 ml sáček 6.3USD ml
DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty

.

Číslo patentu Pediatrické rozšíření Schváleno Expirace (odhadovaná) Oblast
USA5723606 Ne 1998-03-03 2019-12-15 USVlajka USA

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
rozpustnost ve vodě Velmi málo rozpustný (0.15 mg/ml při 23 °C) Není k dispozici
logP 6.3 Není k dispozici

Předpokládané vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 0.00175 mg/ml ALOGPS
logP 5.23 ALOGPS
logP 5,44 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselina) 11,14 ChemAxon
pKa (nejsilnější zásada) 6.23 ChemAxon
Fyziologický náboj 0 ChemAxon
Počet akceptorů vodíku 3 ChemAxon
Počet donorů vodíku 2 ChemAxon
Polární povrch 78.09 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 4 ChemAxon
Refraktivita 150.83 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 55.51 Å3 ChemAxon
Počet kruhů 6 ChemAxon
Biologická dostupnost 1 ChemAxon
Právo na Pět No ChemAxon
Hosní filtr No ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-jako pravidlo Ne ChemAxon

Předpokládané vlastnosti ADMET

Vlastnosti Hodnota Pravděpodobnost
Střevní absorpce u člověka + 1.0
Krevní mozková bariéra + 0,9522
Caco-2 propustná + 0.5291
P-glykoproteinový substrát Substrát 0.5919
Inhibitor P-glykoproteinu I Inhibitor 0,6901
Inhibitor P-glykoproteinu II Inhibitor 0.8429
Renální transportér organických kationtů Neinhibitor 0.6631
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0.7671
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0,7534
CYP450 3A4 substrát Substrát 0.6602
CYP450 1A2 substrát Inhibitor 0.7008
CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5368
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.6597
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0,8477
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.9027
Inhibiční promiskuita CYP450 Vysoká inhibiční promiskuita CYP 0.9043
Ames test Není AMES toxický 0,6672
Karcinogenita Není karcinogenní 0.8831
Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 0,9584
Akutní toxicita pro potkany 2.5446 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.9885
hERG inhibice (prediktor II) Inhibitor 0,8456
ADMET data jsou predikována pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení ADMET vlastností chemických látek. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Spektrum Typ spektra Klíč rozptylu
Předpokládané GC-MS spektrum – GC-MS Předpokládané GC-MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici

Cíle

Vazné vlastnosti

×

.

Vlastnosti Měření pH Teplota (°C)
IC 50 (nM) 3 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.43 N/A N/A 20471258
Podrobnosti vazebných vlastností1. Vazopresinový receptor V1a
Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Aktivita vazopresinového receptoru Specifická funkce Receptor pro arginin vazopresin. Aktivita tohoto receptoru je zprostředkována G proteiny, které aktivují fosfatidyl-inositol-kalciový systém druhého posla. Podílí se na sociálním chování… Název genu AVPR1A Uniprot ID P37288 Uniprot Name Vasopressin V1a receptor Molekulová hmotnost 46799,105 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: duální antagonista vazopresinového receptoru v1a/v2 . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  3. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: A novel vasopressin dual V1A/V2 receptor antagonist, conivaptan hydrochloride, improves hyponatremia in rats with syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  4. Walter KA: Conivaptan: nová léčba hyponatrémie. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  5. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Farmakokinetika konivaptan hydrochloridu, antagonisty vazopresinových V(1A)/V(2)-receptorů, u pacientů s euvolemickou nebo hypervolemickou hyponatremií a s městnavým srdečním selháním nebo bez něj z prospektivní, 4denní otevřené studie. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  6. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Efficacy and safety of oral conivaptan: a V1A/V2 vasopressin receptor antagonist, assessed in a randomized, placebo-controlled trial in patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  7. Annane D, Decaux G, Smith N: Účinnost a bezpečnost perorálního konivaptanu, antagonisty vazopresinových receptorů, hodnocená v randomizované kontrolované studii u pacientů s euvolemickou nebo hypervolemickou hyponatremií. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  8. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan a jeho úloha v léčbě hyponatrémie. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  9. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: Therapeutic potential of vasopressin receptor antagonists. Léčiva. 2007;67(6):847-58.
  10. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: příslib léčby srdečního selhání. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/14656560903173237.

Vazné vlastnosti

×

.

Vlastnosti Měření pH Teplota (°C)
IC 50 (nM) 11 N/A N/A 20471258
Ki (nM) 0.36 N/A N/A 20471258
Podrobnosti vazebných vlastností2. Receptor pro vazopresin V2
Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Aktivita vazopresinového receptoru Specifická funkce Receptor pro arginin vazopresin. Aktivita tohoto receptoru je zprostředkována G proteiny, které aktivují adenylátcyklázu. Podílí se na renální reabsorpci vody. Název genu AVPR2 Uniprot ID P30518 Uniprot Name Vasopressin V2 receptor Molekulová hmotnost 40278,57 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Wada K, Fujimori A, Matsukawa U, Arai Y, Sudoh K, Yatsu T, Sasamata M, Miyata K: Intravenózní podání hydrochloridu konivaptanu zlepšuje srdeční hemodynamiku u potkanů s městnavým srdečním selháním vyvolaným infarktem myokardu. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.
  3. Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P: Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia. Am J Med. 2006 Jul;119(7 Suppl 1):S87-92.
  4. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: duální antagonista vazopresinových receptorů v1a/v2 . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  5. Wada K, Matsukawa U, Fujimori A, Arai Y, Sudoh K, Sasamata M, Miyata K: A novel vasopressin dual V1A/V2 receptor antagonist, conivaptan hydrochloride, improves hyponatremia in rats with syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH). Biol Pharm Bull. 2007 Jan;30(1):91-5.
  6. Walter KA: Conivaptan: nová léčba hyponatrémie. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1;64(13):1385-95.
  7. Mao ZL, Stalker D, Keirns J: Farmakokinetika konivaptan hydrochloridu, antagonisty vazopresinových V(1A)/V(2)-receptorů, u pacientů s euvolemickou nebo hypervolemickou hyponatremií a s městnavým srdečním selháním nebo bez něj z prospektivní, 4denní otevřené studie. Clin Ther. 2009 Jul;31(7):1542-50. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.07.011.
  8. Ghali JK, Koren MJ, Taylor JR, Brooks-Asplund E, Fan K, Long WA, Smith N: Efficacy and safety of oral conivaptan: a V1A/V2 vasopressin receptor antagonist, assessed in a randomized, placebo-controlled trial in patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Jun;91(6):2145-52. Epub 2006 Mar 7.
  9. Annane D, Decaux G, Smith N: Účinnost a bezpečnost perorálního konivaptanu, antagonisty vazopresinových receptorů, hodnocená v randomizované kontrolované studii u pacientů s euvolemickou nebo hypervolemickou hyponatremií. Am J Med Sci. 2009 Jan;337(1):28-36. doi: 10.1097/MAJ.0b013e31817b8148.
  10. Ghali JK, Farah JO, Daifallah S, Zabalawi HA, Zmily HD: Conivaptan a jeho úloha v léčbě hyponatrémie. Drug Des Devel Ther. 2009 Dec 29;3:253-68.
  11. Ali F, Guglin M, Vaitkevicius P, Ghali JK: Therapeutic potential of vasopressin receptor antagonists. Léčiva. 2007;67(6):847-58.
  12. Hoque MZ, Arumugham P, Huda N, Verma N, Afiniwala M, Karia DH: Conivaptan: příslib léčby srdečního selhání. Expert Opin Pharmacother. 2009 Sep;10(13):2161-9. doi: 10.1517/14656560903173237.

Enzymy

Druh Protein Organismus Člověk. Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát
Inhibitor

Obecná funkce Vitamin d3 25-hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342,67 Da

  1. Ali F, Raufi MA, Washington B, Ghali JK: Conivaptan: a dual vasopressin receptor v1a/v2 antagonist . Cardiovasc Drug Rev. 2007 Fall;25(3):261-79.
  2. Lékové interakce & Označování – FDA
  3. FDA Vývoj léčiv a lékové interakce: Tabulka substrátů, Inhibitory a induktory

Transportéry

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Xenobiotika-transportní atpázová aktivita Specifická funkce Energeticky závislá efluxní pumpa zodpovědná za sníženou akumulaci léčiv v multirezistentních buňkách. Název genu ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulová hmotnost 141477.255 Da

×

Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte efektivní nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 04. března 2021 11:35

.

Napsat komentář