Zneužívání (±)-threo-methylfenidátu (methyl-2-fenyl-2-(piperidin-2-yl)acetátu; Ritalin®; MPH) je známo již dlouho, ale výskyt analogů MPH ve formě „výzkumných chemikálií“ se objevil až v posledních letech. Jedním z těchto nedávných příkladů je 4-fluoromethylfenidát (4F-MPH). Tato studie představuje identifikaci a analytickou charakterizaci dvou práškových produktů 4F-MPH, které byly získány od online prodejce v roce 2015. Zajímavé je, že produkty zřejmě pocházely ze dvou různých šarží vzhledem k tomu, že jeden produkt se skládal z (±)-threo-4F-MPH izomerů, zatímco druhý vzorek tvořila směs (±)-threo a (±)-erythro 4F-MPH. Studie monoaminového transportéru s použitím synaptosomů potkaního mozku ukázaly, že biologická aktivita směsi 4F-MPH spočívá v (±)-threo a nikoli v (±)-erythro izomerech, a to na základě vyšších účinností stanovených pro blokování vychytávání dopaminu (IC 4F-MPH = 66 nM oproti (±)-erythro izomerům). IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8 528 nM) a vychytávání noradrenalinu (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3 779 nM). Pro srovnání, MPH byl třikrát méně účinný než (±)-threo-4F-MPH u dopaminového transportéru (IC = 131 nM) a přibližně 2,5krát méně účinný u norepinefrinového transportéru (IC = 83 nM). Obě látky byly selektivní ke katecholaminům s hodnotami IC 8 805 nM a >10 000 nM pro (±)-threo-4F-MPH a MPH na serotoninovém transportéru. Tato zjištění naznačují, že psychostimulační vlastnosti (±)-threo-4F-MPH mohou být u lidí účinnější než MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.