In vitro hodnocení nového přípravku s okamžitým uvolňováním oxykodonu (RoxyBond™) z hlediska možnosti zneužití při injekčním podání

Cíl: S přípravky oxykodonu s okamžitým uvolňováním (IR) lze manipulovat pro neorální způsoby podání. Oxykodon s okamžitým uvolňováním odolný proti zneužití (ARIR) je nová formulace IR oxykodonu s účinkem odrazujícím od zneužití (ADF). Cílem této studie bylo posoudit intravenózní (IV) potenciál zneužití oxykodonu ARIR ve srovnání s komerčně dostupnými IR tabletami oxykodonu pomocí laboratorních studií in vitro.

Návrh: Neporušené nebo manipulované tablety byly inkubovány v 5 nebo 10 ml vody o pokojové teplotě po rostoucí dobu. Pro každý časový bod byla na stupnici od 1 (velmi snadné) do 10 (nemožné) hodnocena stříkací schopnost, definovaná jako schopnost natáhnout do stříkačky ve vodě ponořené intaktní nebo manipulované tablety. Pokud bylo možné připravený vzorek natáhnout do injekční stříkačky, byl analyticky změřen podíl injekčně aplikovatelného oxykodonu.

Výsledky: Za všech podmínek bylo téměř nemožné natáhnout do stříkačky jakoukoli tekutinu ze vzorků obsahujících manipulované tablety oxykodonu ARIR (N = 5/skupina) a většina vzorků uvolňovala velmi nízké koncentrace (<10 %) celkového obsahu oxykodonu bez ohledu na objem vzorku. Naproti tomu vzorky obsahující rozdrcený oxykodon IR (N = 5/skupina) v malých objemech tekutiny se snadno natáhly do stříkačky nejmenší jehlou a z relativně malých objemů vzorků (5 ml) se uvolnilo více než 90 % obsahu oxykodonu.

Závěr: Obtížnost nutná k přípravě injekčního roztoku z oxykodonu ARIR při manipulaci naznačuje, že oxykodon ARIR má vlastnosti bránící zneužití, které mohou odrazovat od intravenózního zneužití.

Napsat komentář