Inhibitory CGRP (Calcitonin gene-related peptide) blokují účinek CGRP, což je malý protein, který je velmi rozšířený v senzorických nervech zásobujících hlavu a krk. CGRP se podílí na přenosu bolesti a jeho hladina se zvyšuje během záchvatu migrény. Může také hrát příčinnou roli při vyvolávání migrenózních záchvatů. K léčbě migrény se používají inhibitory CGRP.
Existují dva typy inhibitorů CGRP – monoklonální protilátky a antagonisté receptoru CGRP (gepanty).
Monoklonální protilátky jsou zaměřeny buď na CGRP, nebo na receptor CGRP a používají se k prevenci migrény. Monoklonální protilátka je soubor identických proteinů, které byly vyvinuty tak, aby cílily pouze na jednu látku v těle. Podávají se injekčně subkutánně (pod kůži), aby se zabránilo jejich rozkladu žaludkem. Protože se jedná o velké molekuly, trvá déle, než začnou působit, a působí spíše ve výstelce mozku než v mozku samotném. Mají také tendenci k malému množství lékových interakcí a je nepravděpodobné, že by způsobily poškození jater nebo ledvin. V současné době byly schváleny čtyři inhibitory CGRP, které jsou monoklonálními protilátkami:
- Aimovig (erenumab-aooe): Schváleno 17. května 2018
- Ajovy (fremanezumab): Schváleno 14. září 2018
- Emgality (galcanezumab-gnlm): (eptinezumab-jjmr):
Gepanty jsou léky s malými molekulami, které blokují receptor CGRP a jsou účinné jak při úlevě od migrény, tak při její prevenci. Na rozdíl od monoklonálních protilátek gepanty rychle pronikají do mozku, takže působí rychle; jsou však metabolizovány v játrech, takže existuje vyšší potenciál pro interakce a případně poškození jater. Dosud byly schváleny dva:
- Ubrelvy (ubrogepant): Schváleno 23. prosince 2019
- Nurtec ODT (rimegepant sulfát):
Inhibitory CGRP jsou první léky vyvinuté speciálně pro prevenci migrény. Všechny ostatní přípravky pro prevenci migrény byly původně vyvinuty pro jiná onemocnění (např. vysoký krevní tlak) a později se náhodně zjistilo, že mají účinek i u migrény.
.