Karbidopa, inhibitor dekarboxylace aromatických aminokyselin, je bílá krystalická sloučenina, slabě rozpustná ve vodě, s molekulovou hmotností 244,3 %. Chemicky se označuje jako N-amino-α-methyl-3-hydroxy-L-tyrosin monohydrát. Jeho empirický vzorec je C10H14N2O4-H2O. Používá se společně s L-DOPA (známou také jako levodopa, prekurzorem dopaminu, který se v těle přeměňuje na dopamin) a zvyšuje plazmatický poločas levodopy z 50 minut na 1,5 hodiny. CarbiDOPA nemůže procházet hematoencefalickou bariérou, takže inhibuje pouze periferní DDC. Zabraňuje tak přeměně L-DOPA na dopamin periferně. Tím se snižují nežádoucí účinky způsobené dopaminem na periferii a zároveň se zvyšuje koncentrace L-DOPA a dopaminu v mozku.
Kombinace karbidopa/levodopa nese obchodní názvy Kinson, Sinemet, Pharmacopa a Atamet; zatímco Stalevo je kombinace s entakaponem, která zvyšuje biologickou dostupnost karbidopy a levodopy.
Karbidopa se nejčastěji používá jako metoda inhibice aktivity dopamin-dekarboxylázy. Jedná se o enzym, který rozkládá L-Dopa v periferii a přeměňuje ji na dopamin. To má za následek, že nově vzniklý dopamin není schopen projít hematoencefalickou bariérou a účinnost léčby L-Dopou se výrazně snižuje. Karbidopa snižuje množství levodopy potřebné k vyvolání dané odpovědi přibližně o 75 % a při podávání s levodopou zvyšuje plazmatické hladiny i plazmatický poločas levodopy a snižuje plazmatický a močový dopamin a kyselinu homovanilovou. Eliminační poločas levodopy v přítomnosti karbidopy je přibližně 1,5 hodiny. Po podání přípravku SINEMET CR může být zdánlivý poločas levodopy prodloužen z důvodu kontinuální absorpce. To je velmi užitečné při léčbě příznaků Parkinsonovy choroby, protože množství levodopy podávané pacientovi lze výrazně snížit. Toto snížení dávky je mimořádně užitečné vzhledem k nežádoucím účinkům, které se mohou objevit v důsledku předávkování L-Dopou v organismu.
Karbidopa se také používá v kombinaci s 5-HTP, přirozeně se vyskytující aminokyselinou, která je prekurzorem neurotransmiteru serotoninu a meziproduktem v metabolismu tryptofanu. Karbidopa, která se používá při PD k zabránění přeměny levodopy na dopamin, zabraňuje metabolismu 5-Hydroxytryptofanu (5-HTP) v játrech a způsobuje snížení hladiny serotoninu v krvi. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Výzkum ukazuje, že současné podávání 5-HTP a karbidopy výrazně zvyšuje plazmatické hladiny 5-HTP. U pacientů užívajících karbidopu a 5-HTP bylo hlášeno několik případů onemocnění podobného sklerodermii. V Evropě se 5-HTP předepisuje s karbidopou, aby se zabránilo přeměně 5-HTP na serotonin, dokud se nedostane do mozku
.