Cíl: Cílem této studie bylo charakterizovat akutní účinky buprenorfinu, opioidního parciálního mu-agonisty, v širokém rozmezí dávek ve srovnání s metadonem.
Metoda: Výzkumu se účastnili zdraví dospělí dobrovolníci mužského pohlaví, kteří měli zkušenosti s opioidy, ale nebyli na nich fyzicky závislí, a zároveň pobývali na uzavřené výzkumné jednotce. Čtyři subjekty dostávaly buprenorfin (0, 1, 2, 4, 8, 16 a 32 mg sublingválně a pět subjektů dostávalo metadon (0, 15, 30, 45 a 60 mg perorálně) ve vzestupném pořadí v týdenních intervalech. Fyziologická, subjektivní a behaviorální opatření byla sledována po dobu 96 hodin po podání léku.
Výsledky: Oba léky vyvolaly typické účinky opioidních agonistů (pozitivní nálada, sedace, respirační deprese a mióza), z nichž některé přetrvávaly 24 až 48 hodin. U účinků dávky buprenorfinu na subjektivní míry a respirační depresi bylo pozorováno plató. Farmakokinetické údaje ukázaly, že plazmatické koncentrace buprenorfinu byly lineárně závislé na dávce, což svědčí o tom, že v tomto dávkovém rozmezí nejsou žádné limity sublingvální absorpce.
Závěry: Tato studie ukazuje plošný účinek buprenorfinu, který je v souladu s jeho klasifikací jako parciálního agonisty, a že jednotlivé dávky buprenorfinu až do 70násobku doporučené analgetické dávky jsou dobře tolerovány lidmi, kteří nejsou na buprenorfinu závislí.