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Die Penicillinresistenz bei Staphylococcus aureus trat sehr bald nach der Einführung von Penicillin in den allgemeinen klinischen Gebrauch im Jahr 1943 auf, und der Mechanismus der Resistenz war die Produktion von β-Lactamase. Durch Modifikationen des Penicillinmoleküls, so dass es gegen den Abbau durch β-Lactamase resistent war, konnte dieses Problem vorübergehend überwunden werden: Diese Verbindungen wurden als antistaphylococcale Penicilline bekannt. Die erste dieser Verbindungen war Methicillin, das heute nicht mehr allgemein verwendet wird. Die Palette dieser Penicilline, die in den einzelnen Ländern zur Verfügung stehen, ist sehr unterschiedlich, und die Gründe dafür sind historisch bedingt.
- Cloxacillin (US)
- Flucloxacillin (UK und Australien)
- Methicillin
- Nafcillin (US)
- Oxacillin
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