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Resistência à penicilina em Staphylococcus aureus apareceu muito pouco tempo depois da penicilina ter entrado em uso clínico geral em 1943, e o mecanismo de resistência foi a produção de β-lactamase. Modificações da molécula de penicilina para que ela fosse resistente a ser quebrada pela β-lactamase foi capaz de superar temporariamente este problema: estes compostos ficaram conhecidos como penicilinas antiestilfilocócicas. O primeiro destes compostos foi a meticilina, que já não é de uso geral. A gama destas penicilinas disponíveis em cada país é muito diferente, e as razões para isso são históricas.
- Cloxacillin (US)
- Flucloxacillin (UK e Austrália)
- Methicillin
- Nafcillin (US)
- Oxacillin
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