Darunavir: una revisión de su uso en el tratamiento de la infección por VIH-1

El último inhibidor de la proteasa (IP) del VIH-1, darunavir (Prezista™), tiene una alta barrera genética para el desarrollo de resistencias y es activo contra el VIH de tipo salvaje y las cepas del VIH que ya no son susceptibles a algunos IP antiguos. El darunavir potenciado con ritonavir, como componente de la terapia antirretroviral (TAR), está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en pacientes adultos y pediátricos (de edad ≥3 años), con o sin experiencia en el tratamiento (los detalles varían según la región de aprobación). Varios ensayos abiertos o parcialmente ciegos han evaluado la eficacia de los regímenes de tratamiento antirretroviral con ritonavir durante un máximo de 192 semanas en estos entornos. En los adultos sin tratamiento, el darunavir potenciado una vez al día no fue menos eficaz para establecer la supresión virológica que el lopinavir potenciado una o dos veces al día, pero fue más eficaz para mantener la supresión a largo plazo. Además, los adultos con experiencia en el tratamiento y sin mutaciones asociadas a la resistencia al darunavir (RAM) no tuvieron una supresión de la carga viral menos eficaz con darunavir una vez al día que con darunavir reforzado dos veces al día. En los adultos con experiencia en el tratamiento, incluidos algunos con múltiples RAMs de IPs principales, el darunavir potenciado dos veces al día fue más eficaz que el lopinavir potenciado dos veces al día o los IPs de control potenciado en la reducción de la carga viral, y proporcionó un beneficio virológico como parte de un régimen de rescate en aquellos con pocas opciones de tratamiento restantes. El darunavir potenciado también redujo la carga viral cuando se administró una vez al día en adolescentes sin tratamiento o dos veces al día en niños y adolescentes con experiencia en el tratamiento. El darunavir potenciado se tolera bien en general, y los problemas de tolerabilidad más frecuentes son los trastornos gastrointestinales y las anomalías lipídicas. Tiene un perfil lipídico más favorable que el de lopinavir potenciado en términos de cambios en el colesterol total y los triglicéridos y, cuando se administra una vez al día, sus efectos lipídicos son generalmente similares a los de atazanavir potenciado. Por lo tanto, darunavir potenciado es una opción útil para los regímenes de tratamiento antirretroviral de pacientes adultos y pediátricos con infección por VIH-1.

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