Obiettivo: Lo scopo di questo studio è stato quello di caratterizzare gli effetti acuti della buprenorfina, un mu-agonista parziale oppioide, attraverso una vasta gamma di dosi rispetto al metadone.
Metodo: Volontari maschi adulti sani, che avevano esperienza ma non erano fisicamente dipendenti dagli oppioidi, hanno partecipato mentre risiedevano in un’unità di ricerca chiusa. Quattro soggetti hanno ricevuto buprenorfina (0, 1, 2, 4, 8, 16 e 32 mg per via sublinguale e cinque soggetti hanno ricevuto metadone (0, 15, 30, 45 e 60 mg per via orale) in ordine crescente a intervalli di 1 settimana. Misure fisiologiche, soggettive e comportamentali sono state monitorate per 96 ore dopo la somministrazione del farmaco.
Risultati: Entrambi i farmaci hanno prodotto i tipici effetti da agonista oppioide (umore positivo, sedazione, depressione respiratoria e miosi), alcuni dei quali hanno persistito per 24-48 ore. Un plateau è stato osservato per gli effetti della dose di buprenorfina sulle misure soggettive e sulla depressione respiratoria. I dati farmacocinetici hanno rivelato che le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina erano linearmente correlate alla dose, indicando che non ci sono limiti all’assorbimento sublinguale in questa gamma di dosi.
Conclusioni: Questo studio mostra un plateau sugli effetti della buprenorfina, coerente con la sua classificazione di agonista parziale, e che dosi singole di buprenorfina fino a 70 volte la dose analgesica raccomandata sono ben tollerate dagli esseri umani non dipendenti.