L’abuso di (±)-treo-metilfenidato (metil-2-fenil-2-(piperidin-2-il)acetato; Ritalin®; MPH) è stato riconosciuto da tempo, ma la comparsa di analoghi del MPH sotto forma di ‘prodotti chimici di ricerca’ è emersa solo in anni più recenti. Il 4-Fluorometilfenidato (4F-MPH) è uno di questi esempi recenti. Questo studio presenta l’identificazione e la caratterizzazione analitica di due prodotti 4F-MPH in polvere che sono stati ottenuti da un venditore online nel 2015. È interessante notare che i prodotti sembravano provenire da due lotti distinti dato che un prodotto consisteva di (±)-threo-4F-MPH isomeri mentre il secondo campione consisteva in una miscela di (±)-threo e (±)-erythro 4F-MPH. Gli studi sul trasportatore di monoamine utilizzando sinaptosomi del cervello di ratto hanno rivelato che l’attività biologica della miscela 4F-MPH risiedeva con gli isomeri (±)-treo e non con gli isomeri (±)-eritro sulla base di potenze più elevate determinate per il blocco dell’assorbimento della dopamina (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC (±)-threo = 61 nM vs. IC (±)-erythro = 8.528 nM) e assorbimento della norepinefrina (IC 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC (±)-erythro = 3.779 nM). In confronto, MPH era tre volte meno potente di (±)-threo-4F-MPH al trasportatore della dopamina (IC = 131 nM) e circa 2,5 volte meno potente al trasportatore della norepinefrina (IC = 83 nM). Entrambe le sostanze erano selettive per le catecolamine con valori IC di 8.805 nM e >10.000 nM per (±)-threo-4F-MPH e MPH al trasportatore della serotonina. Questi risultati suggeriscono che le proprietà psicostimolanti di (±)-threo-4F-MPH potrebbero essere più potenti nell’uomo rispetto al MPH. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.