アンブリセンタン

Identification

Name Ambrisentan Accession Number DB06403 Description

Ambrisentan は、経口投与の選択的 A 型エンドセリン受容体拮抗剤で、肺動脈性肺高血圧症の治療に使用されます。 欧州、カナダ、米国では単剤で、運動機能の改善および臨床症状の悪化の遅延を目的として承認されています。 また、米国では、タダラフィルとの併用により、疾患の進行や入院のリスクを低減し、運動能力を向上させることが承認されています。 アンブリセンタンの有効性を立証した試験には、特発性または遺伝性の肺動脈性肺高血圧症患者、および結合組織疾患に伴う肺動脈性肺高血圧症患者の両方が含まれています。 研究対象となった患者は、主にWHO機能分類II～IIIの症状および病因を有していました。 本剤は、エンドセリン受容体拮抗剤として、内因性エンドセリン・ペプチドが血管の筋肉を収縮させるのを阻害し、血管を弛緩させて血圧を低下させる作用を有する。

種類 低分子化合物 開発段階 構造

3D

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類似構造

アンブリセンタン（DB06403）の構造 ×

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重量平均値です。 378.428
Monoisotopic: 378.157957196 化学式 C22H22N2O4 類義語

• (2S)-2–3-methoxy- 3,3-ジフェニルプロパン酸
• アンブリセンタン

外部ID

• BSF 208075
• BSF208075
• GSK-1325760
• GSK->
• BSF-208075
• BSF-20808075
• BSF-208065>
• GSK-20808075

外部ID1325760A

• GSK1325760
• GSK1325760A
• lu 208075
• lu-.208075
• LU208075

Pharmacology

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効能・効果

アンブリセンタンは、WHO機能分類IIまたはIIIの患者における特発性（「原発性」）肺動脈性肺高血圧症（IPAH）および結合組織疾患に伴う肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療を適応症としています。 また、米国では、アンブリセンタンは、タダラフィルとの併用により、疾患の進行およびPAH悪化による入院のリスクを軽減し、運動能力を向上させるという効能も有しています。

関連疾患

• Pulmonary Arterial Hypertension (PAH) (WHO Group 1 PH)

禁忌 & Blackbox Warning

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薬力学

Ambrisentan 10mg/日はQTc間隔に大きな影響を与えませんでした。 一方、アンブリセンタン1日40 mg投与では、tmaxにおける平均QTcが5 ms増加し、95%信頼限界の上限は9 msとなった。 アンブリセンタンを12週間投与された患者のB型ナトリウム利尿ペプチド（BNP）の血漿中濃度は、有意に低下しました。 2つの第III相プラセボ対照試験では、BNP血漿中濃度が2.5mg群で29％、5mg群で30％、10mg群で45％低下し（各用量群でp＜2037＞0.001）、プラセボ群では11％上昇することが示されました。

作用機序

エンドセリン-1（ET-1）は、血管平滑筋や内皮のエンドセリンA型（ETA）およびエンドセリンB型（ETB）受容体に作用する内因性ペプチドであり、血管内皮にあるエンドセリンB型（ETB）受容体は、エンドセリンA型（ETA）受容体とエンドセリンB型（ETB）受容体の間に存在します。 ETA は血管収縮や細胞増殖に関与するのに対し、ETB は血管拡張、抗増殖、ET-1 クリアランスに主に関与する。 アンブリセンタンは、エンドセリンA型（ETA）受容体を選択的に標的とし、その作用を阻害して血管収縮を抑制する、新しく開発されたいくつかの血管拡張薬の一つである。 ETA受容体を選択的に阻害することにより、ホスホリパーゼCを介した血管収縮やプロテインキナーゼCを介した細胞増殖が抑制されます。 エンドセリンB型（ETB）受容体の機能は有意に阻害されず、一酸化窒素とプロスタサイクリンの産生、サイクリックGMPとサイクリックAMPによる血管拡張、エンドセリン-1（ET-1）のクリアランスは維持される。

吸収性

アンブリセンタンは、経口投与後2時間程度で血漿中濃度のピークを示し、速やかに吸収される。 Cmax及びAUCは治療用量範囲内において投与量に比例して増加する。 アンブリセンタンの絶対的な経口バイオアベイラビリティは不明である。 7958＞分布容積＜1207＞アンブリセンタンは赤血球への分布が少なく、男性および女性における平均血中：血漿比はそれぞれ0.57および0.61である。＜7958＞蛋白結合＜1207＞アンブリセンタンは99％血漿蛋白結合し、主にアルブミン（96.5％）、わずかにα1-酸性糖蛋白と結合する。

代謝

アンブリセンタンは、主にウリジン5′-二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ（UGT）1A9S、2B7S、1A3Sで代謝され、アンブリセンタングルクロナイドが生成される。 また、アンブリセンタンは、CYP3A4、CYP3A5およびCYP2C19によって、より低い程度に代謝され、4-ヒドロキシメチルアンブリセンタンを形成し、さらにグルクロン酸化されて4-ヒドロキシメチルアンブリセンタングルクロニドになる。

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• Ambrisentan
  • Ambrisentan glucuronide
  • 4-hydroxymethyl ambrisentan
    • 4-> 4-ヒドロキシメチルアンブリセンタン
    • グルクロニド。ヒドロキシメチルアンブリセンタングルクロニド

    排泄経路

    アンブリセンタンは、主に非腎経路で排出される。 アンブリセンタンはその代謝物とともに、主に肝および/または肝外代謝を経て糞便中に見出される。 経口投与では、投与量の約22％が尿中に回収され、3.3％がアンブリセンタンの未変化体である。

    半減期

    アンブリセンタンの終末半減期は15時間である。 7958＞クリアランス＜1207＞アンブリセンタンの平均経口クリアランスは、健常者で38mL/min、肺動脈性肺高血圧症患者で19mL/minであることが確認された。

    副作用

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    治療成果を向上させることができます。
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    Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
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    Toxicity

    Ambrisentan is teratogenic and high risk of embryo-fetal toxicity. ラットで調べたところLD50は3160mg/kg以上であることがわかりました。 ラットとマウスの2年間の経口連日投与試験では、発がん性の証拠はありませんでした。

    影響を受ける生物

    • ヒトおよびその他の哺乳類

    経路不明ファーマコゲノム効果/ADR不明

    相互作用

    薬物相互作用

    この情報は医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
    • 承認済み
    • 獣医承認済み
    • 栄養補助食品
    • 無効
    • 中止
    • 試験実施中
    • 臨床試験中実験的
    • すべての薬物

    薬	相互作用
    Integrate drug- Interactiondrug interactions in your software
    Abametapir	Abametapir と併用すると、アンブリセンタンの血清濃度が増加する可能性があります。
    Abatacept	アバタセプトと併用するとアンブリセンタンの代謝が増加することがある。
    Abemaciclib	Abemaciclibとアンブリセンサン併用すると血清濃度が増加することがある。
    アカラブルチニブ	アカラブルチニブと併用すると、アンブリセンタンの代謝が低下することがある。
    アセブトロール	アセブトロールはアンブリセンタンの血圧低下作用を高めることがあります。
    アケクロフェナック	アケクロフェナックと併用するとアンブリセンタンの治療効果が低下する可能性があります。
    アセメタシン	アセメタシンと併用するとアンブリセンタンの治療効果が低下することがある。
    アセチルシステイン	アセチルシステインと併用するとアンブリセンタンの排泄が低下することがある。
    アセチルサリチル酸	アセチルサリチル酸はアンブリセンタンの降圧作用を低下させることがある。
    Adalimumab	Adalimumabと併用するとアンブリセン タンの代謝が増加することがあります。

    

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    海外/その他のブランド Ambrican (Lupin) / Endobloc (Cipla Ltd.) / Pulmonext (MSN Labs) / Zambri (German Remedies Ltd.) などのブランド。) ブランド名 処方薬

    Gilead Sciences, Inc

    Tablet.TO

    Oral

    Tablet.TO

    Tablet.TO film coated

    Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	販売開始	販売終了	地域	画像
    Ambrisentan Mylan	錠剤.Tablet.Tablet.Mylan, フィルムコーティング	10mg	経口	Mylan S．A.S.	2020-12-16	該当なし	EU
    Ambrisentan Mylan	Tablet, フィルムコーティング	10mg	経口	Mylan S．A.S.	2020-12-16	該当なし	EU
    Ambrisentan Mylan	Tablet, フィルムコーティング	5mg	経口	Mylan S．A.S.	2020-12-16	該当なし	EU
    Ambrisentan Mylan	Tablet, フィルムコーティング	5mg	経口	Mylan S．A.S.	2020-12-16	非該当	EU
    Ambrisentan Mylan	Tablet, フィルムコーティング	10mg	経口	Mylan S．A.S.	2020-12-16	非該当	EU
    Ambrisentan Mylan	Tablet, フィルムコーティング	5mg	経口	Mylan S．A.S.	2020-12-16	該当なし	EU
    Letairis	Tablet, film coated	10 mg/1	Oral	2007-06-15	該当なし	US
    Letairis	Tablet.Protect（錠剤）。 film coated	5 mg/1	Oral	Gilead Sciences, Inc	2007-06-15	非該当	US
    Volibris	Oral	Volibris	Tablet.TO	Oral	Oral	Oral	5 mg	Oral	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-…08	該当なし	EU
    Volibris	Tablet, film coated	10 mg	Oral	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-…08	該当なし	EU

    一般処方品

    Tablet.B

    Non Application

    名称	用量	強さルート	ラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
    Ambrisentan	Tablet.Tablet.Tablet, フィルムコーティング	5mg/1	経口	シプラUSA社製	Cipla USA Inc.	2019-04-26	非該当	US
    Ambrisentan	Tablet.Ambrisentan	錠剤		5mg/1	経口		Ambrisentan>	Tablet, フィルムコーティング	10mg/1	経口	Par Pharmaceutical, Inc.	2019-04-16	該当なし	US
    Ambrisentan	Tablet.Ambrisentan	（アンブリセンタン）	Tablet, フィルムコーティング	5mg/1	経口	Sigmapharm Laboratories, LLC	2019-04-10	非該当	US
    Ambrisentan	Tablet, film coated	10 mg/1	Oral	AvKARE	20-12-18	非該当	US
    Ambrisentan	Tablet.Ambricentan>（アンブリセンタン錠）	Oral	AvKare	AvKare	AvKareAvKare	5mg/1	経口	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2019-04-29	非該当	US
    Ambrisentan	Tablet.Ambrisentan	」と記載されています。 film coated	10 mg/1	Oral	Cadila Healthcare Limited	2019-04-12	非該当	US
    Ambrisentan	Oral>	Oral	Cadila Healthcare Limited	2019-04-12	USA	Ambrisentan>	Oral	Oral	5mg/1	経口	Exelan Pharmaceuticals, Inc.	20-07-22	非該当	US
    Ambrisentan	Tablet.Ambrisentan		Tablet.Ambrisentan>	錠剤。 フィルムコーティング	5mg/1	経口	Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.	2019-04-12	非該当	US
    Ambrisentan	Tablet(錠剤)です。 フィルムコーティング	10mg/1	経口	Actavis Pharma, Inc.	2019-04-30	非該当	US
    Ambrisentan	Tablet(錠剤)です。 フィルムコーティング	5mg/1	経口	Par Pharmaceutical, Inc.	2019-04-16	該当なし	米国

    カテゴリー

    ATCコード C02KX02 – Ambrisentan

    • C02KX -。 肺動脈性肺高血圧症に対する抗高血圧薬
    • C02K – その他の抗高血圧薬
    • C02 – 抗高血圧薬
    • C – 心肺機能

    C02KX52 アンブリセンタン、タダラフィル

    • C02KX – 肺動脈性肺高血圧症に対する抗高血圧薬
    • C02K – その他の抗高血圧薬
    • C02 – 抗高血圧薬
    • C02
    • C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

    Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物は、ジフェニルメタンとして知られる有機化合物のクラスに属します。 この化合物は、2つの水素原子が2つのフェニル基で置換されたメタンからなるジフェニルメタン部分を含む化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Benzenoids Class Benzene and substituted derivatives Sub Class Diphenylmethanes Direct Parent Diphenylmethanes Alternative Parents Phenylpropanoic acids / Benzylethers / Alkyl Aryl ethers / Pyrimidines and pyrimidine derivatives / 単糖類 / ヘテロ芳香族化合物 / モノカルボン酸及びその誘導体 / ジアルキルエーテル / カルボン酸 / アザシクロ化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 炭化水素誘導体 / カルボニル化合物 さらに5置換基を表示 3-.フェニルプロパン酸酸 / アルキルアリールエーテル / 芳香族複素単環化合物 /アザシクル / ベンジルエーテル / カルボニル基 / カルボン酸 / カルボン酸誘導体 / ジアルキルエーテル / ジフェニルメタン / エーテル / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / モノカルボン酸または誘導体 / 単糖類 / 有機窒素化合物 / 有機硫黄化合物 / 有機錫化合物 / 有機硫黄化合物 / 有機錫化合物 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機ヘテロ環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / ピリミジン 13個以上表示 分子骨格 芳香族複素単環化合物 外部記述子 不明

    Chemical Identifiers

    UNII HW6NV07QEC CAS番号 177036-…94-1 InChI Key OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N InChI

    InChI=1S/C22H22N2O4/c1-15-14-16(2)24-21(23-15)28-19(20(25)26)22(27-3,17-10-6-4-7-11-17)18-12-8-5-9-13-18/h4-14,19H,1-3H3,(H,25,26)/t19-/m1/s1

    IUPAC Name

    (2S)-2–3-methoxy-3,3-ジフェニルプロパン酸

    SMILES

    COC((OC1=NC(C)=CC(C)=N1)C(O)=O)(C1=CC=C1)C1=CC=C1

    Synthesis Reference

    • Riechers H…, Albrecht HP, Amberg W, Baumann E, Bernard H, Bohm HJ, Klinge D, Kling A, Muller S, Raschack M, Unger L, Walker N, Wernet W.（以上、日本経済新聞社）。 経口活性な非ペプチド性エンドセリン-A受容体拮抗薬の新規クラスの発見と最適化。 J Med Chem. 1996 May 24;39(11):2123-8. また、このような研究成果を踏まえて、「日本学術振興会特別研究員奨励賞」、「日本学術振興会特別研究員奨励賞」、「日本学術振興会特別研究員奨励賞」、「日本学術振興会特別研究員奨励賞」、「日本学術振興会特別研究員奨励賞」、「日本学術振興会特別研究員奨励賞」、「日本学術振興会特別研究員奨励賞」を受賞しました。 J Org Chem. 2012 Jan 6;77(1):701-3. doi: 10.1021/jo201927m. Epub 2011 Nov 29. Pubmed.

    一般文献

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    2. Markert C, Wirsching T, Hellwig R, Burhenne J, Weiss J, Riedel KD, Mikus G, Haefeli WE.の各氏。 健康な成人におけるグレープフルーツジュースとアンブリセンタンおよびボセンタンの臨床的に有意な相互作用の欠如。 Int J Clin Pharmacol Ther. 2014 Nov;52(11):957-64. doi: 10.5414/CP202164.
    3. Galie N, Olschewski H, Oudiz RJ, Torres F, Frost A, Ghofrani HA, Badesch DB, McGoon MD, McLaughlin VV, Roecker EB, Gerber MJ, Dufton C, Wiens BL, Rubin LJ.の各氏の論文。 肺動脈性肺高血圧症の治療薬としてのアンブリセンタン：肺動脈性肺高血圧症におけるアンブリセンタンの無作為二重盲検プラセボ対照多施設有効性（ARIES）試験 1 および 2 の結果。 Circulation. 2008 Jun 10;117(23):3010-9. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.107.742510. Epub 2008年5月27日。
    4. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension.肺動脈性肺高血圧症におけるエンドセリン受容体拮抗薬の臨床薬物動態と薬物間相互作用.肺動脈性肺高血圧症におけるエンドセリン受容体拮抗薬の臨床薬物動態. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。
    5. Peacock AJ, Zamboni W, Vizza CD: 成人の肺動脈性肺高血圧症の治療におけるアンブリセンタン：レビュー。 Curr Med Res Opin. 2015;31(9):1793-807. doi: 10.1185/03007995.2015.1074890. Epub 2015 Aug 27.
    6. Casserly B, Klinger JR: Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension(アンブリセンタンの肺動脈性肺高血圧症治療薬)． Drug Des Devel Ther. 2009年2月6日;2:265-80。
    7. Kingman M, Ruggiero R, Torres F: Ambrisentan, an endothelin receptor type A-selective endothelin receptor antagonist, for the treatment of pulmonary arterial hypertension.「肺動脈性肺高血圧症治療におけるエンドトセリン受容体A選択的拮抗薬。 Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1847-58. doi: 10.1517/14656560903061275.
    8. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Pharmacokinetic evaluation of ambrisentan. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.

    外部リンク PubChem Compound 6918493 PubChem Substance 310264868 ChemSpider 5293690 BindingDB 50146710 RxNav 358274 ChEBI 135949 ChEMBL CHEMBL1111 ZINC ZINC000000538627 PharmGKB PA165860521 RxList RxLrug Page Drugs.Odyssey.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Ambrisentan AHFS Codes

    • 48:48.00 – Vasodilating Agents

    FDA label

    Download (1.74 MB)

    MSDS

    Download (94.0 MB)

    MSDS

    Download (94.0 MB)

    Drug Page Drug Page Drug Page Drug Page (DRS.1.0) Wikipedia Ambrisentan Drug Page (DRS.1.0)4 KB）

    Clinical Trials

    臨床試験

    終了

    の場合

    の場合

    肝硬変／門脈性肺炎 高血圧症／肺高血圧症（PH）

    終了

    の場合

    フェーズ	ステータス	目的	条件	カウント
    4	終了	治療	結合組織病 / 肺高血圧症（PH） / 強皮症スペクトラム / 硬皮症………………………………….., 進行性全身性／症候性肺動脈性肺高血圧症（PAH）	1
    4	終了	治療	呼吸困難／肺高血圧（PH）／硬結症, 進行性全身性	1
    4	終了	治療	運動療法	1
    4	治療	単一心室フォンタン緩和法1
    4	完了	治療	症候性肺動脈性肺高血圧（PAH）	2
    4	募集中	治療中	肺高血圧症（PH）	1
    4	終了	診断	) 駆出率維持型心不全（HFpEF）／肺高血圧症（PH）	1
    4	Terminated	治療	症候性肺動脈性肺高血圧症（PAH）	2
    4	Withdrawn	治療	1
    3	治療	肺高血圧症	1

    Pharmacoeconomics

    メーカー

    Not Available

    Packagers

    Not Available

    Dosage Form

    について

    5 mg/1

    10mg

    。 coated

    形状	ルート	強度
    粉末	非該当	1kg/1kg
    錠剤.etc。 フィルムコーティング	Oral	10 mg/1
    錠剤、フィルムコーティング	Oral
    Tablet.Of.Inc, フィルムコーティング	経口
    錠剤、フィルムコーティング	経口
    錠剤。 フィルムコート	Oral	5mg
    Tablet	Oral
    Oral	5 mg
    錠剤。 coated	Oral

    Prices Not Available Patents

    Patent Number	Pediatric（小児）Patents 延長	承認	期限（推定）	地域
    US5703017	なし	1997- （株）エヌ・ティ・ティ・データ12-30	2014-12-30	US
    CA2201785	No	2006-08-29	2015-10-07	カナダ
    US5840722	いいえ	1998-11-24	2015-11- の場合24	US
    US7601730	No	2009-10-13	2015-10-…07	US
    US8377933	No	2013-02-19	2027-12->11	US
    US7109205	No	2006-09-19	2015- の場合10-07	US
    USRE42462	No	2011-06-…14	2018-07-29	US
    US8349843	No	2013-…01-08	2015-10-07	US
    US9474752	No	2016- の場合10-25	2027-12-11	US
    US9549926	No	2017-01-24	2031-10->14	US

    Properties

    State Solid Experimental Properties

    特性	値	ソース
    融点（℃）	165-…168 ℃	# Riechers H, Albrecht HP, Amberg W, Baumann E, Bernard H, Bohm HJ, Klinge D, Kling A, Muller S, Raschack M, Unger L, Walker N, Wernet W: 経口活性な非ペプチド性エンドセリン-A受容体拮抗薬の新規クラスの発見と最適化。 J Med Chem. 1996 May 24;39(11):2123-8. “Pubmed”:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8667356
    水溶性	アンブリセンタンは低pHでは水溶液に実質的に溶けない。 pHが高くなると溶解度は増加します。	# FDA Label
    pKa	4.0	# FDA Label

    Predicted Properties

    0.1wt%

    3.9

    3.5

    –

    -1.059

    108.117 m3-mol-1

    MDDR-.like Rule

    Property	Value	Source
    水溶性		ALOGPS
    logP	ALOGPS
    logP	3.9	ChemAxon
    logS	-3.9	ALOGPS
    pKa （強酸性）	-3.0	–	ChemAxon
    pKa (最強塩基性)	2.48	ChemAxon
    Physiological Charge	-…1	ChemAxon
    水素アクセプターカウント	6	ChemAxon
    水素ドナー数	1	ChemAxon
    極表面積	81.54 Å2	ChemAxon
    回転結合数	7	ChemAxon
    屈折率	104.1	ChemAxon
    偏光度	38.86 Å3	ChemAxon
    リングの数	3	ChemAxon
    バイオアベイラビリティ	1	ChemAxon
    ルール・オブ・ザ・イヤー ファイブ	Yes	ChemAxon
    Ghose Filter	Yes	ChemAxon
    Veber’s Rule	No	ChemAxon
    Yes	ChemAxon

    Predicted ADMET Features Not Available

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available スペクトル

    Not Available

    Not Available

    スペクトル	スペクトルタイプ	スプラッシュキー
    Predicted MS/MS Spectrum – (予測されるMS/MSのスペクトル) 10V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS
    予測MS/MSスペクトラム – 40V.Positive (Annoted)	Predicted LS/MS Spectrum – 40V.Positive (Annotated)	Not Available
    PredictedLC-MS/MSスペクトルは、LS/MS/MSを使用しています。 ポジティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V.S.	Predicted MS/MS Spectrum – 40V, ネガティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
    MS/MS Spectrum – , positive	LC-MS/MS	splash10-0fb9-0519000000-334b60bcbe0d4e18e21c

    ターゲット

    種類 タンパク質 生物 人 薬理作用

    Yes

    作用

    Antagonist

    一般機能 ホスファチジルイノシトールホスホリパーゼc活性 特定機能 エンドセリン-に対するレセプター。1. Gタンパク質と結合し、ホスファチジルイノシトール-カルシウムのセカンドメッセンジャーシステムを活性化することにより、その作用を媒介する。 ET-Aとの結合親和力の順位は以下の通り。 遺伝子名 EDNRA Uniprot ID P25101 Uniprot Name Endothelin-1 receptor 分子量 48721.76 Da

    1. Spence R, Mandagere A, Richards DB, Magee MH, Dufton C, Boinpally R: Potential for pharmacokinetic interactions between ambrisentan and cyclosporine. Clin Pharmacol Ther. 2010 Oct;88(4):513-20. Epub 2010年9月1日。
    2. Richards DB, Walker GA, Mandagere A, Magee MH, Henderson LS: Effect of ketoconazole on the pharmacokinetic profile of ambrisentan.ケトコナゾールのアンブリセンタンの薬物動態プロファイルに対する影響.ケトコナゾールのアンブリセンタンの薬物動態プロファイルに対する影響. J Clin Pharmacol. 2009 Jun;49(6):719-24. doi: 10.1177/0091270009335870. Epub 2009 Apr 23.
    3. Kingman M, Ruggiero R, Torres F: Ambrisentan, an endothelin receptor type A-selective endothelin receptor antagonist, for the treatment of pulmonary arterial hypertension.「肺動脈性肺高血圧症の治療におけるエンドセリン受容体A型選択的拮抗薬」。「肺動脈性肺高血圧症に対するエンドセリン選択的拮抗薬」. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1847-58. doi: 10.1517/14656560903061275.
    4. Casserly B, Klinger JR: Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension(アンブリセンタンの肺動脈性肺高血圧症治療薬)． Drug Des Devel Ther. 2009年2月6日;2:265-80。

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    無

    作用

    拮抗薬

    一般機能 ペプチドホルン結合特異機能 エンドセリン1、2、3に対する非特異的受容体である。 Gタンパク質と結合し、phosphatidylinositol-calciumセカンドメッセンジャー系を活性化することにより作用を発揮する。 遺伝子名 EDNRB Uniprot ID P24530 Uniprot Name Endothelin B receptor 分子量 49643.255 Da

    1. Casserly B, Klinger JR: Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Drug Des Devel Ther. 2009年2月6日;2:265-80。
    2. Kingman M, Ruggiero R, Torres F: Ambrisentan, an endothelin receptor type A-selective endothelin receptor antagonist, for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1847-58. doi: 10.1517/14656560903061275.

    酵素

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    一般機能 ビタミン d3 25->

    基質

    一般機能 ビタミン d3 25->

    基質

    基質水酸化酵素活性 特異的機能 シトクロム P450 は、ヘムチオン酸モノオキシゲナーゼの一群である。 肝ミクロソームでは、NADPH依存性の電子輸送経路に関与する。 肝ミクロソームにおいて、NADPH依存性の電子輸送経路に関与し、様々な酸化反応… 遺伝子名 CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 分子量 57342.67 Da

    1. Spence R, Mandagere A, Richards DB, Magee MH, Dufton C, Boinpally R: Potential for pharmacokinetic interactions between ambrisentan and cyclosporine. Clin Pharmacol Ther. 2010 Oct;88(4):513-20. Epub 2010年9月1日。
    2. Richards DB, Walker GA, Mandagere A, Magee MH, Henderson LS: Effect of ketoconazole on the pharmacokinetic profile of ambrisentan. J Clin Pharmacol. 2009 Jun;49(6):719-24. doi: 10.1177/0091270009335870. Epub 2009 Apr 23.
    3. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension.「肺動脈性肺高血圧症におけるエンドセリン受容体拮抗薬の臨床薬物動態と薬物相互作用」(原著論文).「肺動脈性肺高血圧症におけるエンドセリン受容体拮抗薬の臨床薬物動態と薬物相互作用」(原著論文).「肺動脈性肺高血圧症におけるエンドセリン受容体拮抗薬の臨床薬物動態と薬物相互作用」(原著論文).「肺動脈性肺高血圧症におけるエンドセリン受容体拮抗薬の臨床薬物動態と薬物相互作用」(原著論文).「肺動脈性肺高血圧症におけるエンドセリン受容体拮抗薬の臨床薬物動態と薬物相互作用」(邦訳は「肺動脈性肺高血圧症」). J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

    種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 抗痙攣薬Sメフェニトインなど多くの治療薬代謝に関与している。 オメプラゾール、プログアニル、ある種のバルビツール酸塩、ジアゼパム、プロプラノロール、シタロプラム、im… 遺伝子名 CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 分子量 55930.545 Da

    1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Pharmacokinetic evaluation of ambrisentan. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
    2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    概要 機能 レチノイン酸結合 特異的機能 UDPGTは、潜在的に毒性のある異種生物および内因性化合物の抱合とその後の排泄に大きな重要性を持っている。 このアイソフォームは、フェノール類に特異的である。 アイソフォーム 2 はトランス型でないため、フェノール類に特異的である。 遺伝子名 UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-9 分子量 59940.495 Da

    1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Pharmacokinetic evaluation of ambrisentan. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
    2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    概要 機能名 グルクロン酸転移酵素活性 特性名 UDPGT は、潜在的に毒性のある異種生物および内因性化合物の抱合とその後の除去において重要である。3,4-カテコールエストロゲンやエストリオールに対する特異性は高く、また、エストリオールに対する特異性は低く、エストリオールに対する特異性は高く、エストリオールに対する特異性は低い。 遺伝子名 UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B7 分子量 60694.12 Da

    1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Pharmacokinetic evaluation of Ambrisentan. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
    2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    概要 機能 レチノイン酸結合特異的機能 UDPGTは、潜在的に毒性のある異種生物および内因性化合物の抱合とその後の除去に大きな重要性を持っている。 アイソフォーム 2 はトランスフェラーゼ活性を欠くが、レチノイン酸との結合を制御するネガテ… 遺伝子名 UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-3 分子量 60337.835 Da

    1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Pharmacokinetic evaluation of Ambrisentan. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
    2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    無

    作用

    基質

    一般機能 酸素結合特異機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノ酸素化酵素の一群であります。 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 分子量 57108.065 Da

    トランスポーター

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    一般機能 ゼノバイオティクス –

    基質

    物質

    基質

    1. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension.Ingods, The Pneuminary REGZODE: The Pneumulatory REGZODE and Drugs and Drug Interaction of Endothelin Receptor Antagonists in the Pneuminary REGZODE. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    機能全般 ナトリウムプラバスタチンなどの有機アニオンのNa(+)非依存的な取り込みを媒介する。 タウロコレート、メトトレキサート、デヒドロエピアンドロステロン硫酸、17-β-グルクロノシルエストラジオール、エストロン硫酸、プロスタグラン.. 遺伝子名 SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 分子量 76447.99 Da

    1. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension.On Therapy in Japan: Insect of antertemporate in Japan: Insect of antertemporate in Japan. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    機能全般 ナトリウム17-β-グルクロン酸エストラジオールなどの有機アニオンのNa(+)非依存的な取り込みを媒介する。 タウロコレート、トリヨードサイロニン（T3）、ロイコトリエンC4、デヒドロエピアンドロステロン硫酸（DHEAS）、メトトレ。.. 遺伝子名 SLCO1B3 Uniprot ID Q9NPD5 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B3 分子量 77402.175 Da

    1. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Clinical Pharmacokinetics and drug-drug interactions of endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial hypertension.On the Nordon: Interceptors in the Pneumonia Arterist. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011年12月28日。

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    Drug created on March 19, 2008 16:29 / Updated on March 23, 2021 14:29