アンベノニウム

Editor-In-Chief: C. Michael Gibson, M.S., M.D. ; Associate Editor(s)-in-Chief: Ammu Susheela, M.D.

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概要

アンベノニウムはコリンエステラーゼ阻害剤であり、重症筋無力症の治療薬としてFDAに承認されています。 一般的な副作用は、過剰な唾液分泌、腹部痙攣、下痢、ミオシス、尿意切迫、発汗、吐き気、気管支および涙液の分泌増加、嘔吐、不安、めまい、徐脈、心伝導障害などです。

成人の適応と用法

FDAラベルの適応と用法（成人）

• 本剤は重症筋無力症の治療が適応です。
• 本剤は患者により重症度が大きく異なり、コリン作動性薬剤に対する感受性が異なるため、患者の反応に応じて経口投与量を個別に設定しなければならない。 また、筋力や胃腸障害がなく、治療効果が最大となるタイミングは非常に重要であるため、本疾患に精通した医師による綿密な管理が必要です。
• 作用時間が長いため、臨床効果に応じて3～4時間ごとの投与で十分です。 中等度の重症筋無力症では、MYTELASEとして5mgから25mgを1日3～4回投与するのが効果的です。 5mgで有効な患者もいれば、1回50mg～75mgを必要とする患者もいる。 医師は、患者に対する薬物の効果を注意深く観察しながら、5mgの用量から開始する必要がある。 その後、有効かつ安全な投与量を決定するために、徐々に投与量を増やすことができます。 MYTELASEの作用時間が長いため、薬物の蓄積や過剰摂取を避けるため、1～2日の間隔で投与量を調節することが望ましい。
• 投与量の個人差に加え、症状をコントロールするために必要なコリン作動薬の量は、患者の活動性や自然寛解など疾患の現在の状態によって、患者ごとに変動することがある。 筋無力症の症状を十分にコントロールするために、より多くの投与量を必要とする患者も少なからずいるが、1日200mg以上の投与量を増やすには、コリン作動性薬の過剰投与の兆候と治療法をよく知る医師の厳密な監視が必要である。 最後の抗コリンエステラーゼ薬投与から1時間後にエドロフォニウム2mgを静脈内投与する。 約30秒後に発生し、3～5分持続する一過性の筋力増加は、維持量が不十分であることを示している。

適応外使用・用法（成人）

Guideline-Supported Use

成人患者におけるアンベノニウムの適応外使用に関する情報は限られている。

ガイドラインに基づかない使用

成人患者におけるアンベノニウムのガイドラインに基づかない使用に関する情報は限られている。

小児における効能・効果および用法・用量

FDAラベル効能・用量（小児）

小児におけるアンベノニウムのFDAラベルの使用に関する情報は限られている。

適応外使用・用法（小児）

Guideline-Supported Use

小児におけるアンベノニウムの適応外使用に関する情報は限られています。

Non-Guideline-Supported Use

小児におけるアンベノニウムの非適応外使用に関する情報は限られています。

禁忌

• ベラドンナ誘導体は、過剰な胃腸刺激による副交感神経（ムスカリン）症状を抑制し、過剰投与の兆候としてより深刻な筋収縮および随意筋の麻痺の症状のみを残すことがあるので、MYTELASEによるアトロピンの定期的投与は禁忌とされています。
• メカミラミンまたは他の神経節ブロック剤を投与されている患者には、マイテラーゼを投与してはならない。

警告

• 本剤は他の抗ミヤステイン薬より作用時間が長いので、医師の厳重な管理下にある場合を除いて、他のコリン作動性薬剤との同時投与は禁忌とする。 複数の薬剤の作用時間が重複しているため、投与スケジュールが複雑になります。 したがって、患者に本剤を投与する場合は、患者が安定するまで他のすべてのコリン作動性薬剤の投与を中断する必要がある。 ほとんどの場合、本剤の単独使用により筋無力症の症状は効果的にコントロールされる。

副作用

臨床試験経験

本剤の添付文書には臨床試験経験に関する情報は限られている。

Postmarketing Experience

• MYTELASEなどの抗コリンエステラーゼ剤の副作用は通常過剰摂取により生じ、ムスカリン作用として過剰唾液分泌、腹部痙攣、下痢、ミオシス、尿意切迫感などがある。 発汗、吐き気、気管支および涙液分泌の増加、嘔吐などのニコチン作用、筋痙攣、随意筋の収縮、まれに不安や眩暈を伴う全身倦怠感、徐脈や心伝導障害などのニコチン作用がある。

薬物相互作用

添付文書のアンベノニウム薬物相互作用に関する情報は限られています。

特定集団における使用

Pregnancy

妊娠カテゴリー (FDA):

• 妊娠中の本剤の安全な使用は確立されていない。 したがって、妊婦または妊娠の可能性のある女性にMYTELASEを使用する前に、母体および胎児に対する潜在的なリスクと潜在的なベネフィットを比較検討する必要があります

Pregnancy Category (AUS):

• Australian Drug Evaluation Committee (ADEC) Pregnancy Category

妊娠中の女性におけるアンベノニウムの使用に関するオーストラリア医薬品評価委員会（ADEC）の指針はない。

Labor and Delivery

分娩時のアンベノニウムの使用に関するFDAガイダンスはありません。

Nursing Mothers

• この薬が母乳中に排泄されるかどうかは分かっていません。 多くの薬剤がヒト乳汁中に排泄されるため、また、授乳中の乳児にMYTELASEによる重篤な副作用の可能性があるため、母親にとっての本剤の重要性を考慮し、授乳を中止するか本剤を中止するか判断する必要があります。

Pediatric Use

There are no FDA guidance on the use of Ambenonium respect to pediatric patients.

Geriatic Use

• Clinical Studies of MYTELASE was not contained sufficient numbers of subjects 65 and over those react differently whether younger subjects.Of MYTEASEは65歳以上の高齢者の臨床試験において、若年者と異なる反応を示すかどうか判定するには、不十分であると考えられる。 その他の報告された臨床経験では、高齢者と若年者の反応の違いは確認されていません。 一般に、高齢者では、肝機能、腎機能、心機能が低下していることが多く、また、疾患や他の薬物療法が併存するため、投与量の選択は慎重に行う必要があり、通常は投与範囲の下限値から開始されます。

性別

特定の性別集団に関するアンベノニウムの使用に関するFDAガイダンスはない。

人種別

特定の人種集団に関するアンベノニウムの使用に関するFDAガイダンスはない。

Renal Impairment

腎障害のある患者におけるアンベノニウムの使用に関するFDAガイダンスはない。

Hepatic Impairment

肝障害のある患者におけるアンベノニウムの使用に関するFDAガイダンスはない。

Females of Reproductive Potential and Males

生殖能力のある女性および男性におけるアンベノニウムの使用に関するFDAガイダンスはない。

Immunocompromised Patients

免疫不全の患者におけるアンベノニウムの使用に関するFDAのガイダンスはない。

Administration and Monitoring

Administration

• Oral

• Intravenous

Monitoring

添付文書の中には、アンベノニウムのモニタリングに関する情報はわずかしかない。

IV Compatibility

アンベノニウムの静脈内適合性については、添付文書に記載されている情報は限られています。

過量投与

• 本剤が過剰刺激をもたらす場合、臨床像は副交感神経作用の増大であり、アトロピンの使用によりマスクされない場合、多かれ少なかれ特徴的である。 通常、心窩部痛、腹部痙攣、下痢および嘔吐を伴う胃腸刺激の増加、過剰な唾液分泌、蒼白、頻尿、冷汗、尿意切迫、視界不良、そして最終的には舌（舌肥大および飲み込み困難）、肩、首および腕の筋肉を含む随意筋の筋収縮および麻痺によって発現する。 まれに全身倦怠感やめまいが起こることもある。
• ミオシス、徐脈を伴うまたは伴わない血圧上昇、徐脈、心伝導障害、最後に内震の自覚症状、しばしば激しい不安とパニックが像を結ぶことがある。 コリン作動性クリーゼは通常、コリン作動性薬物による治療が不十分な重症筋無力症の脱力および麻痺と、筋無力症の脱力には最後の2つの自覚症状（不安およびパニック）を除いて上記の兆候および症状のいずれも伴わないことによって区別される
• 過量投与の警告は最小限なので、最初の副作用発現と深刻な毒性作用との間に狭い余裕が存在することを絶えず心に留めておくことが必要である。 過量投与の徴候（過度の胃腸刺激、過度の唾液分泌、ミオーズ、より重篤な随意筋の筋攣縮）が現れた場合には、すべてのコリン作動性薬物を一時中止し、アトロピン0.5mg～1mg（1/120～1/60粒）を静脈内投与すること。 アトロピンはムスカリン受容体の過剰投与によるアセチルコリン過剰の作用を逆転させるが、呼吸筋の筋収縮や麻痺などのニコチン受容体の作用は逆転させないことに注意する必要がある。 プラリドキシムは呼吸筋の麻痺を緩和することが最も重要な効果であるため、ニコチン受容体におけるこれらの効果を緩和するために塩化プラリドキシムが使用される可能性があります。 しかし、プラリドキシムは呼吸中枢の抑制を緩和する効果が低いため、この部位に蓄積したアセチルコリンの作用を遮断するために、常にアトロピンを併用する必要がある。 指示された他の支持療法を行う（例：人工呼吸、気管切開、酸素吸入、入院）

薬理作用

添付文書のアンベノニウム薬理作用に関する情報は限られています。

Mechanism of Action

アンベノニウムの作用機序については、添付文書に記載されている情報は限られています。

Structure

アンベノニウムのStructureについては、添付文書に記載されている情報は限られています。

Pharmacodynamics

本剤の薬力学に関する情報は限られています。

Pharmacokinetics

本剤の薬物動態に関する情報は限られています。

Nonclinical Toxicology

アンベノニウムの非臨床毒性学に関する情報は限られています。

臨床試験

アンベノニウムの臨床試験に関する情報は医薬品添付文書に限られています。

How Supplied

• Scored, white, capsule – shaped tablets (caplets) with stylized “W” on one side and the other side, 10 mg, bottles of 100 (NDC 0024-1287-04)

Storage

• 室温～25℃にて保管すること。

画像

パッケージ・ラベル表示パネル