芳香族アミノ酸脱炭酸阻害剤であるカルビドパは、白色の結晶性化合物で、水にわずかに溶け、分子量は244.3である。 化学名はN-amino-α-methyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrateである。 経験式はC10H14N2O4-H2Oです。 L-DOPA（レボドパとも呼ばれ、体内でドーパミンに変換されるドーパミン前駆体）と併用することにより、レボドパの血漿中半減期を50分から1時間半に増加させる。 CarbiDOPAは血液脳関門を通過できないため、末梢のDDCのみを阻害する。 そのため、末梢でL-DOPAからドパミンへの変換が阻害されます。 これにより、末梢でのドパミンによる副作用を軽減するとともに、脳内のL-DOPAとドパミンの濃度を高めることができるのです。
カルビドパ/レボドパの組み合わせは、キンソン、シネメット、ファーマコパ、アタメットの商品名を持ち、スタレボは、カルビドパとレボドパの生物学的利用能を高めるエンタカポンとの組み合わせである
カルビドパが最もよく使われるのは、ドーパミン脱炭酸酵素の活性阻害方法である。 これは末梢でL-ドーパを分解し、ドーパミンに変換する酵素です。 この結果、新しく生成されたドーパミンは血液脳関門を通過できなくなり、L-ドーパ治療の効果が大きく低下します。 カルビドパは、所定の反応を得るために必要なレボドパの量を約75％減少させ、レボドパと一緒に投与すると、レボドパの血漿中濃度と血漿中半減期の両方を高め、血漿および尿中のドーパミンとホモバニリック酸を減少させます。 カルビドパの存在下でのレボドパの排泄半減期は約1.5時間です。 シネメットCR投与後、レボドパは持続的に吸収されるため、見かけ上の半減期は延長される可能性があります。 これにより、患者さんへのレボドパの投与量を大幅に減らすことができるため、パーキンソン病の治療において極めて有用です。 947>
カルビドパは、神経伝達物質セロトニンの前駆体であり、トリプトファン代謝の中間体である天然由来のアミノ酸、5-HTPとの併用もされています。 レボドパからドーパミンへの変換を阻害するためにPDに使用されるカルビドパは、肝臓での5-HTPの代謝を阻害し、血中のセロトニン濃度を低下させる。 (5575）5-HTPとカルビドパの同時投与により、血漿中の5-HTP濃度が大幅に上昇することが報告されています。 カルビドパと5-HTPを使用している患者において、強皮症様疾患のいくつかの症例が報告されています。 ヨーロッパでは、5-HTPが脳に到達するまでセロトニンに変換されるのを防ぐために、カルビドパと一緒に5-HTPが処方されます
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