コビシスタットは、タイボストの商品名で販売されており、ヒト免疫不全ウイルス感染症（HIV/AIDS）の治療に使用される薬物です。 その主な作用機序は、ヒトCYP3Aタンパク質の阻害によるものです。
Tybost
GS-9350
Monograph
a616029
- EU EMA: by INN
- US DailyMed．（米国薬局）
GS9300
Medline Plus
a616029
＜5967>その他の名称 Cobicistat
- V03AX03 (WHO)
- US.の場合 ℞-only
-
1,3-thiazol-5-ylmethyl methyl}carbamoyl)amino]-4-(morpholin-4-yl)butanoyl]amino}-1,6-ジフェニルヘキサン-2-イル］カルバメート
- 1004316-88-。4
- DB09065
- 25084912
- D09881
- CHEBI.JP
- ChEMBL2095208
C40H53N7O5S2
776.0
Molar mass Molar mass
776.0
Molar mass Molar mass Molar mass
-
CC(C)c1nc(cs1)CN(C)C(=O)NC(CCN2CCOCC2)C(=O)NC(CCC(Cc3ccccc3)NC(=O)OCc4cncs4)Cc5ccccc5
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InChI=1S/C40H53N7O5S2/c1-29(2)38-43-34(27-53-38)25-46(3)39(49)45-36(16-17-47-18-20-51-21-19-47)37(48)42-32(22-30-10-6-4-7-11-30)14-15-33(23-31-12-8-5-9-13-31)44-40(50)52-26-35-24-41-28-54-35/h4-13,24,27-29,32-33,36H,14-23,25-26H2,1-3H3,(H,42,48)(H,44,50)(H,45,49)/t32-,33-,36+/m1/s1
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Key:ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N
（これは何だ?) (検証)
リトナビル（ノービル）と同様に、コビシスタットはHIV治療に用いられる他の薬剤、特にHIVインテグラーゼ阻害剤であるエルビテグラビルを代謝する肝臓酵素を阻害する能力で関心を集めています。 コビシスタットとエルビテグラビルの併用により、エルビテグラビルの体内濃度を高め、低用量で投与できるため、エルビテグラビルのウイルス抑制効果を高めるとともに、副作用を軽減することが期待されます。 コビシスタットは、HAARTの一部として使用が承認されている他の唯一のブースターであるリトナビルとは対照的に、それ自体には抗HIV活性はありません。
コビシスタットは、3種類の4剤併用HIV治療薬の成分です。 1つ目のelvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxilはStribildとして販売されており、米国での使用について2012年8月にFDAから承認された。 2つ目のelvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamideはGenvoyaとして販売されており、2015年11月に米国での使用がFDAにより承認されました。 StribildとGenvoyaは、いずれもギリアド・サイエンシズが所有しています。 3つ目のコビシスタット、ダルナビル、エムトリシタビン、テノホビル・アラフェナミドは、Symtuzaとして販売され、2018年7月17日にFDAから承認され、Janssen Pharmaceuticalsが所有するものである。
さらに、コビシスタットとプロテアーゼ阻害剤ダルナビルの合剤（ダルナビル／コビシスタット：ヤンセン・セラピューティクス社からプレズコビックスとして販売）、コビシスタットとプロテアーゼ阻害剤アタザナビルの合剤（アタザナビル／コビシスタット：ブリストル・マイヤーズスクイブからエヴォタスとして販売）が現存する。 PrezcobixとEvotazの両方が2015年1月にFDAによって承認されました。
コビシスタットは、重要なCYP3A4サブタイプを含むチトクロームP450 3A酵素の強力な阻害薬である。 また、腸管輸送タンパク質を阻害し、アタザナビル、ダルナビル、テノホビル アラフェナミドを含むいくつかのHIV治療薬の全体的な吸収を増加させます
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