cefoperazone sodium
Cefobid
薬理分類：第3世代セファロスポリン
治療分類：抗生物質
regnancy risk category B
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Cephosporine
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Ernst.jp
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Available by処方箋のみ。 1g、2gピギーバック
非経口剤：1g、2g
効能・効果・用法用量
重篤な気道、腹腔、婦人科、皮膚、皮膚構造、尿路、腸球菌感染、感受性細菌による敗血症、周術期予防 ◇…続きを読む 成人。 なお、重症感染症や感受性の低い菌による感染症では、状況に応じて1日16gまで増量することができる。
≡ 用量調節。 腎障害のある患者には、通常、用量の調節は必要ありません。 ただし、肝疾患のある患者には1日4gの用量を慎重に投与してください。 肝機能及び腎機能が低下している成人は、血清の測定なしに1日1g（基）を超えて投与すべきではない。 血液透析を受けている患者には、治療に合わせた投与スケジュールを組む。
薬理作用
抗菌作用。 セフォペラゾンは主に殺菌作用を示すが、静菌作用を示すこともある。 活性は、生物、組織浸透、投与量、および生物の増殖速度に依存する。 薬剤は細菌のペニシリン結合蛋白質に付着することによって機能し、それにより細胞壁の統合を禁じる。 第三世代セファロスポリンは、一部のβ-ラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対してより活性が高いようです。
セフォペラゾンは、肺炎球菌、化膿レンサ球菌、黄色ブドウ球菌（ペニシリナーゼ産生および非産生）など、一部のグラム陽性菌と多くの腸内グラム陰性菌に対して活性があります。 Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Pseudomonas species (Pseudomonasaeruginosa), and Bacteroides fragilis. AcinetobacterとListeriaは通常耐性である。 セフォペラゾンは、腸内細菌科細菌に対してはセフォタキシムやセフティゾキシムより効果が劣るが、緑膿菌に対してはこれらの薬剤よりわずかに効果がある。
Pharmacokinetics
Absorption: 静脈内投与および筋肉内投与。
分布。 胆嚢、肝臓、腎臓、骨、喀痰、胆汁、胸水、滑液など、ほとんどの体組織および体液に広く分布し、髄膜に炎症を起こしている患者では髄液浸透が起こる。 胎盤関門を通過する。 蛋白結合率は用量依存的であり、血清レベルの上昇に伴い減少する；平均82％～93％である。
代謝。 ほとんど代謝されない。
排泄 主に胆汁中に排泄されるが、一部は腎尿細管分泌と糸球体濾過により尿中に排泄される；母乳中に少量排泄される。 排泄半減期は、肝腎機能が正常な患者では約1時間半から2時間半である。胆道閉塞または肝硬変により、半減期は約3時間半から7時間に延長される。 血液透析によりセフォペラゾンは除去される。
| ルート |
発症 |
ピーク |
期間
| I.V. |
Immediate |
Unknown |
| I.V. |
Immediate |
Immediate
UnknownM. |
Unknown |
1-2 hr |
Unknown |
Contraindications and precutions
薬剤または他のセファロスポリンに過敏な患者に禁忌とされる。 授乳中の女性、腎機能・肝機能の低下している患者、ペニシリンアレルギーのある患者には慎重に使用する。
相互作用
薬物-薬物。 アミノグリコシド系。 緑膿菌とSerratia marcescensに対して相乗効果を発揮する。腎毒性のリスクをわずかに増加させる。 併用は慎重に。
抗凝固剤：抗凝固剤。 出血のリスクを増加させる可能性がある。 併用に注意。
プロベネシド。 セファロスポリンの腎尿細管分泌を競合的に阻害し、これらの薬剤の血清レベルを延長させる。 併用に注意すること。
薬物-ライフスタイル アルコールの使用。 ジスルフィラム様反応を起こすことがある。
副作用
CV：静脈炎、静脈注射による血栓性静脈炎
GI：偽膜性大腸炎、悪心、嘔吐、下痢
血液：一過性好中球減少症、好酸球増加、貧血、低プロトロンビン血症、出血GI：血栓性静脈炎GI：偽膜性静脈炎。
皮膚：斑状・紅斑性発疹、蕁麻疹、疼痛、硬結、無菌性膿瘍、体温上昇、注射部位の組織剥離。
その他：過敏症（血清病、アナフィラキシー）、静脈内注射による薬剤熱。
検査値への影響
ALT、AST、アルカリホスファターゼ、ビリルビン、GGT、LDHの値を上昇させることがある。
INR、好酸球数を増加させるおそれがある。 ヘモグロビン、ヘマトクリット、好中球数を減少させるおそれがある。 PTを増加又は減少させるおそれがある。
過量投与と治療
過量投与により神経筋の過敏症を起こすことがある。 中枢神経系が高値になると痙攣を起こすことがある。 低プロトロンビン血症及び出血が起こることがある。
低プロトロンビン血症と出血は、ビタミンKまたは血液製剤による治療が必要な場合があります。 血液透析によりセフォペラゾンが除去される。
特別な注意
本剤は胆汁排泄が多いため、他のセファロスポリン系抗生物質より下痢が多いことがある。
胆道疾患のある患者には、より低用量が必要な場合がある。
ナトリウム制限中の患者については、セフォペラゾン注射液は薬剤1gあたり1.5mEqのナトリウムを含むので注意する。
I.M.注射剤を調製する際には、注射用滅菌水や注射用静菌水などの適切な希釈剤を使用する。 本剤と注射用滅菌水及びリドカイン2％注射液との混合は、製造元の推奨する方法に従ってください。 I.M.注射用の最終溶液は0.5％のリドカインを含み、投与時の痛みが少なくなる（250mg/ml以上の濃度で推奨される）。 セフォペラゾンは、臀部や大腿部外側などの大きな筋肉に深 く注射する。
再構成する前に、薬剤を冷蔵庫に入れ、光を避けて保管する。
再構成後、溶液を静置して泡を消し、溶液を澄ませる。 薬物を完全に溶解させるために、溶液を激しく振ってもよい。
再構成後、溶液は室温で24時間、冷蔵で3日間安定である。 光から薬剤を保護する必要はありません。
セフォペラゾンは透析可能であるため、血液透析を受けている患者には投与量の調節が必要な場合がある。
セファロスポリン系薬剤は、硫酸第二銅（ベネディクト試薬、クリニテスト）を用いた尿糖検査で偽陽性を示すことがあるので、代わりにグルコース酸化酵素（Chemstrip uG、Diastic、グルコース酵素検査片）を使用する。 セフォペラゾンはクームス試験で陽性を引き起こす可能性があります。
INRを定期的にモニターする。 ビタミンKは出血した場合、速やかに出血を回復させる。
腎障害のある患者では、治療前および治療中に腎機能をモニターすること。
妊娠中の患者
妊娠中は明らかに必要な場合のみ使用すること。
授乳中の患者
薬物は母乳中に現れるので、授乳中の女性には慎重に使用すること。
小児患者
12歳未満の小児に対する安全性と有効性は確立していません。
高齢者
高齢者では低プロトロンビン血症や出血が多く報告されています。 慎重に使用し、PT、INRをモニターし、異常出血の徴候がないかを確認する。
患者教育
潜在的な副作用について患者に説明すること。
点滴部位の不快感を報告するよう患者に伝える。
反応は一般的、稀、生命を脅かす、または一般的かつ生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用
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