ビマトプロスト

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Name Bimatoprost Accession Number DB00905 Description

Bimatoprost, 別名Latisse or Lumiganは、プロスタグランの合成構造類似体であるプロスタミドという薬剤群に属し、プロスタグランジンの合成構造類似体です。 アラガン社によって販売されているビマトプロストは、点眼剤とインプラントの両方の形態で投与されます。 Bimatoprostは、眼圧降下作用があり、高眼圧症や緑内障などの病態に有効であることが証明されています13, 14, 15, 20 また、まつ毛貧毛症、すなわちまつ毛の生え際がまばらな状態の治療に使用されています16。当初2001年に高眼圧症で、その後2008年に貧毛症が承認され、この薬剤を使う患者にとってまつ毛が増えることが望ましい有害事象となったためです17。

種類 低分子化合物群 承認された。 構造

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類似構造

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重量平均値です。 415.5656
モノアイソトピック。 415.272258677 化学式 C25H37NO4 類義語

  • (Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-((1E,3S）-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-ペンテニル）シクロペンチル）-N-エチル-5-ヘプテンアミド
  • ビマトプロスト

外部ID

  • AGN 192024
  • AGN-…192024

Pharmacology

Pharmacology

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効能

Bimatoprost is used for reducing of high intraocular pressure in patients with open->

BIMMET: BIMMATOPROST (ビマトプロスト) for an high concentration in patients with an open->

Drug Discovery

Drug Simulation: Drug Discovery: Drug Simulation: Drug Simulation: Drug Simulation (DSS): DSS (DSS): Drug Discovery (DSS): DSS (DSS)緑内障や高眼圧症の場合。これらの患者は、他の眼圧下降薬に不耐性であるか、他の治療法への反応が不十分でなければならない13。

ビマトプロストは、睫毛貧毛症の治療にも適応がある16。

関連疾患

  • まつ毛貧毛症
  • 眼圧上昇

禁忌& Blackbox Warning Contraindications

禁忌& Blackbox Warning
当社の市販データによること。 危険なリスク、禁忌、副作用に関する重要な情報にアクセスすることができます。
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ブラックボックス警告は、リスク、禁忌、副作用をカバーしています
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薬力学

高眼圧は緑内障関連の視野欠損の主要危険因子であります。 眼圧と視神経の損傷リスクとの間には直線的な関係が存在し、かなりの視覚障害につながる可能性があります13。したがって、高眼圧症や緑内障などの疾患は、危険な眼圧の上昇を引き起こす可能性があるのです。 ビマトプロストは眼圧を速やかに低下させ、さまざまな原因による眼圧亢進による視野欠損のリスクを低減します13

その他、眼瞼の色素の徐変、虹彩の色素の変化、まつ毛の色素、成長および太さの変化などが考えられます13

本薬品による影響としては、以下のようなものが考えられます。 特に、ビマトプロスト治療により外観が顕著に変化する可能性のある片眼にのみ本剤を投与する場合は、これらの可能性のある影響について患者に説明する必要がある13

作用機序

ビマトプロストはプロスタミド、特にプロスタグランジンF2αの作用を模倣する。14ビマトプロストは房水の流出を穏やかに促進し、眼圧上昇を緩和して視神経損傷のリスクを減少させる。 ビマトプロストは、海綿状網膜およびぶどう膜強膜経路を介した房水の流出を増加させることにより、ヒトにおける眼圧（IOP）を低下させると考えられている13。

AProstaglandin E2 receptor EP1 subtype

標的 作用 臓器
AProstaglandin F2-, Inc.α受容体
agonist
 ヒト
agonist
 ヒト
AProstaglandin E2 receptor EP3 subtype
agonist
 Human

Absorption

本剤は眼に投与すると全身に吸収されます。 健康なボランティア15名を対象にビマトプロスト点眼液0.03%を1日1回14日間投与したときの試験。 試験開始7日目と14日目の平均Cmaxは約0.08ng/mL、AUC0-24hrは約0.09であり13、10分までに血中濃度のピークが達成された。 ビマトプロストは、ほとんどの被験者で投与後1.5時間では検出されなかった。 健康なボランティア6名を対象とした試験における最高血中濃度は12.2 ng/mLと決定された。 定常状態には投与開始後1週間で到達した13

ある医薬品の添付文書には、眼圧下降の発現は最初の投与後約4時間で、ピーク効果は8-12時間の範囲にあると記載されている。 ビマトプロストの効果は24時間まで持続する可能性がある15

分布容積 定常状態での分配容積は0.67L/kgである13,15.1。 ヒトの角膜および強膜に浸透する。15 タンパク質結合性

ビマトプロストは血漿タンパク質と約88～90%結合する。13,14

代謝

ビマトプロストは眼内で活性型ビマトプロスト酸に加水分解される。18

ビマトプロスト酸は眼内では活性型ビマトプロストとして作用する。 ビマトプロストは、全身に吸収された後、酸化、N-脱エチル化、グルクロン酸化を受け、様々な代謝物が生成される。 しかし、多くの酵素および経路がビマトプロストを代謝するため、重大な薬物-薬物相互作用は発生しないと考えられます。14 ラットの血液、尿および糞中に排泄される薬物の大部分はグルクロン酸代謝物である14。

反応パートナーを見るには下の製品にカーソルを置いてください

  • Bimatoprost
    • 17-Phenyl-Trinor-
        • 17-Phenyl-TrinorPGF2alpha

        排泄経路

        健康なボランティア6名を対象としたビマトプロストの薬物動態試験で、投与量の67％が尿中に排泄され、25％が糞便中に回収されることが確認されました。13

        半減期

        ビマトプロストの排泄半減期は約45分である。13,14

        クリアランス

        健康体でビマトプロストを 3.12 ug/kg の用量で静脈投与した場合のクリアランスは 1.5 L/hr/kg と測定されている。

        副作用 Medicalerrors

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毒性

現時点ではヒトでのビマトプロスト過剰投与に関する情報はない。 過量投与が発生した場合は、支持的な対症療法を行う13

影響を受ける生物

  • ヒトおよび他の哺乳類

経路 利用不可 ファーマコゲノム効果/ADR 利用不可

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療従事者の助けなしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 禁止
  • 中止
  • 試験実施中

    • 実験

  • すべての薬物
薬物 相互作用
統合された薬剤-」は、次のとおりです。
Acebutol Bimatoprost はAcebutolの低血圧作用を増強する可能性があります。
アセクロフェナク アセクロフェナクと併用するとビマトプロストの治療効果が低下することがある。
アセメタシン アセメタシンと併用すると、ビマトプロストの治療効果が低下することがある。
アセチルサリチル酸 アセチルサリチル酸との併用により、ビマトプロストの治療効果が減弱することがある。
アルクロフェナク ビマトプロストはアルクロフェナクと併用すると治療効果が低下することがあります。
アリスキレン ビマトプロストはアリスキーレンの血圧低下作用を増強することがあります。
アンブリセンタン ビマトプロストはアンブリセンタンの血圧降下作用を増強することがあります。
アミノフェナゾン ビマトプロストとアミノフェナゾンは併用することにより治療効果が低下することがあります。
アムロジピン アムロジピンはビマトプロストの血圧低下作用を増強することがあります。
アンチピリン アンチピリンと併用した場合はビマトプロストの効果が減弱することがあります。
Interactions

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食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

Products

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Comprehensive & structured drug product info
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ブランド名処方製品

Allergan, Inc.

0.03 %

Latisseソリューション/ドロップ

Not applicable

Solution / drops

Not applicable

Solution

Not applicable

Solution / drops

Solution / drops

0.3 mg/ml

Not applicable

Solution / drops

名前 用量 強さルート ラベラー マーケティングスタート マーケティングエンド リージョン イメージ
Durysta Implant 10 ug/1 2020-03-04 該当なし USUS flag
Latisse Solution 外用 Allergan 2010-11-01 非該当 カナダカナダ旗
0.3mg/1mL Ophthalmic Allergan, Inc. 2009-01-26 非該当 USUS flag
Latisse Solution / drops 0.3mg/1mL Ophthalmic Physicians Total Care, Inc. 2009-07-24 2013-06-30 USUS flag
Lumigan Solution / drops 0.3 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 EUEU flag
Lumigan 0.1 mg/ml Ophthalmic Allergan 2021-02-09 EUEU flag
Lumigan 0.03 % Ophthalmic Allergan 2002-05-24 CanadaCanada flag
Lumigan 0.3mg/1mL 眼科 Allergan, Inc. 2001-03-22 非該当 USUS flag
Lumigan Solution / drops 0.1mg/1.5ml Solution / drops Solution / drops Solute Solute Lumigan Ophthalmic Allergan 2021-02-09 EUEU flag
Lumigan 0.3mg/1mL Ophthalmic Physicians Total Care, Inc. 2001-03-22 該当なし USUS flag

一般処方品

＜6703>

Solution/ drops0.1mg/1.5ml3mg/1mL

Solution / drops

0.

名称 剤形強度 経路 ラベル 販売開始 販売終了 地域 画像
Apo-…ビマトプロスト 溶液 眼科 アポテックス株式会社 非該当 カナダカナダ旗
溶液 外用 アポテックス株式会社 非該当 該当なし 該当なし カナダカナダ国旗
ビマトプロスト 溶液／滴 0.3mg/1mL 眼科 Fosun Pharma USA Inc. 2020-08-10 適用外 USUS flag
Bimatoprost Solution/ drops 0.1mg/1.5ml Solutions/ drops 0.1mg/1.5ml 眼科 Somerset Therapeutics, Lc 2019-06-…19 該当なし USUS flag
Bimatoprost Solution / drops 0.3mg/1mL 眼科 Gland Pharma Limited 2019-02-…12 非該当 USUS flag
ビマトプロスト Solution / drops 0.3mg/1mL 眼科 Somerset Therapeutics, Llc 2019-06-19 非該当 USUS flag
ビマトプロスト 溶液 3 ug/1mL ハイテックファルマ株式会社 TopicalHi-Tech Pharmacal Co., Inc.製 2018-09-26 適用外 USUS flag
Bimatoprost 0.3 mg/1mL Ophthalmic Micro Labs Limited 2021-03- Micro Labs Ltd.15 非該当 USUS flag
ビマトプロスト 溶液／滴 0.3mg/1mL 点眼薬 ルパン・ファーマシューティカルズ株式会社 点眼薬 2015-05-13 非該当 USUS flag
Bimatoprost Solution / drops 0.3mg/1mL 眼科 Alembic Pharmaceuticals Inc. 2020-01-21 非該当 USUS flag

混合製品

について

Not Nails

News5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET

名称 成分 用法用量 経路 ラベル 販売開始 販売終了 地域 画像
BEMATOR-İN-…T 0,3 MG + 5 MG/1 ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.3 mg/ml） + チモロール（5 mg/ml） 溶液/滴下 眼科 Deva Holding A.S. 2020-08-14 該当なし TurkeyTurkey flag
BİMAPRESS DUO 0．3 MG/ML+5 MG/ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost（0.3 mg/mL）＋チモロール（5 mg/mL） 溶液／滴下 眼科 ロムファムSAN.MOBIL. VE TİC. LTD. ŞİT. 20-08-14 該当なし TurkeyTurkey flag
BİMASOPT %0.03+%0.0% Turkey Not Nails Not Non Paste Turkey Bimatoprost (0.03 %) + Timolol (0.5 %) Solution / drops Ophthalmic World Medicine Ilac San. Ve Tic. a.s. 20-08-14 該当なし TurkeyTurkey flag
Ganfort Bimatoprost (0．0．0)3mg/ml）＋チモロール（5mg/ml）＜4644＞＜9567＞溶液／滴下＜4644＞＜9567＞眼科＜4644＞＜9567＞Allergan＜4644＞2016-09-0020 該当なし EUEU flag
ガンフォート Bimatoprost(0.)3mg/ml）＋チモロール（5mg/ml）＜4644＞＜9567＞溶液／滴下＜4644＞＜9567＞眼科＜4644＞＜9567＞Allergan＜4644＞2016-09-0920 該当なし EUEU flag
ガンフォート Bimatoprost(0.)3mg/ml）＋チモロール（5mg/ml）＜4644＞＜9567＞溶液／滴下＜4644＞＜9567＞眼科＜4644＞＜9567＞Allergan＜4644＞2016-09-0920 該当なし EUEU flag
ガンフォート Bimatoprost(0.)3mg/ml）＋チモロール（5mg/ml）＜4644＞＜9567＞溶液／滴下＜4644＞＜9567＞眼科＜4644＞＜9567＞Allergan＜4644＞2016-09-0920 該当なし EUEU flag
ガンフォート Bimatoprost(0.)3mg/ml）＋チモロール（5mg/ml）＜4644＞＜9567＞溶液／滴下＜4644＞＜9567＞眼科＜4644＞＜9567＞Allergan＜4644＞＜9567＞2016-09-20 該当なし EUEU flag
GANFORT % 0,03 + % 0,5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 3 ML Bimatoprost (0.)3 mg） + マレイン酸チモロール（6.8 mg） 溶液／滴 眼科 ALLERGAN İLAÇLARI TİC.T.T.T. ビマトプロスト（0. Ş.A. 20-08-14 該当なし TurkeyTurkey flag
GANFORT® Bimatoprost（0.3 mg）＋ チモロールマレイン酸塩（5 mg） 溶液 結膜。 眼科用剤 2007-02-0220 該当なし コロンビアコロンビア国旗

カテゴリー

ATCコード S01EE03 – Bimatoprost

  • S01EE – Prostaglandin analogues
  • S01E – ANTIGLAUCOMA PREPARATIONS AND MIOTICS
  • S01 – OPHTHALMOLOGICALS
  • S – SENSORY ORGANS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はプロスタグランジンおよび関連化合物として知られる有機化合物のクラスに属します。 炭素数20の骨格に5員環を持つ不飽和カルボン酸であり、脂肪酸のアラキドン酸が基になっている。 王国 有機化合物 Super Class Lipid and lipid-like molecules Class Fatty Acyls Sub Class Eicosanoids Direct Parent Prostaglandins and related compounds Alternative Parents N-…アシルアミン / シクロペンタノール / ベンゼン及び置換誘導体 / 2級カルボン酸アミド / 環状アルコール及び誘導体 / 有機ニクトゲン化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 炭化水素誘導体 / カルボニル化合物 置換体 アルコール / 芳香族系 芳香族ホモ単環化合物 / ベンゼノイド / カルボニル基 / カルボキサミド基 / カルボン酸誘導体 / 環状アルコール / シクロペンタノール / 脂肪アミド / 炭化水素誘導体 分子構造 芳香族ホモ単環化合物 外部記述子 モノカルボン酸アミド（CHEBI:51230）

Chemical Identifiers

UNII QXS94885MZ CAS number 155206-00-1 InChI Key AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N InChI

InChI=1S/C25H37NO4/c1-26-25(30)13-9-4-3-8-12-21-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19/h3.H3.H3.H3.H3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30)/b8-3-,17-16+/t20-,21+,22+,23-,24+/m0/s1

IUPAC Name

(5Z)-7-cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide

SMILES

CCNC(=O)CCC=C/C1(O)C(O)1C=CCC(O)CCC1

Synthesis Reference

Jiang Xing Chen, 「ラタナプロスト、トラバプロスト、ビマトプロストなどのプロスタグランジン誘導体製造用中間体の製造方法。” 米国特許US20090287003、2009年11月19日発行

US20090287003 一般文献

  1. Chen MJ, Cheng CY, Chen YC, Chou CK, Hsu WM: Effects of bimatoprost 0.03% on ocular hemodynamics in normal tension glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2006 Jun;22(3):188-93.
  2. Kruse P, Rieck P, Sherif Z, Liekfeld A: . Klin Monbl Augenheilkd. 2006 Jun;223(6):534-7.
  3. Steinhauser SL：ビマトプロスト外用療法に伴う高密度リポ蛋白の血清レベル低下。 Optometry. 2006 Apr;77(4):177-9.
  4. Woodward DF, Krauss AH, Chen J, Lai RK, Spada CS, Burk RM, Andrews SW, Shi L, Liang Y, Kedzie KM, Chen R, Gil DW, Kharlamb A, Archeampong A, Ling J, Madhu C, Ni J, Rix P, Usansky J, Usansky H, Weber A, Welty D, Yang W, Tang-Liu DD, Garst ME, Brar B, Wheeler LA, Kaplan LJ: ビマトプロスト（ルミガン）の薬理学。 Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S337-45.
  5. Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanism of action of bimatoprost, latanoprost, and travoprost in healthy subjects. クロスオーバー試験。 Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
  6. Brubaker RF: Bimatoprost (Lumigan)の作用機序. Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S347-51.
  7. Christiansen GA, Nau CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanism of ocular hypotensive action of bimatoprost (Lumigan) in patients with ocular hypertension or glaucoma. Ophthalmology. 2004 Sep;111(9):1658-62.
  8. Easthope SE, Perry CM: Topical bimatoprost: a review of its use in open-angle glaucoma and ocular hypertension.（ビマトプロスト局所緑内障および高眼圧症における使用のレビュー）。 Drugs Aging. 2002;19(3):231-48.
  9. Patil AJ, Vajaranant TS, Edward DP: Bimatoprost – a review. Expert Opin Pharmacother. 2009 Nov;10(16):2759-68. doi: 10.1517/14656560903292649.
  10. Woodward DF, Liang Y, Krauss AH: Prostamides (prostaglandin-ethanolamides) and their pharmacology. Br J Pharmacol. 2008 Feb;153(3):410-9. doi: 10.1038/sj.bjp.0707434. Epub 2007 Aug 27.
  11. Law SK: Bimatoprost in the treatment of eyelash hypotrichosis. Clin Ophthalmol. 2010 Apr 26;4:349-58. doi: 10.2147/opth.s6480.
  12. Jha AK, Sarkar R, Udayan UK, Roy PK, Jha AK, Chaudhary RKP: Bimatoprost in Dermatology.邦訳は「皮膚科におけるビマトプロスト」です。 Indian Dermatol Online J. 2018 May-Jun;9(3):224-228. doi: 10.4103/idoj.IDOJ_62_16.
  13. FDA Approved Drug Products（FDA承認医薬品）。 Lumigan (bimatoprost) ophthalmic solution
  14. Allergen monograph, Bimatoprost
  15. Bitamaprost MedSafe NZ
  16. Latisse FDA label
  17. FDA Approved Drug Products（FDA承認医薬品）: アパダス（ベンズヒドロコドン、アセトアミノフェン）錠
  18. Bimataprost metabolism, MDPI
  19. CaymanChem: Bimatoprost MSDS
  20. FDA Approved Products: Durysta (bimatoprost) implant for intracameral administration

External Links Human Metabolome Database HMDB0015041 KEGG Drug D02724 PubChem Compound 5311027 PubChem Substance 46505334 ChemSpider 4470565 BindingDB 220120 RxNav 283810 ChEBI 51230 ChEMBL CHEMBL1200963 ZINC ZINC000004474405 Therapeutic Targets Database DAP001217 PharmGKB PA164748867 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand 15M RxList RxList Drug Page Drugs.NAVI Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Bimatoprost AHFS Codes

  • 52:40.28 – Prostaglandin Analogs

PDB Entries 2f38

臨床試験

臨床試験

治療

白内障

完了

。

フェーズ ステータス 目的 条件 カウント Contents
4 完成 利用不可 緑内障
4 診断 Glaucoma / Glaucoma 眼圧亢進症 1
4 完成 円形脱毛症（AA）／まつ毛貧毛症 1
4 終了 治療 前部ぶどう膜炎（AU）／嚢胞性黄斑浮腫 1
4 終了 治療 アプリケーション 部位色素変化・緑内障 1
4 完成 治療 1
4＜4644＞完成＜4644> Treatment Crow’s Feet Lines / Facial Rhytides / Glabellar Lines / Nasolabial Folds 1
4 Treatment エンドクライニングスイッチ 眼症 1
4 完成 治療 まつ毛貧毛症 1
④ 完成 治療薬 緑内障 2

医薬品

メーカー

  • Allergan inc

パッキング

  • アラガン インク
  • アラガン インク8
  • フィジシャストータルケア(株)

Dosage Forms

0; 懸濁液/点眼液

Topical3 ug/1mL

0.03 %

0.1mg/1mL

0.0mg/ml

0.1mg/1ml

フォーム ルート ストロング
溶液 外用
溶液 結膜; 眼科用剤 0.3 mg
Solution Conjunctival; Ophthalmic
Solution / drops.Ophthalmic Conjunctival; Ophthalmic Solution / drops.Ophthalmic Ophthalmic
Solution / drops Ophthalmic
Solution
Implant 10 ug/1
Solution / drops Ophthalmic
溶液/滴下剤。 懸濁液/滴下液 Ophthalmic
Liquid Ophthalmic
溶液 点眼薬 0.03 %
溶液 Ophthalmic 0.03 %
Solution / drops Ophthalmic Ophthalmic 0.1mg/ml
溶液/滴下 Ophthalmic
溶液/滴下 Ophthalmic Ophthalmic 0.1mg/1mL Ophthalmic 0.1mg/1mL Ophthalmic 0.1mg/1mL3mg/1mL
溶液／滴下 Ophthalmic 0.3mg/ml
溶液 Ophthalmic
溶液 眼科用; 外用
溶液 結膜用; Ophthalmic

Prices

単位

Unit説明 Cost
Lumigan .03% 7.5ml Bottle 279.56USD bottle
Lumigan .03% 5ml Bottle 171.68USD Lumigan .03% 5ml Bottle
197.64USD4USD bottle
Lumigan .03% 2.5ml Bottle 91.16USD bottle
Lumigan 0.03% 2.5ml Bottle 91.15USD03%点眼液 44.82USD ml
Latisse 0.03%まつ毛液 36.0USD ml
Lumigan 0.03 % Solution 12.18USD ml
DrugBankでは薬の販売や買取は行っておりませんのでご了承下さいませ。 価格情報は、情報提供のみを目的として提供されています。

特許

有効期限（推定）

＜2006-04～＞に掲載されました。25

201202-28

＜2012-06-＞の場合。26

特許番号 小児拡張 承認 地域
US6403649 No 2002-に掲載されたもの。06-11 2012-09-21 USUS flag
CA2585691 No 2009-05-19 2026-03-14 カナダカナダ国旗
CA2144967 なし 2003-> なし11-11 2013-09-09 カナダカナダ国旗
US8299118 なし 2012-10-> CANADA30 2025-03-16 USUS flag
US8309605 No 2012-11-13 2025-03-> USUS flag
US8338479 No 2012-12-…25 2025-03-16 USUS flag
US8586630 No 2013-11-19 2025-03-16 USUS flag
US8524777 No 2013-09-ja03 2025-03-16 USUS flag
US8772338 No 2014-07-08 2025-3-access…16 USUS flag
US9155716 No 2015-10-…13 2025-03-16 USUS flag
US9241918 No 2016-01-26 2025-03-16 USUS flag
US7851504 No 2010-12-Japan14 2027-06-13 USUS flag
US8933120 No 2015-01-13 2025-3-Q…16 USUS flag
US8933127 No 2015-01-…13 2025-03-16 USUS flag
US8278353 No 2012-> US
USフラッグ10-02 2025-03-16 USUS flag
US7033605 No 20-10-20 USUS flag
US8906962 無し 2014-12-09 2021-01-…31 USUS flag
US8038988 No 2011-10-…18 2023-08-25 USUS flag
US8101161 No 2012-> US8101161 NO01-24 2024-05-25 USUS flag
US8263054 No 2012-09-11 2023-01-…15 USUS flag
US8632760 No 2014-01-…21 2023-01-15 USUS flag
US8758733 No 2014-> US8758733 No06-24 2023-01-15 USUS flag
US8926953 No 2015-01-…06 2023-01-15 USUS flag
US8541466 No 2013-09-24 2021-01-…31 USUS flag
US7388029 No 2008-06-…17 2022-01-21 USUS flag
US7351404 No 2008-04-01 2024-05-25 USUS flag
US9216183 No 2015-12-Japan22 2023-01-15 US
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US9579270 No 2017-> US9579270 2021-01-31 USUS flag
US8206737 No 2027-04-07 USUS flag
US8673341 No 2014-03-18 2025-02-0219 USUS flag
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US10398707 No 2019-…09-03 2024-04-30 USUS flag
US9149428 No 2015-10-…06 2026-12-19 USUS flag
US7799336 No 2010-09-21 2029-04-…24 USUS flag
US8629185 No 2014-01-…14 2031-07-15 USUS flag
US10441543 No 2019-> US1044154310-15 2026-12-19 USUS flag
US9492316 No 2016-11- の場合15 2034-10-31 USUS flag

Properties

State Solid Experimental Properties

値

特性 ソース
融点（℃） 63-> 値 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
沸点（℃） 629.8 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
水溶性 水に可溶 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
ログP 3.2 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041
pKa 14.3, – 0.23 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041

予測特性

値

2.63

。

特性 ソース
水溶性 0.0187 mg/mL ALOGPS
logP 3.41 ALOGPS
logP 2.41 ChemAxon
logS -4.4 ALOGPS
pKa （強酸性） 14.0 LogS LogS LogS LogS LogS 1.35 ChemAxon
pKa (最強塩基) -1.3 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 4
Polar Surface Area 89.B ChemAxon ChemAxon ChemAxon
回転結合数 12 ChemAxon
屈折率 122.1 122.183 m3-mol-1 ChemAxon
分極率 48.0
分極率 48.24 Å3 ChemAxon
環の数 2 ChemAxon
バイオアベイラビリティ 1 ChemAxon
Rule of ファイブ はい ChemAxon
Ghose Filter はい ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-。like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

0.5699

非基質

0.6384

0.6406

0.7822

Property 値 確率
ヒト腸管吸収率 + 0.9975
血液脳関門 + 0.825
Caco-2 permeable – 0.875 + – 0.825 + + –
P-糖タンパク質基質 基質 0.5541
P-糖タンパク質インヒビターI 非インヒビター 0.8671
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9567>.8616
腎臓有機カチオントランスポーター 非抑制剤 0.8078
CYP450 2C9基質 非基質 0.7703
CYP450 2D6 substrate 非基質 0.7406
CYP450 3A4 substrate substrate 0.7706 0.7703> CYP450 2D6 substrate Substate 0.7706
CYP450 1A2基質 非阻害剤 0.6764
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.7695
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.6796
CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.7632
CYP450 3A4阻害剤 Non-inhibitor 0.0.757
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.7049
Ames test Non AMES toxic 0.7646
Carcinogenic Non-carcinogens 0.6404 0.0406 Non Ames toxic Non AMES toxic
生分解性 未生分解性 0.6415
ラット急性毒性 2.1085 LD50、mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.9251
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor
ADMETデータの予測はadmetSAR、化学物質のADMET特性を評価するフリーツールで行っています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Type

Spectrum Splash Key
予想GC-Spectram(Spectrum)MSスペクトル – GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V.Positive 陰性（注釈あり） 予測されたLCMS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20Vを表示。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

ターゲット

種類 タンパク質 生物 人 薬学的性質 作用

Yes

作用

Agonist
一般機能 プロスタグランジンf受容体活性 特定機能 プロスタグランジンF2-に対する受容体α（PGF2-α）。 この受容体の活性は、ホスファチジルイノシトール-カルシウムのセカンドメッセンジャーシステムを活性化するGタンパク質によって媒介される。 溶血を開始する… 遺伝子名 PTGFR Uniprot ID P43088 Uniprot Name Prostaglandin F2-α receptor 分子量 40054.1 Da
  1. Sharif NA, Williams GW, Kelly CR: Bimatoprost and its free acid are prostaglandin FP receptor agonists.The Bimatoprost and its free acid is a prostaglandin F2-alpha receptor. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 7;432(2-3):211-3.
  2. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY: Bimatoprost, travoprost, latanoprost, unoprostone isopropyl ester and other prostaglandin analogs at the cloned human ciliary body FP prostaglandin receptor Agonist activity of bimatoprost, travoprost. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):313-24.
  3. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs.眼圧を下げるFPプロスタグランジンアナログ。 PG受容体サブタイプの結合親和性、選択性、培養細胞におけるFPおよび他のPG受容体のアゴニスト効力。 J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  4. Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mechanism of action of bimatoprost, latanoprost, and travoprost in healthy subjects.「健康な人におけるビマトプロスト、ラタノプロスト、トラバプロストの作用機序。 クロスオーバー試験。 Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
  5. Mintz EE: Group supervision: an experiential approach. Int J Group Psychother. 1978 Oct;28(4):467-9.
  6. Neacsu AM:. Oftalmologia. 2009;53(2):3-7.
  7. Wan Z, Woodward DF, Cornell CL, Fliri HG, Martos JL, Pettit SN, Wang JW, Kharlamb AB, Wheeler LA, Garst ME, Landsverk KJ, Struble CS, Stamer WD: Bimatoprost, prostamide activity, and conventional drainage. 2007年9月;48(9):4107-15.
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Agonist
一般機能 プロスタグランジンe受容体活性 特定機能 プロスタグランジンE2 (PGE2) に対する受容体である。 この受容体の活性は、phosphatidylinositol-calciumセカンドメッセンジャーシステムを活性化するG(q)タンパク質によって媒介される。 プロスタグランジンE2(PGE2)の受容体として重要な役割を担っている。 遺伝子名 PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype 分子量 41800.655 Da
  1. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: また，培養細胞におけるFPおよび他のPG受容体におけるPG受容体サブタイプ結合親和性，選択性，およびアゴニスト効力。 J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  2. 太田 崇、相原 睦、佐伯 孝、成宮 聡、新江 正樹：プロスタノイドEP1、EP2、EP3受容体欠損マウスに対するプロスタグランジン類似物質の作用． を用いた。
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Agonist
一般機能 Rna polymerase ii転写因子活性、リガンド活性化配列特異的DNA結合特異機能 プロスタグランジンE2 (PGE2) に対するレセプターである。 EP3受容体は、胃酸分泌の抑制、中枢および末梢ニューロンにおける神経伝達物質放出の調節、胃酸分泌の抑制に関与している可能性があるとされ、また、EP3受容体は、胃酸分泌の抑制、中枢および末梢ニューロンにおける神経伝達物質放出の調節、胃酸分泌の抑制に関与しているとされる。.. 遺伝子名 PTGER3 Uniprot ID P43115 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP3 subtype 分子量 43309.335 Da
  1. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Ocular hypotensive FP prostaglandin (PG) analogs: また，培養細胞におけるFPおよび他のPG受容体におけるPG受容体サブタイプ結合親和性，選択性，およびアゴニスト効力。 J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  2. Gabelt BT, Hennes EA, Bendel MA, Constant CE, Okka M, Kaufman PL: サルにおけるプロスタグランジンサブタイプ選択的眼圧下降薬と非選択的眼圧下降薬の比較。 J Ocul Pharmacol Ther. 2009 Feb;25(1):1-8. doi: 10.1089/jop.2008.0089.
  3. 太田哲也、相原正樹、佐伯俊哉、成宮聡、新江正樹：プロスタノイドEP1、EP2、EP3受容体欠損マウスに対するプロスタグランジンアナログの作用． を用いた。

酵素

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質
一般機能 ビタミンd3 25->

一般機能 ビタミンd3 25->

酵素作用

基質

  1. アレルゲンモノグラフ, Bimatoprost
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質
一般機能 酸素結合特異機能 シトクロムP450はヘムチオン酸モノオキシゲナーゼ群であり、その一群である。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 分子量 57108.065 Da
  1. Allergen monograph, Bimatoprost
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Interactions

Improve patient outcomes
Beu effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with industry of a new drug-drug interaction.

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薬剤作成日：2005年6月13日 13:24 / 更新日：2021年3月23日 14:29

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