5-MeO-MiPT

5-MeO-MiPT はトリプタミン系のサイケデリックな薬物である。 LSDやpsilocinと比較すると珍しいが、数十年前から使用されている。 一般的な用量では、あまり視覚的な物質ではない。 その代わり、他のサイケデリックよりも大きな触覚、身体、性的効果をもたらすことで知られている。

研究化学市場の一部で、それ自体として、またブランド製品の成分として販売されている。

5-MeO-MiPT = 5-Methoxy-N-methyl-N-isopropyltryptamine; Moxy

PubChem: 2763156

Molecular formula: C15H22N2O

分子量：246.354 g/mol

IUPAC: N–N-メチルプロパン-2-アミン

Dose

Oral

Light: 1 – 3 mg

Common: 3 – 8 mg

Strong.I.S.T.T.T.の略。 8 – 12 mg

Inhalation

Common: 10 – 20 mg

用量反応曲線は急で、小さな増加で強度が大幅に変化します。 数ミリグラムで不快で圧倒されるような体験ができるかもしれない。 この薬はかなり強力で、反応は人によって異なるため、ユーザーは投与量に注意し、最初は自分の反応を評価するために軽い量を取るべきです。

適切な投与には計量器が必要ですが、典型的なミリグラムの計量器はまだ測定に最適ではありません。 したがって、スケールは容積投与と一緒に使用されるべきである。

一部の人々は10mg未満が圧倒的であることを見つける一方で、他の人は同じ量またはそれ以下が非常に不快であることを見つける。

高用量が顕著なサイケデリック効果を提供するより可能性がある一方で10mg未満の用量が気分効果や身体的な多幸感のために好まれるかもしれません。

Timeline

Oral

Total: 3 – 6 hours

Onset: 00:15 – 00:45 (the onset is usually pretty fast)

It can produce an altered mental state and lingering insomnia for a few hours beyond the main duration.If you have been the same time.

主効果終了直後から翌日にかけては、余韻が残ることもあります。 うつ病や不安神経症の引き金になるよりも、短時間で良好な後遺症が残る方が一般的ですが、多くの人は後遺症の期間は中立的です。

Experience Reports

Erowid

Effects

Psychological/Cognitive

全体的に、5MeO-MPTは精神薬の中でかなり独特で、複数の薬剤クラスからの効果プロファイルがある

それは通常鎮静よりも刺激であり、刺激は精神よりも物理的になっているけれど。 このため、一部のユーザーは、ハイキングやダンスなどの活動に従事することで、じっとしているよりも快適であることを発見します。

一般的な用量では、あまり混乱したり洞察力を高める物質ではありませんが、思考や創造性に中程度の影響を与えることができます。 このため「浅い」サイケデリックと呼ばれているが、だからといって苦痛や有用な体験を引き起こさないとは限らない。

解離や夢心地の感覚がしばしば報告される。 主に高用量で、無反応になったり、会話が困難になったという報告がいくつかある。

一般的にMDMAに代わるトリプタミンとして宣伝されるが、これはほとんど誇張である。 他者への感謝の気持ちの高まりや心地よい触覚など、匹敵しうる要素もあるが、完全なエンタクトゲンではなく、気分や見通しへの影響もずっと弱い。

視覚効果は高用量ではかなりのものになるが、普通の量ではかなり限定的だ。 色の増強、奥行き知覚の変化、呼吸のようないくつかの動きはまだ受けられますが、非常に強い歪みや幻覚はこの程度の量ではまれです。

少数派ではあるが、かなりの視覚効果が得られる人もいれば、高用量でも全く得られない人もいるため、代謝の違いがあるのではないかという仮説が立てられている。

他のサイケデリックに比べ、性的な効果に起因していることが多いようです。 触覚の強化は、高い性欲と低い抑制を兼ね備えています。 また、男性にとっては、同じく触覚を強化するエンタクトゲンよりも勃起しやすくなります。 オーガズムもより強くなることがあります。 多くの報告では、性行為を助長するような状況でなくても、影響下で突然性的な考えや感覚が現れたと述べています。 これらの感情は必要に応じて無視することができ、すべての人に起こるわけではありません。

音楽はしばしばより衝撃的です。 ユーザーは、通常は無視されるような曲の側面に気づいたと報告しており、音楽はまた、より頻繁に目を閉じた状態で、身体的感覚や視覚的な歪みを引き起こすかもしれません。 音楽とセックスは、人々が、少なくとも薬物によく反応する人々が、他のサイケデリックの代わりにそれを選択する主なケースのうちの2つです。 7751>

重要な頭脳空間を持たず、通常は強い視覚をもたらさないため、触覚やその他の感覚的な効果は、この薬物の主な肯定的側面の一部である。 それらが存在しなかったり、十分に楽しめなかったりすると、がっかりしてしまうかもしれません。

通常、食欲は低下するが、食べ物の味は向上することがある。

一部のユーザーは、通常よりもユーモラスなものを見つけると報告しています。 吐き気、過度の興奮、嘔吐、寒気、ふらつき、膨満感、震え、熱感、緊張感、頭痛などがあります。 うまく呼吸ができないように感じたり、多くの心血管ストレスを経験しているように感じたりすることは、不安やパニックを助長します。

これらの身体症状は、薬物の不安誘発性の多くを下支えし、否定的な経験の大部分を担っているのです。 これらの特性がない場合、それ自体ではあまり不安を引き起こさない傾向があります。

他のサイケデリックにはない恐ろしさを感じることができるといっても過言ではありません。 このような経験は典型的なものではありませんが、可能性はありますし、用量に注意する必要がある理由の一つです。

平均して、ピークとカムダウンよりもカムアップが不快です。

顕著な身体的負荷があるにもかかわらず、それはまた身体的多幸感や他の肯定的身体効果、時には前述の負のものと同時に来ることができます。 物が柔らかく感じたり、他人との接触を楽しんだりといった触覚の強化はごく一般的なものである。 また、外部からの入力がない場合でも、身体に快感のラッシュをもたらすことがあります。 これと同じ効果が、知覚の異なる人にとっては不快な冷たさや熱さの原因かもしれません。

併用

エンタクトゲンやサイケデリックとの併用に成功したという報告もありますが、特にエンタクトゲンについてはさまざまな報告があるようです。 5-MeO-MiPTとエントラクトゲンとの併用は、その薬理作用が不完全に理解されているため、安全性がやや不明であり、併用は避けた方がよい。

サイケデリックとの併用は、時に有用ではあるものの、あまり予測できないため、混乱、不安、その他の問題となる精神作用が起こる可能性が高くなる。 7751>

Chemistry

5-MeO-MiPT は置換トリプタミンで、5-MeO-DiPT の類似品である。 7751>

Pharmacology

DiPTと同様に、5-MeO置換は5-HT2A親和性と活性化効力の増大をもたらす。 初期の研究では、かなりのセロトニン再取り込み阻害作用があると解釈する人もいましたが、そのIC50値は6μM以上であり、あまり高くないという研究結果でした（Nagai, 2007）。 それは、7.82nMのED50で5-HT2A（細胞内カルシウムの増加によって示される）、または別のシグナル伝達経路を含む5-HT2Aβ-アレスチン勧誘を見るならば566nMを活性化できる（Blough、2014年）。 Blough（2014）は、10μM（10,000nM）までのSERT、NET、DATでの再取り込み阻害がないことを示した。

他の研究でも同様に、この薬剤は他のサイケデリックと同様にセロトニン受容体作動薬として分類されるべきことが示されている（Ray、2010；Rickli、2016）。 いくつかのエンタクトゲン様の気分状態や触覚の増強といった異なる効果プロファイルは、モノアミン放出や再取り込み阻害から来るものではないようだ

Papers

(Rickli, 2016) – モノアミントランスポーター活性は最小で主にセロトニン受容体アゴニストであるとされている。

• TAAR1相互作用の項を除き、ヒトの受容体とトランスポーターを発現するヒトHEK294細胞を用いた。
• 5-HT2A活性化アッセイでは細胞内カルシウムを測定し、PLCシグナル経路を介してIP3の増加とともに上昇することを確認した。
• 結果
  • セロトニン受容体相互作用
    • 5-HT1A
      • Ki (μM): 0.058
    • 5-HT2A
      • Ki (μM): 0.163
      • EC50 (μM): 0.0.023
      • 最大効力：83%
    • 5-HT2B
      • EC50 (μM): 1.5
      • 最大効力：12%
    • 5-HT2C
      • Ki (μM) : 1.0
      • 最大効用: 0.3
    • モノアミン輸送体および受容体結合（μMの場合）
      • NET: 22以上
      • DAT: 26以上
      • SERT: 3.3
      • α1A: 12以上
      • α2A: 5.3
      • D1: 5.3以上
      • SERT: 3.3
      • DAT: 26以上
      • DATA: 5.3
      • D2： 25以上
      • D3： 25以上
    • H1： 3.9
    • TAAR1rat: 15

    以上

    • TAAR1mouse: 15以上
    • モノアミン輸送体阻害作用（IC50値：μM）
      • NET: 84
      • DAT: 100以上
      • SERT: 22
    • 高濃度100μMで有意なモノアミン放出は見られなかった。
    • COI/Funding。 著者はHoffman-La Rocheの従業員です。 この研究は、連邦公衆衛生局の支援（No.13.006497）およびF. Hoffmann-La Rocheとバーゼル大学のTranslational Medicine Hub Innovation Fundの支援を受けた。

    (Blough, 2014) – それは主に5-HT2Aに作用し、モノアミン輸送体効果を欠く。

    • ヒト受容体を発現する細胞は、試験管内で研究された。
    • 再取り込み阻害作用（IC50値：nM）
      • DAT：10,000 以上
      • SERT：10,000 以上
      • NETL.NETL：10,000 以上。 10,000以上
    • 5-HT2A活性化（細胞内カルシウム；単位nM）
      • EC50：7.0。82
      • Emax: 101%
    • 5-HT2A beta-arrestin recruitment
      • EC50: 566 nM
      • Emax: 82%
    • 5-HT1A activation
      • EC50: 10,000以上
    • COI: なし
      • NIDA からは学内研究プログラム、NIDA、NIH、DHHSから資金援助がありました。

      (Ray, 2010) – 最大の活性はセロトニン受容体で、SERT

      • Psychoactive Drugs Screening Programによるデータ。 親和性の値は、値が高いほど親和性が高くなるように、対数変換によって調整されている。 pKi値の各単位はKi値の1桁を表す。
      • 各薬物の最高親和性標的は4で表される。 低すぎて測定できない親和性は0として示される。
      • この正規化法は生の効力を除外して、標的間の効果を容易に比較できるようにするものである。
      • 結果
        • 5-HT1A: 4.00
        • 5-HT7: 3.00

          5-HT1A: 3.00

          5-HT7: 3.0079
        • 5-HT1D：3.74
        • 5-Ht2B：3.32
        • 5-HT6：2.0
        • 5-HT6：2.98
        • 5-α2A：2.85
        • 5-HT1B：2.61
        • 5-HT2A：2.44
        • α2C：2.429.54

        5-HT2：2.29

      • Imidazoline 1: 2.15
      • Sigma2: 2.13
      • 5-HT5A: 1.86
      • α2B：1.86
      • 5-HT2C：1.75
      • D3：1.70
      • 5-HT1E：1.86
      • 5-HT2C：1.55
      • H1：1.41
      • D4：1.29
      • SERT：1.28
      • 0.00 全員分です。 D2、α1B、D5、D1、β2、NET、DAT、Sigma1、β1、DOR、KOR、MOR、M1、M2、M3、M4、M5、α1A、H2、CB2、NMDA、Ca+チャネル
    COI: なし

  (Nonaka, 2007) ・GPCRを活性化し、セロトニン受容体を含むことになる。

  • ラット脳膜での結合に基づくデータ。
    • この研究では、GPCR活性化を示す標識GTPyS結合を測定。
  • 5-MeO-MiPT のEmax : 35.6%
  • %セロトニン最大値の。 68%
  • COI: Not reported

  (Nagai, 2007) ・あまり強力ではないがセロトニン再取り込み阻害がみられた。

  • ラット線条体と大脳皮質から調製したシナプトソーム
  • 結果
    • 再取込み（IC50値：nM）
      • DAT：影響なし
      • SERT.DAT：影響なし（IC50値：nm）
        • DAT：影響なし（IC50値：nm）

          • SERT：影響なし（IC50値：nm）

          • NET: 25,999 nM
          • モノアミン放出への影響は見られなかった

          (Repke, 1985) – 5-MeO-MiPT に関する最初の論文である。 7751>

          • 5人の被験者と12の試験からのデータ。
          • 有効量：5mgまたは0.5mg。07mg/kg
          • 発症：9～16分
          • 持続：1時間

          。 3 – 3.2時間

        • 「極めて速い発症で、アンフェタミン様の中枢刺激とともに全般的な意識の高揚を引き起こす。 MiPTと同様に、4-HO-MiPTに関連する強烈な視覚現象は生じない。”
        • COI: Not reported

        Pharmacokinetics

        5-MeO-MiPT は複数の経路で代謝されて 5-MeO-NiPT や 5-HO-MiPT 、 HO-5-MeO-MiPT 、 5-MeO-MiPT-N-oxide などに至る (Grafinger, 2017; Katagi, 2010)．

        耐性

        耐性を特徴づける報告はほとんどないが、一般的なサイケデリックより耐性が出にくいようである。 7751>

        一度耐性が生じると、1週間以内にほぼ解消される。

        歴史

        1980年代

        5-MeO-MiPTに関する最初の論文は1985年にDavid Repke, Douglas Grotjahn, and Alexander Shulginによって発表されました。

        2000年代

        その使用のほとんどは2000年代初頭から半ばにかけて発生したものです。 7751>

        2005 – 2007

        (Takahashi, 2008 ) – 2005年から2007年の間に店舗やオンラインで購入された製品におけるその存在について、日本の論文で述べられています。 検査した178製品のうち、30製品に5-MeO-MiPTが含まれていた。

        2013 – 2015

        (Odoardi, 2016) – イタリアで押収した162件の新規精神作用物質（NPS）サンプルの内容物を分析した。 そのうちの1つのサンプルには5-MeO-MiPTが含まれていたが，メチロン，エチロン，メテドロン，4-FA，5-MeO-DALTと並んで存在していた

        (Backberg, 2015) – スウェーデンのSTRIDAプロジェクトにはNPS中毒を疑う1243例の通知がなされた。 そのうち、3-MeO-PCPおよび/または4-MeO-PCPの陽性反応が出た59例について、さらに分析を行った。 52人がポリドラッグ使用の兆候を示し、そのうち17人が5-MeO-MiPTに関与していた。

        2018年現在

        研究化学市場やダークウェブを介してまだ販売されているが、トップサイケデリックスの1つではない。 通常、明確な違法性はない。

        Legality

        United States

        Unscheduled, but it could be treated as a illicit analog of 5-MeO-DiPT.It’s usually not explicit illegal.

        フロリダ（スケジュール1）、ルイジアナ（スケジュール1）、ミネソタ（スケジュール1）でスケジュールされています。

        オーストラリア

        非合法のアナログとして扱われる可能性もあります。

        カナダ

        非スケジュール

        英国

        クラスA

        安全性

        本剤に関する情報が不足していることから、共通の用量で、頻度を少なくし、組み合わせずに服用すべきと考えられる。

        その明らかな薬理と効果から、興奮、混乱、パニック、頻脈、高血圧、高体温、一時的な精神病などが考えられると考えるのが妥当である。 7751>

        一般的な量を服用することで、悪影響の可能性を低くすることができます。

        危険な組み合わせ（リストは完全ではない）

        刺激物、他のサイケデリック、MAOI、トラマドール

        副作用報告

        （Grafinger、2017）-使用確認後の混乱と興奮

        • 32 歳の男性。 路上で全裸で方向音痴のまま立っているところを発見された
          • 全身に擦り傷が数カ所あった。 9608>

          • 警察が現場に現れてから1時間後に血液、2時間後に尿が採取されました。
          • 毒物検査で5-MeO-MiPT使用を確認
            • 血液：160 ng/mL
            • 尿：3380 ng/mL

            (Shimizu, 2007) – methylone と 5-MeO-MiPT で複合中毒を発生させた。 錯乱と心血管系の刺激が見られた。

            • 27歳男性。 メチロンと思われる薬物を約200mg(経口)服用した。 その後、吐き気を訴え、興奮状態で叫び、床に倒れて泣いていた。
            • EDでは、支離滅裂に見つめ、混乱状態で沈黙したが、突然、短い精神運動興奮と意味もなく叫ぶことも見られた。
              • Temp 37.8°C, HR 150, BP 144/81、瞳孔散大、発汗
            • 摂取後3時間半、継続して精神運動興奮の症状を呈した。
            • 残りの粉末は検査されました。
              • 分析の結果、メチロン60％、5-MeO-MPT38％で、推定120mgメチロンと76mg5-MeO-MPTが服用されたと思われます。
            • COI: Not reported

            (Itokawa, 2007) – 5-MeO-MiPTと5-MeO-DiPTによる錯乱状態.

            • 23歳女性.5-メチロンと5-MeO-MiPTによる錯乱状態.

            • (Itokawa, 2007) – 5-MeO-DiPTによる錯乱状態 性的能力を高めるために「エクスタシーリキッド2ナチュラルタイプ」という液体を服用してから6.5時間後に来院した。