7-ヒドロキシミトラギニン (7-OH) は植物ミトラギニア スペシオサ（別名クレイタム）に含まれるマイナーアルカロイド化合物である。2502>
7-ヒドロキシミトラギニンの化学
7-OHは、ミトラギニン（クラトムの主要アルカロイド）の酸化型誘導体です。
7-OH（およびその親化合物ミトラギニン）の全合成および部分合成を研究した結果、その分子足場の構造活性相関（SAR）とミューオピオイド受容体（MOR）との相互作用に関するいくつかの興味深い知見が得られました2-7。たとえば、環の1つ上のアクリル酸およびエチル基に小さな分子変化が起こると7-OHのMOR活性は停止しました。 また、アリールメトキシ基の脱メチル化は7-OHのMORにおける効力を低下させる。
The Pharmacology of 7-Hydroxymitragynine
7-OH とヒトミューオピオイド受容体（hMORs）の相互作用を調べる研究がなされてきた。4 ドッキング研究の観察と hMORs における 7-OH の SAR について知られていることを組み合わせると，7-OH とその構造的アナログは受容体ポケットにおいて異なる結合姿勢をとることが示唆された． さらに、7-OH の Ki 値は 47 nM であり、hMOR の部分作動薬であることが示された
さらに、7-OH がヒトκ (hKOR) およびδ (hDOR) オピオイド受容体の競合アンタゴニストとして働くことが研究によって示されている4。
2014年の研究データでは、7-OHは受動拡散により血液脳関門を通過するのに十分な透過性と流出比率を有することが示されています8
7-Hydroxymitragynine
研究は、7-OHの鎮痛効果はhMORにおけるその作動性によることを示唆しています。 マウスで皮下投与した場合、7-OHはオピオイドアゴニストであるモルヒネの4〜5倍のhMORにおける効力を持つ。10 経口投与では、7-OHはモルヒネの10〜20倍の効力を持つ（モルヒネは経口バイオアベイラビリティが低い）11。しかし、部分アゴニストでしかないため、7-OHはモルヒネよりかなり穏やかな副作用がある12
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